Selleck Sverige: Inhibitorer, antikroppar, proteiner, kit och reagenser

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) är oralt aktiva hämmare av Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) med IC50-värden under 0,005 µM.

PF-9363 (CTx-648)

PF-9363 är en potent och selektiv KAT6A/6B-hämmare med ett Ki-värde på 0,41 nM respektive 1,2 nM för KAT6A och KAT6B. PF-9363 uppvisar potent antitumöraktivitet i modeller för ER+-bröstcancer.

Setmelanotide (RM-493)

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) är en cyklisk peptid-fullagonist av Melanocortin Receptor (MC4R) med ett EC50 på 0,27 nM och ett Ki på 2,1 nM.

SY-5609

SY-5609 (CDK7-IN-3) är en oralt aktiv och högselektiv hämmare av CDK7 med ett KD-värde på 0,065 nM. SY-5609 uppvisar svag hämning av CDK2, CDK9, CDK12. SY-5609 uppvisar antitumöraktivitet och kan inducera apoptos i tumörceller.

MRTX1133

MRTX1133 är en högselektiv hämmare av mutant KRAS G12D och kan reversibelt binda till aktiverade och inaktiverade KRAS G12D-mutanter och hämma deras aktivitet. Specificiteten hos MRTX1133 för KRAS G12D är mer än 1000 gånger högre än för vildtyps-KRAS.

Lartesertib (M4076)

Lartesertib (M4076) hämmar Ataxia telangiectasia-mutated (ATM) kinase-aktivitet med en subnanomolär potens och uppvisar anmärkningsvärd selektivitet mot andra proteinkinaser, undertrycker DSB-reparation, klonogen cancercellstillväxt och förstärker antitumöraktiviteten hos joniserande strålning i cancercellinjer.

TRULI (Lats-IN-1)

TRULI hämmar både Lats1 och Lats2 med ett IC50-värde på 0,2 nM, undertrycker YAP-fosforylering, inducerar cellproliferation i flera cellinjer och vävnader, samt främjar de tidiga stadierna av proliferativ regenerering av sensoriska receptorer i innerörat.

Nab-Paclitaxel

Nab-Paclitaxel är ett nytt lösningsmedelsfritt paklitaxel där bindningsförhållandet mellan paklitaxel och humant albumin är cirka 1:9. Det är ett anti-mikrotubuli-läkemedel som främjar mikrotubuliaggregering i tubulindimerer och hämmar mikrotubulidepolymerisering för att stabilisera mikrotubulisystemet. Lösningar är instabila och bör beredas färska.

Relacorilant (CORT125134)

Relacorilant (CORT125134) är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig glucocorticoid receptor-antagonist, med ett Ki-värde på 7,2 nM i HepG2 TAT-analys, och uppvisar även Ki-värden på 12, 81,2 respektive 210 nM för rat, human and monkey glucocorticoid receptor i cellbaserad analys.

AU-15330

AU-15330 är en proteolys-targeting chimera (PROTAC) degraderare av SWI/SNF ATPase-subenheterna, SMARCA2 och SMARCA4, som kan inducera potent hämning av tumörtillväxt i xenograftmodeller av prostatacancer.

Camonsertib (RP-3500)

Camonsertib (RP-3500) är en högpotent och selektiv hämmare av ATR-kinas med ett IC50-värde på 1 nM.

BzATP triethylammonium salt

BzATP triethylammonium salt fungerar som en P2X-receptoragonist med pEC50-värden på 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 för P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 respektive P2X7, och är även potent vid P2X7-receptorer med EC50-värden på 3,6 μM och 285 μM för råtta P2X7 respektive mus P2X7.

Sirpiglenastat (DRP-104)

Sirpiglenastat (DRP-104) är en bredverkande glutamin-antagonist. Den har anticancereffekter genom att direkt rikta in sig på tumörmetabolism och samtidigt inducera ett potent antitumörimmunsvar med immunmodulerande och antineoplastiska aktiviteter.

Osunprotafib (ABBV-CLS-484)

Osunprotafib (ABBV-CLS-484) är en potent PTPN1 eller PTPN2-hämmare med sub-nanomolär aktivitet.

Ziftomenib (KO-539)

Ziftomenib (KO-539) är en oral hämmare av menin som riktar sig mot menin–KMT2A-protein-protein-interaktionen. Den uppvisar antileukemisk aktivitet och inducerar apoptos av celler från akut myeloisk leukemi (AML).

TDI-011536

TDI-011536 är en potent Lats-kinas-hämmare som avbryter Hippo-YAP-signalering och främjar proliferation av skadade hjärtmuskelceller.

TNG908 (Ralometostat)

Ralometostat (TNG908) är en potent, selektiv och hjärnpenetrerande hämmare av PRMT5 med ett IC50-värde på 4 μM, som verkar genom en MTA-kooperativ mekanism. Den uppvisar även antitumöraktiva egenskaper i en xenograftmodell.

IAG933

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) är en liten molekyl och fungerar som en YAP/TAZ-TEAD-hämmare. Den hämmar även NCI-H2052 och kan användas i forskning om tumörinvasion och metastatisk spridning av solida tumörer.

Brigimadlin

Brigimadlin(BI 907828) är en potent, oralt aktiv hämmare av E3-ubikuitin-proteinligas MDM-2. Brigimadlin hämmar MDM-2-suppressionen av tumörsuppressorn p53. Det främjar Apoptosis och förstärker transkriptionen av p53-mål såsom p21 och PUMA i BT48, BT67 och BT73-celler.

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6)

PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) är en potent CDK4/CDK6-hämmare med ett Ki-värde på 0,6 nM respektive 13,9 nM för CDK4/cyklin D1 och CDK6/cyklin D3.

Tulmimetostat (CPI-0209)

Tulmimetostat (CPI-0209) är en oralt biotillgänglig och selektiv hämmare av EZH2 som har terapeutisk potential för androgenreceptorberoende prostatacancer.

ZEN-3694 (BET-IN-19)

ZEN-3694 är en oralt biotillgänglig bromodomain extraterminal inhibitor (BETi) som leder till nedreglering av uttrycket av AR-signalering i modeller för metastatisk kastrationsresistent prostatacancer (mCRPC).

GNE-7883

GNE-7883 är en potent och allosterisk småmolekylär hämmare av pan-TEAD, som allosteriskt blockerar interaktionerna mellan YAP/TAZ och alla humana TEAD-paraloger genom bindning till TEAD-lipidfickan. Den minskar effektivt kromatintillgängligheten vid TEAD-motiv, undertrycker cellproliferation i en mängd olika cellinjemodeller och uppnår stark antitumöreffekt in vivo. Dessutom övervinner den effektivt resistens mot KRAS G12C-hämmare.

Luxdegalutamide (ARV-766)

Luxdegalutamide (ARV-766) är en oralt aktiv och potent nedbrytare av proteolysis targeting chimera (PROTAC) protein. ARV-766 bryter ned vildtyps-Androgen Receptor (AR) men även relevanta AR LBD-mutanter, inklusive de vanligaste AR L702H-, H875Y- och T878A-mutationerna.

Daraxonrasib (RMC-6236)

Daraxonrasib (RMC-6236) är en RAS(ON)-multiselektiv icke-kovalent hämmare av det aktiva, GTP-bundna tillståndet hos både mutanta och vildtypsvarianter av kanoniska RAS-isoformer med bred terapeutisk potential. RMC-6236 uppvisar stark anticancereffekt i RAS-beroende cellinjer, särskilt de med mutationer vid kodon 12 i KRAS.

Fluorofurimazine (FFz)

Fluorofurimazine (FFz) är en ny furimazin-analog med ökad vattenlöslighet som möjliggör högre signalemission än furimazin för bioluminescensavbildning. Fluorofurimazine (FFz) möjliggör högre substratbelastning och förbättrad optisk avbildningskänslighet in vivo.

Exarafenib (KIN-2787)

Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) är en oralt tillgänglig, selektiv hämmare av pan-RAF. Exarafenib är effektiv mot RAF-beroende cancerformer, inklusive alla klasser av BRAF-förändringar. Exarafenib hämmar MAPK-signalering i RAF-beroende melanomcellinjer. KIN-2787 uppvisar låg nanomolär till pikomolär potens mot RAF1, BRAF och ARAF med ett IC50-värde på 0,06-3,46 nM med minimal aktivitet mot icke-RAF-kinaser.

Vanzacaftor (VX-121)

Vanzacaftor (VX-121) är en oralt aktiv korrektor av Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). Vanzacaftor förbättrar bearbetningen och transporten av CFTR-protein och ökar kloridtransporten i kombination med Tezacaftor och Deutivacaftor.

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)

Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate) är en Macrogol 15 hydroxistearat, som förbättrar permeabiliteten genom att störa membranstrukturen/vätskeförändringen. Notera: På grund av dess kemiska egenskaper kommer denna produkt att vara halvfast och fast vid rumstemperatur och låg temperatur.

STC-15

STC-15 är en oral, småmolekylär hämmare av RNA methyltransferase METTL3. Den hämmar tumörtillväxt genom aktivering av anti-cancer-immunsvar associerade med ökad interferonsignalering och samverkar med T-cells-checkpoint-blockad.

Deutivacaftor (VX-561, Ivacaftor-D9)

VX-561 (CTP-656) är en potent CFTR-modulator och uppvisar ett EC50-värde på 255 nM för CFTR-potentiering i G551D/F508del HBE-celler.

Tersolisib (STX-478)

Tersolisib (STX-478) är en mycket potent, mutantselektiv, allosterisk hämmare av PI3Kα, som selektivt riktar sig mot vanliga mutantformer av PI3Kα. Den uppvisar stark effekt mot vanliga PI3Kα-helikala och kinasdomänmutationer, inklusive H1047R-varianten, med ett IC50-värde på 9,4 nmol/L. STX-478 uppvisar 14 gånger högre selektivitet för mutant PI3Kα jämfört med vildtypsformen. Den undviker metabol dysfunktion och förbättrar terapeutiskt svar i PI3Kα-mutantxenografter.

INX-315

INX-315 är en oralt aktiv och selektiv hämmare av CDK2 som inducerar cellcykelstopp i G1-fasen. Den uppvisar ett IC50-värde på 2,3 nM i intracellulär NanoBRET-analys. Den uppvisar en 50-faldigt ökad CDK2-selektivitet jämfört med CDK1. INX-315 minskar fosforyleringen av CDK2-substrat och hämmar tumörtillväxt i xenograft-musmodeller på ett dosberoende sätt.

RMC-7977

RMC-7977 är en potent, reversibel, tri-komplex oral hämmare som selektivt riktar sig mot aktiva (GTP-bundna) former av KRAS, HRAS och NRAS, vilken uppvisar bredspektrumaktivitet mot både mutanta och vildtypsvarianter (en RAS^MULTI (ON)-hämmare). Den uppvisar också signifikant antitumöreffekt vid pankreasduktalt adenokarcinom (PDAC).

HRO761

HRO761 är en potent, selektiv, allosterisk hämmare av Werner syndrome RecQ helicase (WRN). Den binder vid gränssnittet mellan D1- och D2-helikasdomänerna, låser WRN i en inaktiv konformation och uppvisar antiproliferativa effekter specifikt i cancerceller med mikrosatellitinstabilitet (MSI).

NRL-1049

NRL-1049(BA 1049) är en småmolekylär selektiv hämmare av ROCK2 med ett IC50-värde på 0,59 µM. Den uppvisar potent effekt när det gäller att bevara blod-hjärnbarriären (BBB) och undertrycker anfall efter hjärnskada, samt hämmar hemorragisk transformation efter ischemisk stroke hos möss.

ART899

ART899, ett derivat av ART558, är en potent, specifik allosterisk hämmare av DNA polymerase theta (Polθ), som specifikt hämmar Polθ MMEJ-aktivitet med ett IC50-värde på 180 nM. Den radiosensibiliserar specifikt tumörceller och har en potent fristående antitumöreffekt i cancerceller.

Zoldonrasib (RMC-9805)

Zoldonrasib (RMC-9805) är en oralt aktiv hämmare av KRAS G12D. RMC-9805 hämmar Ras-signalering, vilket leder till Apoptosis i cancerceller med KRAS G12D-mutationen.

Catadegbrutinib (BGB-16673)

Catadegbrutinib (BGB-16673) är en hämmare av Bruton’s tyrosine kinase (BTK) och kan användas i forskning för behandling av autoimmuna och inflammatoriska sjukdomar.

Doxorubicin

Adriamycin (Doxorubicin, Hydroxydaunorubicin), ett cytotoxiskt antracyklinantibiotikum, är ett kemoterapeutiskt medel mot cancer, hämmar Topoisomerase II med ett IC50-värde på 2,67 μM, vilket stoppar DNA-replikering och inducerar apoptos.

Kira8

Kira8 (Ire-1-hämmare, AMG-18) är en monoselektiv IRE1α-hämmare som allosteriskt dämpar IRE1α RNas-aktivitet med ett IC50-värde på 5,9 nM.

MG132 SSS

MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) är en potent proteasom- och calpain-hämmare med IC50 på 100 nM respektive 1,2 μM.

Dihexa

Dihexa(PNB-0408), ett oligopeptidläkemedel, är en oralt aktiv och blod-hjärnbarriär-permeabel analog till angiotensin IV. Den binder till hepatocyttillväxtfaktor (HGF) med hög affinitet och potentierar dess aktivitet vid dess receptor, c-Met. Dihexa kan även användas som en terapeutisk potential vid behandling av Alzheimers sjukdom.

HRS-4642

HRS-4642 är en selektiv hämmare av KRAS G12D med ett Kd-värde på 0,083 nM. Den uppvisar robusta anti-cancer-egenskaper mot KRAS G12D-muterade cancerformer både in vitro och in vivo.

DCZ0415

DCZ0415 är en potent hämmare av TRIP13. DCZ0415 försämrar icke-homolog sammanslagning av DNA-ändar (nonhomologous end joining) och hämmar NF-κB-aktivitet. Det utlöser anti-myelom-effekter både in vitro och in vivo, samt i primära celler erhållna från myelompatienter som är resistenta mot läkemedel.

TAK-861 (Oveporexton)

Oveporexton (TAK-861) är en potent, oralt biotillgänglig agonist av orexin receptor 2 (OX2R), med ett EC50-värde på 2,5 nM i kalciummobiliseringsanalyser. Den inducerar dosberoende membrandepolarisering i histaminerga neuroner i möss tuberomammillära kärna (TMN) med ett EC50-värde på 31,7 nM.

Icotinib Hydrochloride

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) är en mycket potent och selektiv epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) med ett IC50-värde på 5 nM, som används vid behandling av icke-småcellig lungcancer (NSCLC).

Sevabertinib (BAY 2927088)

BAY 2927088 (Sevabertinib) är den första icke-kovalenta, potenta, orala, selektiva och reversibla tyrosine kinase-hämmaren som effektivt hämmar mutant HER2 och mutant EGFR i prekliniska modeller. Den riktar sig mot Exon 20-insertioner hos patienter med icke-småcellig lungcancer (NSCLC).

Furimazine (PBI 3939)

Furimazine (PBI 3939) är en syntetisk imidazopyrazinonförening som fungerar som ett substrat för NanoLuc-luciferasenzymet (Nluc). När det kombineras med Nluc producerar Furimazine exceptionellt starka bioluminescerande signaler i däggdjursceller, vilket avsevärt ökar känsligheten för bioluminescensavbildning (BLI).

ERAS-0015

ERAS-0015(JYP0015) är en trikomplex-hämmare av panRAS(ON) som riktar in sig på aktiv RAS, den binder till Cyclophilin A (CYPA) för att bilda ett komplex med hög affinitet som steriskt blockerar RAS–effektor-interaktioner. Den uppvisar potential för forskning inom RAS-muterade solida tumörer.

Sunvozertinib

Sunvozertinib (DZD9008) är en oral, potent och selektiv hämmare av ErbBs (EGFR eller Her2), särskilt mutanta former av ErbBs. Den hämmar även EGFR exon 20 NPH-insertion, EGFR exon 20 ASV-insertion, EGFR L858R och T790M-mutationer, Her2 exon 20 YVMA samt EGFR WT A431, med IC50-värden på 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM respektive 80,4 nM.

RMC5127

RMC-5127 är en oralt biotillgänglig, mutantselektiv tri-komplex-hämmare av den GTP-bundna (PÅ) formen av RAS^G12V. Den binder icke-kovalent till cyklofilin A (CypA) för att bilda ett binärt komplex som skapar ett tri-komplex med hög affinitet med RAS^G12V(PÅ), vilket steriskt blockerar effektorbindning och potent undertrycker RAS-signalering. Den uppvisar CNS-penetration och inducerar robust antitumöraktivitet i KRAS^G12V-muterade NSCLC-, PDAC- och CRC-xenograftmodeller.

VT3989

VT3989 (YAP/TAZ-hämmare-3) är en potent och selektiv oral hämmare av TEAD-auto-palmitoylering som blockerar dess interaktion med yes-associated protein (YAP). Den uppvisar antitumöraktivitet och visar potential för behandling av mesoteliom och solida tumörer med NF2-mutationer.

Semaglutide Sodium

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), en långverkande glukagonliknande peptid 1 (GLP-1)-analog, är en GLP-1-receptor-agonist med potential för behandling av typ 2-diabetes (T2DM).

MMAF (Monomethylauristatin F)

MMAF (Monomethylauristatin F) är ett syntetiskt antineoplastiskt medel och en potent hämmare av Tubulin-polymerisering. MMAF (Monomethylauristatin F) används som en cytotoxisk komponent i antikropp-läkemedelskonjugat (ADC:er) såsom vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 och SGN-CD19A.

Olitigaltin (TD139)

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) är en potent och selektiv hämmare av galectin-3 med ett Kd på 0,036 µM jämfört med galectin-1 och galectin-7 med Kd på 2,2 µM respektive 32 µM. Olitigaltin (TD139) används potentiellt för behandling av idiopatisk lungfibros (IPF).

ISRIB

ISRIB är en integrated stress response (ISR)-hämmare som potent motverkar effekterna av eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α)-fosforylering.

Tegatrabetan (BC-2059)

Tegatrabetan (BC2059,Tegavivint) är en antagonist av β-Catenin. Tegatrabetan (BC2059)-behandling stör bindningen av β-catenin med scaffold-proteinet transducin β-like 1 (TBL1) och proteasomal nedbrytning och minskar de nukleära nivåerna av β-catenin.

Navitoclax (ABT-263)

Navitoclax (ABT-263) är en potent hämmare av Bcl-xL, Bcl-2 och Bcl-w med K_i på ≤ 0,5 nM, ≤1 nM och ≤1 nM i cellfria analyser, men binder svagare till Mcl-1 och A1. Fas 2.

ABT-737

ABT-737 är en BH3-mimetisk hämmare av Bcl-xL, Bcl-2 och Bcl-w med EC50 på 78,7 nM, 30,3 nM respektive 197,8 nM i cellfria analyser; ingen hämning observerades mot Mcl-1, Bcl-B eller Bfl-1. ABT-737 inducerar mitochondrial pathway apoptosis och mitophagy. Fas 2.

Axitinib (AG-013736)

Axitinib är en multi-target hämmare av VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ och c-Kit med IC50 på 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM respektive 1,7 nM i endotelceller från grisaorta.

Roxadustat (FG-4592)

Roxadustat (FG-4592) är en HIF-α prolylhydroxylashämmare i en cellfri analys, stabiliserar HIF-2 och inducerar EPO-produktion. Roxadustat förstärker RSL3-inducerad ferroptosis. Fas 3.

AZD6244 (Selumetinib)

Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) är en potent, mycket selektiv MEK-hämmare med IC50 på 14 nM för MEK1 och Kd-värde på 530 nM för MEK2. Den hämmar också ERK1/2-fosforylering med IC50 på 10 nM, ingen hämning av p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Selumetinib hämmar cellproliferation, migration och utlöser Apoptosis. Fas 3.

BIBF 1120 (Nintedanib)

Nintedanib är en potent trippel angiokinashämmare för VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 och PDGFRα/β med IC50 på 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM och 59 nM/65 nM i cellfria analyser. Fas 3.

Afatinib (BIBW2992)

Afatinib hämmar EGFR/ErbB irreversibelt in vitro med IC50 på 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM för respektive EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M ErbB2 (HER2) och ErbB4 (HER4). Afatinib inducerar autophagy.

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117) är en ATP-kompetitiv IGF-1R/IR-hämmare med IC50 på 100 nM/73 nM, måttlig aktivitet för Mek, Fak och Lck med mycket liten aktivitet för Akt1, MAPK1/2.

Bortezomib

Bortezomib är en potent 20S proteasomhämmare med K_i på 0,6 nM. Den uppvisar fördelaktig selektivitet mot tumörceller framför normala celler. Bortezomib (PS-341) hämmar NF-κB och inducerar ERK-fosforylering för att undertrycka Cathepsin B och hämma den katalytiska processen av Autophagy i äggstockscancer och andra solida tumörer.

Dasatinib (BMS-354825)

Dasatinib är en ny, potent och multi-riktad hämmare som riktar in sig på Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser. Dasatinib inducerar autophagy och apoptosis med anti-tumöraktivitet.

Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

Erlotinib HCl är en EGFR-hämmare med en IC50 på 2 nM i cellfria analyser, >1000 gånger känsligare för EGFR än humant c-Src eller v-Abl.

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib är en EGFR-hämmare för Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 och Tyr992 i NR6wtEGFR- och NR6W-celler med IC50 på 37 nM, 37 nM, 26 nM respektive 57 nM. Gefitinib främjar autophagy och apoptosis i lungcancerceller via blockering av PI3K/AKT/mTOR-vägen.

CC-5013 (Lenalidomide)

Lenalidomid är en TNF-α sekretionshämmare med IC50 på 13 nM i PBMC:er. Lenalidomid (CC-5013) är en ligand till ubiquitin E3-ligas cereblon (CRBN), och det orsakar selektiv ubiquitinering och nedbrytning av två lymfoida transkriptionsfaktorer, IKZF1 och IKZF3, av CRBN-CRL4 ubiquitinligaset. Lenalidomid främjar klyvt Caspase-3 uttryck och hämmar VEGF uttryck och inducerar apoptos.

Panobinostat (LBH589)

Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589) är en ny bredspektrum HDAC-hämmare med IC50 på 5 nM i en cellfri analys. Panobinostat (LBH589) inducerar autophagy och apoptosis. Panobinostat avbryter effektivt HIV-latensen in vivo. Fas 3.

PD0325901 (Mirdametinib)

Mirdametinib (PD0325901) är en selektiv och icke ATP-kompetitiv MEK-hämmare med ett IC50 på 0,33 nM i cellfria analyser, ungefär 500 gånger potentare än CI-1040 på fosforylering av ERK1 och ERK2. Fas 2.

Rapamycin (Sirolimus)

Rapamycin är en specifik mTOR-hämmare med IC50 på ~0,1 nM i HEK293-celler. Rapamycin binder till FKBP12 och fungerar specifikt som en allosterisk hämmare av mTORC1. Rapamycin är en autophagy-aktivator och en immunosuppressiv.

Trichostatin A (TSA)

TSA (Trichostatin A) är en HDAC-hämmare med IC50 på ~1,8 nM i cellfria analyser.

Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) är en HDAC-inhibitor med IC50 på ~10 nM i en cellfri analys. Vorinostat upphäver produktiv HPV-18 DNA-amplifiering.

Y-27632 Dihydrochloride

Y-27632 2HCl är en selektiv ROCK1 och ROCK2-hämmare med en K_i på 140 nM och 300 nM i en cellfri analys, uppvisar >200-faldig selektivitet över andra kinaser, inklusive PKC, cAMP-beroende proteinkinas, MLCK och PAK.

Entinostat (MS-275)

Entinostat (MS-275, SNDX-275) hämmar starkt HDAC1 och HDAC3 med IC50 på 0,51 μM och 1,7 μM i cellfria analyser, jämfört med HDACs 4, 6, 8 och 10. Entinostat inducerar autophagy och apoptosis. Fas 3.

Enzastaurin

Enzastaurin är en potent PKCβ-selektiv hämmare med IC50 på 6 nM i cellfria analyser, 6- till 20-faldig selektivitet mot PKCα, PKCγ och PKCε. Fas 3.

AZD2281 (Olaparib)

Olaparib (AZD2281, KU0059436) är en selektiv hämmare av PARP1/2 med IC50 på 5 nM/1 nM i cellfria analyser, 300 gånger mindre effektivt mot tankyrase-1. Olaparib inducerar betydande Autophagy som är associerad med Mitophagy i celler med BRCA-mutationer.

Nutlin-3

Nutlin-3 är en potent och selektiv Mdm2 (RING-finger-beroende ubikvitin-proteinligas för sig själv och p53) antagonist med IC50 på 90 nM i en cellfri analys; stabiliserar p73 i p53-bristfälliga celler.

SB431542

SB431542 är en potent och selektiv hämmare av ALK5 med IC50 på 94 nM i en cellfri analys, 100 gånger mer selektiv för ALK5 än p38 MAPK och andra kinaser.

SB203580 (Adezmapimod)

Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) är en p38 MAPK-hämmare med IC50 på 0,3-0,5 μM i THP-1-celler, 10 gånger mindre känslig för SAPK3(106T) och SAPK4(106T) och blockerar PKB-fosforylering med IC50 på 3-5 μM. SB203580 inducerar mitophagy och autophagy.

SB202190

SB202190 är en potent p38 MAPK-hämmare som riktar in sig på p38α/β med en IC50 på 50 nM/100 nM i cellfria analyser, ibland använd istället för SB 203580 för att undersöka potentiella roller för SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 hämmar endotelcellernas apoptos via induktion av autophagy och hemoxygenas-1. SB202190 undertrycker signifikant Erastin-beroende ferroptosis.

MK-2206 Dihydrochloride

MK-2206 2HCl är en mycket selektiv hämmare av Akt1/2/3 med IC50 på 8 nM/12 nM/65 nM i cellfria analyser, respektive; inga hämmande aktiviteter mot 250 andra proteinkinaser observerades. MK-2206 2HCl inducerar autophagy och apoptosis i cancerceller. Fas 2.

Vismodegib (GDC-0449)

Vismodegib (GDC-0449) är en potent, ny och specifik hedgehog-hämmare med IC50 på 3 nM och hämmar även P-gp med IC50 på 3,0 μM i en cellfri analys.

Belinostat (PXD101)

Belinostat är en ny HDAC-hämmare med IC50 på 27 nM i en cellfri analys, med aktivitet demonstrerad i cisplatinresistenta tumörer. Belinostat (PXD101) inducerar autophagy.

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906) är en selektiv hämmare av IGF-1R med IC50 på 35 nM i cellfria analyser; måttligt potent mot InsR med IC50 på 75 nM, och ingen aktivitet mot Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc. Fas 3.

Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl är en ny andra generationens HDAC-hämmare med högst potens för HDAC1 med IC50 på 0,11 nM i en cellfri analys, måttlig potens mot HDAC2, 4, 10 och 11; större än 30 gånger selektivitet mot HDAC3, 5, 8 och 9 och lägst potens mot HDAC6 och 7. Fas 2.

GDC-0879

GDC-0879 (AR-00341677) är en ny, potent och selektiv B-Raf-hämmare med IC50 på 0,13 nM i A375- och Colo205-celler med aktivitet mot c-Raf också; ingen hämning känd för andra proteinkinaser.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) är den första syntetiska molekyl som är känd för att hämma PI3Kα/δ/β med IC50 på 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respektive; mer stabil i lösning än Wortmannin, och blockerar också autofagosombildning. Den binder inte bara till klass I PI3Ks och andra PI3K-relaterade kinaser, utan också till nya mål som verkar vara orelaterade till PI3K-familjen. LY294002 hämmar också CK2 med IC50 på 98 nM. LY294002 är en icke-specifik DNA-PKcs-hämmare och aktiverar autophagy och apoptosis.

Varespladib (LY315920)

Varespladib (LY315920) är en potent och selektiv human icke-pankreatisk sekretorisk fosfolipas A2 (hnsPLA)-hämmare med IC50 på 7 nM. Fas 3.

PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride

Palbociclib (PD-0332991) HCl är en mycket selektiv hämmare av CDK4/6 med IC50 på 11 nM/16 nM i cellfria analyser, respektive. Det visar ingen aktivitet mot CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Fas 3.

XL147 analogue

XL147 analogue (SAR245408) är en selektiv och reversibel klass I PI3K-hämmare för PI3Kα/δ/γ med IC50 på 39 nM/36 nM/23 nM i cellfria analyser, mindre potent mot PI3Kβ. XL147 analogue inducerar apoptos. Fas 1/2.

Cabozantinib (XL184)

Cabozantinib (XL184) är en potent VEGFR2-hämmare med IC50 på 0,035 nM och hämmar även c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 och AXL med IC50 på 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM respektive 7 nM i cellfria analyser. Cabozantinib inducerar PUMA-beroende apoptos i koloncancerceller via AKT/GSK-3β/NF-κB-signalvägen.

RAD001 (Everolimus)

Everolimus är en mTOR-hämmare av FKBP12 med ett IC50 på 1,6-2,4 nM i en cellfri analys. Everolimus inducerar cell apoptos och autophagy och hämmar tumörcellsproliferation.

SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 HCl är en selektiv SIRT1-aktivator med EC50 på 0,16 μM i en cellfri analys, men är >230 gånger mindre potent för SIRT2 och SIRT3. SRT1720 inducerar autophagy.

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) är en selektiv Aurora A-hämmare med en IC50 på 1,2 nM i en cellfri analys. Den har >200 gånger högre selektivitet för Aurora A än för Aurora B. Alisertib inducerar cellcykelarrest, apoptos och autophagy. Fas 3.

Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) är en potent HSP90-hämmare med en IC50 på 5 nM i en cellfri analys, med en 100 gånger högre bindningsaffinitet för HSP90 från tumörceller än HSP90 från normala celler. Tanespimycin (17-AAG) inducerar apoptos, nekros, autophagy och mitophagy. Fas 3.

Ivacaftor (VX-770)

Ivacaftor (VX-770) är en selektiv potentiator av CFTR som riktar sig mot G551D-CFTR och F508del-CFTR med EC50 på 100 nM respektive 25 nM i fisherråttsköldkörtelceller.

Cyclopamine (11-Deoxojervine)

Cyclopamine (11-deoxojervine) är en specifik Hedgehog (Hh) signalvägsantagonist av Smoothened (Smo) med ett IC50 på 46 nM i TM3Hh12-celler.

Barasertib-HQPA (AZD2811)

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) är en mycket selektiv Aurora B-hämmare med IC50 på 0,37 nM i en cellfri analys, ~3700 gånger mer selektiv för Aurora B än Aurora A. Fas 1.

Docetaxel

Docetaxel, en analog av paklitaxel, är en hämmare av depolymerisering av mikrotubuli genom att binda till stabiliserade mikrotubuli.

Gemcitabine Hydrochloride

Gemcitabine är ett pyrimidinnukleosidanalogt antitumörmedel som kan hämma DNA-syntes och -reparation, vilket leder till autofagi och apoptos i cellerna. Det används främst för att behandla olika solida tumörer som bukspottkörtelcancer och icke-småcellig lungcancer, och kombineras ofta med kemoterapi för att förstärka effekten.

Paclitaxel

Paclitaxel är en mikrotubuli polymerstabilisator med IC50 på 0,1 pM i humana endotelceller. Paclitaxel kan orsaka både mitotisk arrest och apoptotisk celldöd. Paclitaxel inducerar också Autophagy.

E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib är en multi-målinriktad hämmare, främst för VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) med IC50 på 4 nM/5.2 nM, mindre potent mot VEGFR1/Flt-1, ~10 gånger mer selektiv för VEGFR2/3 mot FGFR1, PDGFRα/β i cellfria analyser. Lenvatinib (E7080) hämmar också FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), och visar potenta antitumöraktiviteter. Fas 3.

Cisplatin

Cisplatin är ett oorganiskt platinakomplex, som kan hämma DNA synthesis genom att bilda DNA-addukter i tumörceller. Cisplatin aktiverar ferroptosis och inducerar autophagy.Lösningar är instabila och bör beredas färskt.DMSO rekommenderas inte för att lösa upp platinabaserade läkemedel, vilket lätt kan leda till inaktivering av läkemedlet.

XAV-939

XAV-939 (NVP-XAV939) hämmar selektivt Wnt/β-catenin-medierad transkription genom tankyrase1/2-hämning med IC50 på 11 nM/4 nM i cellfria analyser, reglerar axinnivåer och påverkar inte CRE, NF-κB eller TGF-β.

Aprepitant

Aprepitant är en potent och selektiv neurokinin-1 receptor-antagonist med IC50 på 0,1 nM. Aprepitant minskar nivåerna av proinflammatoriska cytokiner inklusive G-CSF, IL-6, IL-8 och TNFα. Aprepitant hämmar HIV-infektion av mänskliga makrofager.

Bicalutamide

Bicalutamide är en androgenreceptor (AR)-antagonist med IC50 på 0,16 μM i LNCaP/AR(cs)cellinje. Bicalutamide främjar autophagy.

Fulvestrant (ICI-182780)

Fulvestrant är en estrogen receptor (ER)-antagonist med IC50 på 0,94 nM i en cellfri analys. Fulvestrant inducerar också autophagy och apoptosis och har antitumöraktivitet.

Irinotecan (CPT-11)

Irinotecan är en Topoisomerase I-hämmare för LoVo-celler och HT-29-celler med IC50 på 15,8 μM respektive 5,17 μM.

Decitabine

Decitabine är en DNA methyltransferase-hämmare som inkorporeras i DNA och resulterar i hypometylering av DNA och intra-S-fas-arrest av DNA-replikation. Det används för att behandla myelodysplastiskt syndrom (MDS). Decitabine inducerar cellcykelarrest och apoptos i olika cancercellinjer.

Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride

Doxorubicin Hydrochloride är ett antibiotikum och DNA Topoisomerase II-hämmare med en IC50 på 2,67 μM mot humant DNA Topoisomerase II. Denna förening reducerar basal fosforylering av AMPK och används vid samtidig behandling av HIV-infekterade patienter men har visat sig ha en hög risk för HBV-reaktivering. Denna produkt kan fällas ut när den löses i PBS-lösning. Det rekommenderas att förbereda stamlösningen i rent vatten och späda med antingen rent vatten eller fysiologisk koksaltlösning för att erhålla arbetslösningen. Den kan användas för att inducera djurmodeller av njursjukdom.

5-Fluorouracil (5-FU)

5-FU (5-Fluorouracil) är en DNA/RNA Synthesis-hämmare som avbryter nukleotid syntetisk genom att hämma Thymidylate Synthase (TS) i tumörceller. Fluorouracil inducerar apoptos och kan användas vid behandling av HIV.

Methotrexate

Methotrexate, en analog av folsyra, är en icke-specifik hämmare av dihydrofolatreduktas (DHFR) hos bakterier och cancerceller samt normala celler. Det bildar ett inaktivt ternärt komplex med DHFR och NADPH. Methotrexate (MTX) inducerar apoptos.

Nelarabine

Nelarabine (506U78,Arranon) är en purinnukleosidanalog och DNA-synteshämmare med IC50 från 0,067–2,15 μM i tumörceller.

Bleomycin sulfate

Bleomycin sulfate är en DNA synthesis inhibitor och ett glykopeptidantibiotikum, samt ett anticancerläkemedel för skivepitelcancer (SCC) med en IC50 på 4 nM i UT-SCC-19A-celler. Denna kemikalie kan användas för att inducera djurmodeller av lungfibros.

Carboplatin

Carboplatin, ett derivat av CDDP, är en DNA-synteshämmare som binder till DNA, hämmar replikation och transkription och inducerar celldöd och stör cellens reparationsmekanism i A2780-, SKOV-3-, IGROV-1- och HX62-celler. Det inducerar bildandet av DNA-tvärbindningar mellan strängar och DNA-protein-tvärbindningar. Lösningar är instabila och bör beredas färskt.DMSO rekommenderas inte för att lösa upp platinabaserade läkemedel, vilket lätt kan leda till inaktivering av läkemedlet.

Cyclophosphamide

Cyclophosphamide (NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane) är ett kvävesenaps-alkylerande medel från oxazoforingruppen.

Oxaliplatin

Oxaliplatin är ett DNA alkylating agent som aktiverar autophagy. Oxaliplatin hämmar DNA Synthesis genom att bilda DNA adducts i RT4, TCCSUP, A2780, HT-29, U-373MG, U-87MG, SK-MEL-2 och HT-144 celler.Lösningar är instabila och bör nyberedas.DMSO rekommenderas inte för att lösa platinabaserade läkemedel, vilket lätt kan leda till inaktivering av läkemedlet.

Etoposide

Etoposide är ett semisyntetiskt derivat av podofyllotoxin som hämmar DNA-syntes via Topoisomerase II-hämmande aktivitet, vilket förbättrar klyvning av dubbelsträngat och enkelsträngat DNA och reversibelt hämmar reparation genom bindning av Topoisomerase II. Etoposide inducerar Autophagy, Mitophagy och Apoptosis.

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Fludarabine Phosphate är en analog av adenosin och deoxiadenosin, som kan konkurrera med dATP för inkorporering i DNA och hämma DNA-syntes.

TMZ(Temozolomide)

TMZ(Temozolomide) \u00e4r ett monofunktionellt SN-1 alkylating agent som kan modifiera kv\u00e4veatomer i DNA-ringen och den extracykliska syregruppen, kemiskt omvandlas till MTIC och bryts ned till metyldiazoniumkatjon, som \u00f6verf\u00f6r metylgrupper till DNA vid fysiologiskt pH. En DNA damage inducer i L-1210 och L-1210/BCNU-celler. Temozolomide inducerar apoptosis och uppvisar antitum\u00f6raktivitet.

Tamoxifen

Tamoxifen är en oralt aktiv, selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) som uppvisar både östrogena agonist- och antagonisteffekter. Den blockerar östrogenverkan i bröstceller och kan aktivera östrogenaktivitet i andra celler, såsom ben-, lever- och livmoderceller. Tamoxifen är en potent Hsp90-aktivator och förbättrar Hsp90 molekylär chaperon ATPase-aktivitet.

Vincristine (Leurocristine) Sulfate

Vincristine sulfate är en hämmare av polymerisationen av mikrotubuli genom att binda till tubulin med IC50 på 32 μM i en cellfri analys. Vincristine sulfate inducerar apoptos.

JNJ-7706621

JNJ-7706621 är en pan-CDK-hämmare med högst potens på CDK1/2 med IC50 på 9 nM/4 nM och visar >6 gånger selektivitet för CDK1/2 jämfört med CDK3/4/6 i cellfria analyser. Den hämmar också kraftfullt Aurora A/B och har ingen aktivitet på Plk1 och Wee1.

MDV3100 (Enzalutamide)

Enzalutamide är en androgenreceptor (AR)-antagonist med IC50 på 36 nM i LNCaP-celler. Enzalutamide har visats öka autophagy.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) är en GSK-3α- och GSK-3β-hämmare med IC50 på 10 nM respektive 6,7 nM. CHIR99201 uppvisar ingen korsreaktivitet mot cyklinberoende kinaser (CDK) och visar en 350-faldig selektivitet mot GSK-3β jämfört med CDK. CHIR99021 fungerar som en Wnt/β-catenin-aktivator och inducerar autophagy.

PD173074

PD173074 är en potent FGFR1-hämmare med en IC50 på ~25 nM och hämmar även VEGFR2 med en IC50 på 100-200 nM i cellfria analyser, ~1000 gånger selektivare för FGFR1 än PDGFR och c-Src. PD173074 minskar proliferation och främjar apoptos i magcancerceller.

PLX4032 (Vemurafenib)

Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) är en ny och potent hämmare av B-Raf^V600E med IC50 på 31 nM i cellfritt test. 10 gånger selektiv för B-Raf^V600E över vildtyp B-Raf i enzymatiska analyser och den cellulära selektiviteten kan överstiga 100 gånger. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) inducerar Autophagy.

Camptothecin (CPT)

Camptothecin (CPT) är en specifik hämmare av DNA topoisomeras I (Topo I) med IC50 på 0,68 \u00b5M i en cellfri analys. Camptothecin inducerar apoptos i cancerceller via microRNA-125b-medierade mitokondriella vägar. Fas 2.

Dexamethasone

Dexamethasone är en potent syntetisk medlem av glukokortikoidklassen av steroidläkemedel, och en interleukin receptor-modulator som har antiinflammatoriska och immunsuppressiva effekter. Dexamethasone inducerar autophagy och mitophagy. Dexamethasone testas på inlagda patienter med COVID-19 och har visat sig ha fördelar för kritiskt sjuka patienter.

Fluoxetine Hydrochloride (LY-110140)

Fluoxetine HCl är en selektiv serotonin-återupptagshämmare (SSRI) vid neuronalmembranet, som används vid behandling av depression.

Heparin Sodium

Heparin sodium, en sulfaterad polysackarid som tillhör familjen glykosaminoglykaner, har ett flertal viktiga biologiska aktiviteter associerade med dess interaktion med olika proteiner. Heparin används som antikoagulantia primärt genom dess interaktion med AT III genom att förstärka AT-IIImedierad hämning av blodkoagulationsfaktorer, inklusive thrombin och factor Xa. Heparin förhindrar induktionen av autophagy.

Ruxolitinib (INCB18424)

Ruxolitinib (INCB18424) är den första potenta, selektiva JAK1/2-hämmaren som används kliniskt med ett IC50-värde på 3,3 nM/2,8 nM i cellfria analyser, >130 gånger selektivitet för JAK1/2 jämfört med JAK3. Denna förening dödar tumörceller genom toxisk Mitophagy. Den inducerar Autophagy och förstärker Apoptosis related.

Resveratrol (trans-Resveratrol)

Resveratrol har ett brett spektrum av mål inklusive cyklooxygenaser (d.v.s. COX, IC50=1,1 μM), lipooxygenaser (LOX, IC50=2,7 μM), kinaser, sirtuiner och andra proteiner. Det har anti-cancer-, antiinflammatoriska, blodsockersänkande och andra gynnsamma kardiovaskulära effekter. Resveratrol inducerar mitophagy/autophagy och autofagi-beroende apoptos.

Bafilomycin A1 (Baf-A1)

Bafilomycin A1(Baf-A1) är en vakuolär H⁺-ATPase-hämmare med IC50 på 0,44 nM. Bafilomycin A1 hämmar autophagy samtidigt som det inducerar apoptosis.

Staurosporine (STS)

Staurosporine (STS) är en potent PKC-hämmare för PKCα, PKCγ och PKCη med IC50 på 2 nM, 5 nM och 4 nM, mindre potent för PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) och lite aktiv för PKCζ (1086 nM) i cellfria analyser. Visar också hämmande aktiviteter på andra kinaser, såsom PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fas 3.

Thiazovivin (TZV)

Thiazovivin är en ny ROCK-hämmare med en IC50 på 0,5 μM i en cellfri analys, som främjar hESC-överlevnad efter encellsdissociation.

SP600125

SP600125 (Nsc75890) är en bredspektrums JNK-hämmare för JNK1, JNK2 och JNK3 med IC50 på 40 nM, 40 nM respektive 90 nM i cellfria analyser; 10 gånger högre selektivitet mot MKK4, 25 gånger högre selektivitet mot MKK3, MKK6, PKB och PKCα, och 100 gånger selektivitet mot ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. SP600125 är också en bredspektrumhämmare av serine/threonine kinases inklusive Aurora kinase A, FLT3 och TRKA med IC50 på 60 nM, 90 nM och 70 nM. SP600125 hämmar autophagy och aktiverar apoptosis.

Oligomycin A (MCH 32)

Oligomycin A (MCH 32), en dominant analog av isomererna, är en hämmare av mitokondriell F1FO ATP-syntas som hämmar oxidativ fosforylering och alla ATP-beroende processer som sker på mitokondriens kopplingsmembran. Den hämmar ATP-syntas genom att blockera dess protonkanal (Fo-subenhet), vilket är nödvändigt för oxidativ fosforylering av ADP till ATP. Den inducerar också apoptos i en mängd olika celltyper.

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534) är en ny, potent multi-target-hämmare av Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 och Src med IC50 på 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM respektive 5,4 nM i cellfria analyser. Ponatinib (AP24534) hämmar Autophagy.

Fludarabine

Fludarabine är en STAT1-aktiveringshämmare som orsakar en specifik utarmning av STAT1-protein (och mRNA) men inte av andra STATs. Också en DNA-synteshämmare i vaskulära glatta muskelceller. Fludarabine inducerar apoptos.

Tadalafil

Tadalafil är en PDE-5-hämmare med IC50 på 1,8 nM i en cellfri analys. Tadalafil är minst 9000 gånger mer selektiv för PDE5 än de flesta andra familjer av PDE, med undantag för PDE11. Den kan delvis hämma PDE11

Hesperadin

Hesperadin hämmar potent Aurora B med ett IC50 på 250 nM i en cellfri analys. Den minskar markant aktiviteten av AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 och PHK medan den inte hämmar MKK1-aktiviteten in vivo.

CP-673451

CP-673451 är en selektiv hämmare av PDGFRα/β med IC50 på 10 nM/1 nM i cellfria analyser, uppvisar >450-faldig selektivitet över andra angiogena receptorer, har antiangiogen och antitumöraktivitet.

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) är ett vaskulärt störande medel (VDA) och en kompetitiv hämmare av DT-diaforas med ett Ki på 20 μM och ett IC50 på 62,5 μM i cellfria analyser, respektive. DMXAA (Vadimezan) är också en STING-agonist med potentiell antineoplastisk aktivitet. DMXAA (Vadimezan) inducerar potent IFN-β men relativt lågt TNF-α-uttryck in vitro. DMXAA (Vadimezan) har antiviral aktivitet. Fas 3.

Telaprevir (VX-950)

Telaprevir är en HCV NS3-4A serinproteashämmare med IC50 på 0,35 μM.

VX-809 (Lumacaftor)

Lumacaftor (VX-809, VRT 826809) korrigerar CFTR-mutationer som är vanliga vid cystisk fibros genom att öka mognaden av mutant-CFTR (F508del-CFTR), EC50 på 0,1 μM i sköldkörtelceller från Fisher-råtta. Fas 3.

Pomalidomide (CC-4047)

Pomalidomide hämmar LPS-inducerad TNF-α-frisättning med IC50 på 13 nM i PBMC. Pomalidomide kan användas i PROTAC som en ligand för att rikta E3 ligas och hämma E3 ligas-proteinet cereblon (CRBN). Pomalidomide främjar apoptos och cellcykelarrest.

KU-60019

KU-60019 är en förbättrad analog av KU-55933, med IC50 på 6,3 nM för ATM i cellfria analyser, 270- och 1600-faldigt mer selektiv för ATM än DNA-PK och ATR, och är en mycket effektiv strålsensibilisator.

RO4929097 (RG-4733)

RO4929097 (RG-4733) är en γ secretase-hämmare med IC50 på 4 nM i en cellfri analys, som hämmar cellulär bearbetning av Aβ40 och Notch med EC50 på 14 nM respektive 5 nM. Fas 2.

Bestatin (Ubenimex)

Bestatin (Ubenimex) är en potent aminopeptidas-B- och leukotrien (LT) A4-hydrolas-hämmare, som används vid behandling av akut myeloisk leukemi.

N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine)

Acetylcystein (N-acetyl-L-cystein, NAC, N-acetylcystein) är en ROS (reaktiva syreradikal)-hämmare som motverkar aktiviteten hos proteasomhämmare. Det är också en hämmare av tumörnekrosfaktorproduktion. Acetylcystein (N-acetyl-L-cystein) hämmar TNF-inducerad NF-κB-aktivering genom att hämma IκB-kinaser. Acetylcystein (N-acetyl-L-cystein) inducerar apoptos via den mitokondrieberoende vägen. Acetylcystein (N-acetyl-L-cystein) hämmar ferroptosis och virusreplikation.Lösningar är instabila och bör beredas färskt.

Cytarabine

Cytarabine är ett antimetaboliskt medel och DNA-synteshämmare med IC50 på 16 nM i vildtyp CCRF-CEM-celler. Cytarabine inducerar autofagi och apoptos.

Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)

Retinoic acid (Tretinoin) \u00e4r en naturlig agonist av RAR-agonist, den kan inducera granulocytisk differentiering och apoptos i akuta promyelocytiska leukemi (APL)-celler. Tretinoin (NSC 122758) kan anv\u00e4ndas f\u00f6r att inducera djurmodeller av osteoporos.

Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Disulfiram är en specifik hämmare av aldehyddehydrogenas (ALDH) med IC50 på 0,15 μM och 1,45 μM för hALDH1 respektive hALDH2. Disulfiram används för behandling av kronisk alkoholism genom att producera en akut känslighet för alkohol. Disulfiram inducerar apoptos. Disulfiram är också en hämmare av porbildning av gasdermin D (GSDMD).

Busulfan

Busulfan är ett cellcykelospecifikt alkylerande antineoplastiskt medel. Det orsakar DNA-skador genom att tvärbinda DNA och DNA och proteiner. Busulfan hämmar Thioredoxin Reductase-aktivitet. Det inducerar också Apoptosis related. Det är ett immunsuppressivt och myeloablativt kemoterapeutiskt medel.Busulfan (NSC-750) kan användas för att inducera djurmodeller av anemi.

17β-Estradiol

Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) är ett mänskligt könshormon och steroid, och det primära kvinnliga könshormonet. Estradiol uppreglerar IL-6-uttrycket via estrogen receptor β (ERβ)-vägen.

Gemcitabine

Gemcitabine, en hämmare av nukleinsyrasyntes, är en mycket potent och specifik deoxicitidinanalog som används som kemoterapi. Gemcitabine inducerar en potent p53-beroende apoptos.

Pitavastatin (NK-104) Calcium

Pitavastatin calcium, en ny medlem av medicinklassen statiner, är en kalciumsaltformulering av pitavastatin som är en mycket effektiv HMG-CoA Reductase-hämmare. Pitavastatin Calcium dämpar AGEs-inducerad mitophagy via hämning av ROS-generering. Pitavastatin Calcium inducerar autophagy och apoptosis.

5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)

Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) är en nukleosidanalog av cytidin som specifikt hämmar DNA methylation genom att fånga DNA methyltransferases. Azacitidine inducerar mitokondriell apoptos och autophagy.

Verteporfin

Verteporfin är en liten molekyl som hämmar TEAD–YAP-association och YAP-inducerad leveröverväxt. Det är också ett potent andra generationens fotosensibiliserande medel härlett från porfyrin. Verteporfin är en autophagy-hämmare. Verteporfin hämmar cellproliferation och inducerar apoptosis.

Simvastatin (MK-733)

Simvastatin är en kompetitiv hämmare av HMG-CoA Reductase med K_i på 0,1-0,2 nM i cellfria analyser. Simvastatin inducerar ferroptosis, mitophagy, autophagy och apoptosis.

Dipyridamole

Dipyridamole är en fosfodiesterashämmare som blockerar upptag och Metabolism av adenosin av erytrocyter och vaskulära endotelceller.

Hydroxyurea

Hydroxyurea är ett antineoplastiskt medel som hämmar DNA synthesis genom hämning av ribonukleosiddifosfatreduktas. Hydroxyurea aktiverar apoptos och autophagy. Hydroxyurea används för att behandla HIV-infektion.

Nicotinamide (Niacinamide)

Nicotinamide, ett vattenlösligt vitamin, är en aktiv komponent i koenzymerna NAD och NADP, och fungerar även som en hämmare av sirtuins.

Metformin Hydrochloride

Metformin Hydrochloride (1,1-dimetylbiguanidhydroklorid) är ett mycket effektivt Antihyperglycemic Agent, som huvudsakligen minskar hyperglykemi i hepatocyter genom att undertrycka hepatisk glukoneogenes (glukosproduktion i levern). Det främjar också Mitophagy i mononukleära celler och inducerar apoptos av lungcancerceller genom att aktivera JNK/p38 MAPK-vägen och GADD153.

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc (UK-427857) är en CCR5-antagonist för MIP-1α, MIP-1β och RANTES med ett IC50-värde på 3,3 nM, 7,2 nM respektive 5,2 nM i cellfria analyser. Maraviroc används vid behandling av HIV-infektion inom Microbiology.

Gabapentin

Gabapentin är en GABA-analog som används för att behandla kramper och neuropatisk smärta.

Neratinib (HKI-272)

Neratinib är en mycket selektiv HER2- och EGFR-hämmare med IC50 på 59 nM och 92 nM i cellfria analyser; hämmar svagt KDR och Src, ingen signifikant hämning av Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf och c-Met. Fas 3.

ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate

Givinostat (ITF2357) är en potent HDAC-hämmare för majs HD2, HD1B och HD1A med IC50 på 10 nM, 7,5 nM och 16 nM i cellfria analyser. Fas 2.

MLN2238 (Ixazomib)

Ixazomib (MLN2238) hämmar det kymotrypsinliknande proteolytiska (β5)-stället i 20S-proteasomen med IC50 och K_i på 3,4 nM respektive 0,93 nM i cellfria analyser, och hämmar även de caspasliknande (β1) och trypsinliknande (β2) proteolytiska ställena, med IC50 på 31 respektive 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) inducerar autophagy. Fas 3.

BGJ398 (Infigratinib)

Infigratinib (BGJ398) är en potent och selektiv FGFR-hämmare för FGFR1/2/3 med IC50 på 0,9 nM/1,4 nM/1 nM i cellfria analyser, >40 gånger selektiv för FGFR jämfört med FGFR4 och VEGFR2, och liten aktivitet mot Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn och Yes. Fas 2.

DAPT

DAPT är en ny γ-secretase-hämmare, som hämmar Aβ-produktion med ett IC50 på 20 nM i HEK 293-celler. DAPT förstärker apoptosen av mänskliga tungkarcinomceller och reglerar autofagi.

CAL-101 (Idelalisib)

Idelalisib (CAL-101) är en selektiv p110δ-hämmare med IC50 på 2,5 nM i cellfria analyser; har visat sig ha 40 till 300 gånger större selektivitet för p110δ än p110α/β/γ, och 400 till 4000 gånger större selektivitet för p110δ än C2β, hVPS34, DNA-PK och mTOR. Idelalisib stimulerar också autophagy.

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299) är en potent TGFβ receptor I (TβRI / ALK5) hämmare med IC50 på 56 nM i en cellfri analys. Fas 2/3.

Volasertib (BI6727)

Volasertib is a highly potent Plk1 inhibitor with IC50 of 0.87 nM in a cell-free assay. It shows 6- and 65-fold greater selectivity against Plk2 and Plk3. Volasertib induces cell cycle arrest and apoptosis in various cancer cells. Phase 3.

Buparlisib (BKM120)

Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) är en selektiv PI3K-hämmare av p110α/β/δ/γ med ett IC50-värde på 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM i cellfria analyser. Minskat potens mot VPS34, mTOR, DNAPK, med liten aktivitet mot PI4Kβ. Buparlisib inducerar Apoptosis related. Fas 2.

Cyclosporin A

Cyclosporin A, en ickepolär cyklisk oligopeptid, är ett immunsuppressivt medel som binder till cyklofilin och sedan hämmar calcineurin med en IC50 på 7 nM i en cellfri analys. Cyclosporin A ges vanligtvis efter transplantationskirurgi för att förhindra avstötning och har använts för att testa dess toxiska effekt på en perfunderad 3D-modell av proximal tubuli.Cyclosporin A (NSC 290193) kan användas för att inducera djurmodeller av Chronic Rejection of Liver Transplantation.

Quercetin (Sophoretin)

Quercetin, en naturlig flavonoid som finns i grönsaker, frukt och vin, är en stimulator av rekombinant SIRT1 och även en PI3K-hämmare med IC50 på 2,4-5,4 μM. Quercetin inducerar mitophagy, apoptos och skyddande autophagy. Fas 4.

Forskolin (Colforsin)

Forskolin (Colforsin) är en allmänt förekommande aktivator av eukaryot adenylylcyklas (AC) i en mängd olika celltyper, vanligtvis används för att höja nivåerna av cAMP vid studier och forskning om cellfysiologi. Forskolin aktiverar också PXR- och FXR-aktivitet. Forskolin stimulerar autophagy.

Clindamycin HCl

Clindamycin HCl hämmar proteinsyntesen genom att verka på den 50S ribosomala, som används för behandling av Bacterial infektioner.

Imatinib (STI571)

Imatinib är en multipel hämmare av tyrosine kinase med hämning av v-Abl, c-Kit och PDGFR, där IC50-värdena är 0,6 μM, 0,1 μM respektive 0,1 μM i cellfria eller cellbaserade analyser. Imatinib (STI571) inducerar Autophagy.

Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) är ett aminokoumarinantibiotikum som riktar sig mot bakteriellt DNA-gyras (TopoIV) och används för att behandla mottagliga grampositiva bakterier.

NAD+ (β-DPN)

NAD+ (β-DPN, β-NAD, β-Nikotinamid Adenin Dinukleotid, nikotinamid adenindinukleotid) är ett koenzym som består av ribosylnikotinamid 5'-difosfat kopplat till adenosin 5'-fosfat genom en pyrofosfatbindning.

LDN-193189

LDN-193189 (DM3189) är en selektiv BMP-signalhämmare som hämmar ALK1, ALK2, ALK3 och ALK6 med IC50-värden på 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM respektive 16,7 nM i kinasanalysen. LDN-193189 hämmar den transkriptionella aktiviteten hos BMP typ I-receptorerna ALK2 och ALK3 med IC50-värden på 5 nM respektive 30 nM i C2C12-celler och uppvisar en 200-faldig selektivitet för BMP jämfört med TGF-β. För celltestning rekommenderas det vattenlösliga S7507 LDN-193189 2HCl. Denna produkt har dålig löslighet, djurförsök finns tillgängliga, men var försiktig vid val för cellförsök!

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) är en potent proteasome (ChTL, TL och PGPH)-hämmare. MG132 hämmar också kalpain (IC50=1,2 μM). MG132 kan användas för att inducera djurmodeller av Parkinsons sjukdom.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) är en specifik kardiell myosin-aktivator och ett kliniskt läkemedel mot systolisk hjärtsvikt i vänster kammare. Fas 2.

Tubastatin A Hydrochloride

Tubastatin A HCl är en potent och selektiv HDAC6-hämmare med IC50 på 15 nM i en cellfri analys. Den är selektiv (1000 gånger mer) mot alla andra isozymer förutom HDAC8 (57 gånger mer).

NU7441 (KU-57788)

NU7441 (KU-57788) är en mycket potent och selektiv DNA-PK-hämmare med IC50 på 14 nM och hämmar även mTOR och PI3K med IC50 på 1,7 μM respektive 5 μM i cellfria analyser. Den minskar frekvensen av NHEJ samtidigt som den ökar hastigheten av HDR efter Cas9-medierad DNA-klyvning.

ICG-001

ICG-001 motverkar Wnt/β-catenin/TCF-medierad transkription och binder specifikt till CREB-bindande protein (CBP) med IC50 på 3 μM, men är inte den relaterade transkriptionella koaktivatorn p300. ICG-001 inducerar apoptos.

GSK1349572 (Dolutegravir)

Dolutegravir är en tvåmetallbindande HIV integrase hämmare med IC50 på 2,7 nM i en cellfri analys, blygsam aktivitet mot raltegravirresistenta signaturmutanter Y143R, Q148K, N155H och G140S/Q148H.

Trametinib (GSK1120212)

Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) är en mycket specifik och potent MEK1/2-hämmare med IC50 på 0,92 nM/1,8 nM i cellfria analyser, ingen hämning av kinasaktiviteterna hos c-Raf, B-Raf, ERK1/2. Trametinib aktiverar autophagy och inducerar apoptosis.

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib är en potent och mycket selektiv Brutons tyrosinkinashämmare (Btk) med IC50 på 0,5 nM i cellfria analyser, måttligt potent mot Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, mindre potent mot EGFR, Yes, ErbB2, JAK3, etc. Ibrutinib är tillämpligt som en Btk-ligand vid syntes av en serie PROTACs inklusive P13I.

CX-5461 (Pidnarulex)

Pidnarulex (CX-5461) är en hämmare av rRNA-syntesen, hämmar selektivt Pol I-driven transkription av rRNA med ett IC50 på 142 nM i HCT-116-, A375- och MIA PaCa-2-celler, har ingen effekt på Pol II och besitter 250- till 300-faldig selektivitet för hämning av rRNA-transkription jämfört med DNA-replikation och proteinöversättning.

LY2109761

LY2109761 är en ny selektiv TGF-eta receptor typ I/II (Teta RI/II) dubbelhämmare med K_i på 38 nM respektive 300 nM i en cellfri analys; visat sig negativt påverka fosforyleringen av Smad2. LY2109761 blockerar autophagy och inducerar apoptosis.

LY411575

LY411575 är en potent γ-secretase-hämmare med IC50 på 0,078 nM/0,082 nM (membran-/cellbaserad), hämmar även Notch-klyvning med IC50 på 0,39 nM i APP- eller NΔE-uttryckande HEK293-celler. LY411575 inducerar apoptos.

PH-797804

PH-797804 är en ny pyridinonhämmare av p38α med IC50 på 26 nM i en cellfri analys; 4 gånger mer selektiv jämfört med p38β och hämmar inte JNK2. Fas 2.

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK-4827) är en selektiv hämmare av PARP1/2 med IC50 på 3,8 nM/2,1 nM, med stor aktivitet i cancerceller med muterad BRCA-1 och BRCA-2. Den är >330 gånger mer selektiv mot PARP3, V-PARP och Tank1. Niraparib kan bilda PARP–DNA-komplex som leder till DNA-skada, apoptos och celldöd. Fas 3.

Fimepinostat (CUDC-907)

CUDC-907 är en dubbel PI3K- och HDAC-hämmare för PI3Kα och HDAC1/2/3/10 med IC50 på 19 nM respektive 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. CUDC-907 inducerar cellcykelarrest och apoptos i bröstcancerceller. Fas 1.

Canagliflozin (JNJ-28431754)

Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) är en mycket potent och selektiv SGLT2-hämmare för hSGLT2 med IC50 på 2,2 nM i en cellfri analys, uppvisar 413-faldig selektivitet över hSGLT1.

Alectinib (CH5424802)

Alectinib är en potent ALK-hämmare med en IC50 på 1,9 nM i cellfria analyser, känslig för L1196M-mutation och högre selektivitet för ALK än PF-02341066, NVP-TAE684 och PHA-E429.

Dinaciclib (SCH 727965)

Dinaciclib är en ny och potent CDK-hämmare för CDK2, CDK5, CDK1 och CDK9 med IC50 på 1 nM, 1 nM, 3 nM respektive 4 nM i cellfria analyser. Den blockerar också tymidin (dThd) DNA-integration. Dinaciclib inducerar apoptos genom aktivering av caspaser 8 och 9. Fas 3.

Nocodazole

Nocodazole är en snabbt reversibel hämmare av mikrotubulipolymerisering, hämmar även Abl, Abl(E255K) och Abl(T315I) med IC50 på 0,21 μM, 0,53 μM respektive 0,64 μM i cellfria analyser. Nocodazole inducerar apoptos.

CPI-613 (Devimistat)

Devimistat (CPI-613), en lipoatanalog, hämmar mitokondriella enzymerna pyruvate dehydrogenase (PDH) och α-ketoglutarate dehydrogenase i NCI-H460-cellinjen, stör tumörcellens mitokondriella metabolism. CPI-613 inducerar apoptosis i bukspottkörtelcancerceller. Fas 2.

GW4064

GW4064 är en agonist av farnesoid X receptor (FXR) med EC50 på 65 nM i CV1-cellinje och visar ingen aktivitet vid andra nukleära receptorer vid koncentrationer upp till 1 μM. GW4064 stimulerar Autophagy i MCF-7-celler.

FK866 (Daporinad)

Daporinad (FK866) hämmar effektivt nikotinamidfosforibosyltransferas (NMPRTase; Nampt) med ett IC50 på 0,09 nM i en cellfri analys. Daporinad (FK866, APO866) utlöser Autophagy. Fas 1/2.

Dabrafenib (GSK2118436)

Dabrafenib är en mutantspecifik BRAF^V600E-hämmare med ett IC50 på 0,7 nM i cellfria analyser, med 7- respektive 9-faldigt lägre styrka mot B-Raf(wt) och c-Raf.

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068, RG7440) är en mycket selektiv pan-Akt hämmare som riktar sig mot Akt1/2/3 med IC50 på 5 nM/18 nM/8 nM i cellfria analyser, 620-faldig selektivitet över PKA. Fas 2.

Alpelisib (BYL719)

Alpelisib (BYL719) är en potent och selektiv PI3Kα-hämmare med IC50 på 5 nM i en cellfri analys, och minimal effekt på PI3Kβ/γ/δ. Fas 2.

Torin 2

Torin 2 är en potent och selektiv mTOR-hämmare med IC50 på 0,25 nM i p53−/− MEFs cellinje; 800 gånger större selektivitet för mTOR än PI3K och förbättrade farmakokinetiska egenskaper. Hämning av ATM/ATR/DNA-PK med EC50 på 28 nM/35 nM/118 nM, i PC3-cellinjer respektive. Torin 2 minskar cellviabilitet och inducerar autophagy och apoptosis.

Torin 1

Torin 1 är en potent hämmare av mTORC1/2 med IC50 på 2 nM/10 nM i cellfria analyser; uppvisar 1000-faldig selektivitet för mTOR än PI3K.

Bemcentinib (R428)

Bemcentinib (R428, BGB324) är en hämmare av Axl med IC50 på 14 nM, >100 gånger selektiv för Axl jämfört med Abl. Selektiviteten för Axl är också större än Mer och Tyro3 (50- till 100-faldigt mer selektiv) och InsR, EGFR, HER2 och PDGFRβ (100-faldigt mer selektiv).

SAR131675

SAR131675 är en VEGFR3-hämmare med IC50/K_i på 23 nM/12 nM i cellfria analyser, cirka 50- och 10-faldigt mer selektiv för VEGFR3 än VEGFR1/2, liten aktivitet mot Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2 etc.

Baricitinib (LY3009104)

Baricitinib är en selektiv JAK1- och JAK2-hämmare med IC50 på 5,9 nM och 5,7 nM i cellfria analyser, ~70 och ~10 gånger mer selektiv än JAK3 och Tyk2, ingen hämning av c-Met och Chk2. Baricitinib har visat sig minska eller avbryta virusets passage in i målceller och används i behandlingsforskningen för COVID-19. Fas 3.

PR-171 (Carfilzomib)

Carfilzomib (PR-171) är en irreversibel proteasomhämmare med IC50 på <5 nM i ANBL-6-celler, visade preferentiell in vitro-hämmande styrka mot ChT-L-aktiviteten i β5-subenheten, men liten eller ingen effekt på PGPH- och T-L-aktiviteterna. Carfilzomib aktiverar överlevnadsfrämjande autofagi och inducerar cellapoptos.

Stemregenin 1 (SR1)

Stemregenin 1 (SR1) är en AhR-hämmare med ett IC50-värde på 127 nM i en cellfri analys.

Pirfenidone

Pirfenidone är en hämmare för TGF-β-produktion och TGF-β-stimulerad kollagenproduktion, minskar produktionen av TNF-α och IL-1β och har även anti-fibrotiska och antiinflammatoriska egenskaper. Pirfenidone dämpar produktionen av kemokin (CC-motiv) ligand-2 (CCL2) och CCL12 med anti-fibrotisk aktivitet. Fas 3.

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) är en pan-PKC-hämmare mot PKCα, PKCβ, PKCγ och PKCδ med IC50 på 7 nM, 7 nM, 6 nM respektive 10 nM; mindre potent mot PKCζ och inaktiv mot PKCμ.

Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride

Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl är hydroklorid av CHIR-99021, som är en GSK-3α/β-hämmare med IC50 på 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 visar större än 500-faldig selektivitet för GSK-3 jämfört med dess närmaste homologer Cdc2 och ERK2. CHIR-99021 är en potent farmakologisk aktivator av signalvägen Wnt/beta-catenin. CHIR-99021 räddar signifikant ljusinducerad autophagy och förstärker GR, RORα och autofagi-relaterade proteiner.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide

Pifithrin-α är en hämmare av p53, som hämmar p53-beroende transaktivering av p53-responsiva gener. Pifithrin-α är också en potent agonist av aryl hydrocarbon receptor (AhR).

Nicotinamide Riboside Chloride (NR-Cl)

Nicotinamide Riboside Chloride är kloridsaltformen av nikotinamidribosid (NR). NR är en ny form av pyridinnukleosid av vitamin B3 som fungerar som en prekursor till nikotinamid-adenin-dinukleotid (NAD) eller NAD⁺. Nicotinamide Riboside Chloride är en kristallin form av nikotinamidribosid (NR) klorid. Nicotinamide Riboside Chloride ökar NAD[+]-nivåerna och aktiverar Sirtuin 1 och Sirtuin 3, vilket resulterar i förbättrad oxidativ metabolism och skydd mot metaboliska avvikelser orsakade av fettrik kost. Nicotinamide Riboside Chloride används i kosttillskott.

Romidepsin (FK228)

Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) är en potent HDAC1- och HDAC2-hämmare med IC50 på 36 nM respektive 47 nM i cellfria analyser. Romidepsin (FK228/depsipeptid) kontrollerar tillväxt och inducerar apoptos i neuroblastomtumörceller.

Pravastatin (CS-514) Sodium

Pravastatin sodium (CS-514) är en HMG-CoA Reductase-hämmare mot sterolsyntes med IC50 på 5,6 μM.

Purmorphamine

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), som direkt binder till och aktiverar Smoothened, blockerar BODIPY-cyklopaminbindning till Smo med IC50 på ~ 1,5 μM i HEK293T-celler och är även en inducerare av osteoblastdifferentiering med EC50 på 1 μM. Purmorphamine kan minska både basal och inducerad autophagy.

L-Ascorbic Acid (Vitamin C)

Vitamin C (L-Ascorbic acid) är ett vattenlösligt Vitamin som är indicerat för förebyggande och behandling av skörbjugg.

Shield-1 (Shld1)

Shield-1 är en specifik, cellpermeabel och hög-affinitetsligand för FK506-bindande protein-12 (FKBP). Shield-1 vänder instabiliteten genom att binda till muterat FKBP (mtFKBP), vilket möjliggör villkorat uttryck av mtFKBP-fuserade proteiner. Shield-1 stabiliserar hela fusionsproteinet.

Triptolide

Triptolide är en diterpen triepoxid, immunsuppressivt medel extraherat från den kinesiska örten Tripterygium wilfordii. Den fungerar som en NF-κB-hämmare med dubbla åtgärder genom störning av p65/CBP-interaktion och genom minskning av p65-protein. Triptolide (PG490) upphäver transaktiveringsfunktionen hos heat shock transcription factor 1 (HSF1). Triptolide hämmar MDM2 och inducerar apoptos genom en p53-oberoende väg.

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) är taurinkonjugatet av ursodeoxikolsyra (UDCA) och fungerar som en mitokondriell stabilisator och anti-apoptotiskt medel i flera modeller för neurodegenerativa sjukdomar, inklusive AD, Parkinsons sjukdom (PD) och Huntingtons sjukdom (HD).

N-Ethylmaleimide (NEM)

N-Ethylmaleimide (NEM) är en organisk förening som härrör från maleinsyra. Det är en irreversibel hämmare av alla cysteine peptidases, där alkylering sker vid den aktiva platsens tiolgrupp. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiverar endogena deubiquitinating enzymes (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hämmar specifikt fosfattransport i mitokondrier.

Isoquercitrin

Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), en flavonoidförening med anti-canceraktivitet isolerad från Bidens bipinnata L, är en hämmare av Wnt/β-catenin som verkar nedströms om β-catenin-nukleär translokation.

Deferiprone

Deferiprone (CP20) är ett kelatbildande medel med affinitet för ferrijon (järn III), binder med ferrijoner för att bilda neutrala 3:1 (Deferiprone:järn) komplex som är stabila över ett brett pH-område.

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) är den första reversibelt bindande orala P2Y12-receptorantagonisten med en K_i på 2 nM.

Fidaxomicin

Fidaxomicin är ett makrocykliskt antibiotikum med smalt spektrum som hämmar RNA-polymerasets sigma-subenhet.

HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate

Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate är ett antimalariamedel som används för behandling av systemisk lupus erythematosus, reumatoid artrit och andra autoimmuna, inflammatoriska och dermatologiska tillstånd. Verkar även som en hämmare av autophagy och toll-like receptor (TLR) 7/9.

iGOT1-01

iGOT1-01, en potent aspartataminotransferas 1 (glutamatoxaloacetattransaminas 1; GOT1)-hämmare, besitter anti-canceraktivitet.

Palbociclib (PD-0332991)

Palbociclib (PD 0332991) är en högspecifik hämmare av cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) och Cdk6 med IC50 på 11 nM respektive 16 nM. Denna produkt har dålig löslighet, djurförsök in vivo är tillgängliga, välj med omsorg vid cellexperiment!

SBE-β-CD

SBE-β-CD är en ny, kemiskt modifierad cyklodextrin med en struktur utformad för att optimera lösligheten och stabiliteten hos läkemedel.

2-DG (2-Deoxy-D-glucose)

2-DG (2-Deoxy-D-glucose), en glukosanalog, är en glykolytisk hämmare med antiviral aktivitet. 2-Deoxy-D-glucose inducerar apoptosis och hämmar uttrycket av Herpes Simplex Virus typ-1 (HSV-1) receptor.

JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK-hämmare XVI) är den första irreversibla JNK-hämmaren för JNK1, JNK2 och JNK3 med IC50 på 4,7 nM, 18,7 nM och 1 nM, >10-faldig selektivitet mot MNK2, Fms och ingen hämning av c-Kit, Met, PDGFR\u03b2 i A375-cellinje.

SN-38

SN-38 (NK012) är en aktiv metabolit av CPT-11, hämmar DNA-topoisomeras I, DNA-syntes och orsakar frekventa enkelsträngsbrott i DNA. SN-38 inducerar autofagi.

Rucaparib (AG-014699)

Rucaparib är en hämmare av PARP med ett Ki på 1,4 nM för PARP1 i en cellfri analys, och uppvisar även bindningsaffinitet till åtta andra PARP-domäner.

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate

CP-690550 (Tofacitinib) Citrate (CP-690550, Tasocitinib) är en ny JAK-hämmare med IC50 på 1 nM, 20 nM och 112 nM mot JAK3, JAK2 respektive JAK1. Den har också Anti-infection-aktivitet.

FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride

Fingolimod (FTY720, FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride) HCl är en S1P Receptor antagonist med IC50 på 0,033 nM i K562 och NK-celler. Använd koksaltlösning istället för PBS för spädningar. PBS kan orsaka utfällning.

FK506 (Tacrolimus)

Tacrolimus (FK506) är en 23-ledad makrolidlacton, den reducerar peptidyl-prolylisomerasaktivitet i T-celler genom att binda till immunofilinet FKBP12 (FK506 binding protein) och bilda ett nytt komplex. Tacrolimus hämmar också phosphatase-aktiviteten hos calcineurin. Tacrolimus inducerar vaskulär endotelial autophagy.

Methotrexate disodium

Methotrexate sodium, en analog till folsyra, är en ospecifik hämmare av DHFR hos bakterier och cancerceller såväl som normala celler. Den bildar ett inaktivt ternärt komplex med DHFR och NADPH. Methotrexate (MTX) inducerar apoptos.

Doxycycline

Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum) är ett antibiotikum som används vid behandling av ett antal typer av infektioner orsakade av Bacterial och protozoer. Doxycycline är också en ospecifik matrix metalloproteinase (MMP)-hämmare.

Ribociclib hydrochloride

Ribociclib (LEE011) hydrochloride är en högspecifik dubbelhämmare av CDK4 och CDK6 med IC50 på 10 nM respektive 39 nM.

Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) är fosfatsaltformen av Ruxolitinib. Ruxolitinib är den första potenta, selektiva, JAK1/2-hämmaren som har gått in i klinisk prövning med IC50 på 3,3 nM/2,8 nM i cellfria analyser, >130-faldig selektivitet för JAK1/2 jämfört med JAK3. Ruxolitinib dödar tumörceller genom toxisk Mitophagy. Ruxolitinib inducerar Autophagy och främjar Apoptosis related.

Dasatinib hydrochloride

Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) är hydrokloridsaltformen av dasatinib, en hämmare som riktar sig mot Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser.

β-nicotinamide mononucleotide (NMN)

β-nicotinamide mononucleotide (NMN), en av de viktigaste föregångarna till NAD+ och produkterna av NAMPT-reaktionen, omvandlas till NAD+ av nikotinamidmononukleotidadenylyltransferas.

RU58841

RU58841, även känd som PSK-3841 eller HMR-3841, är en icke-steroid anti-androgen.

Abemaciclib (LY2835219)

Abemaciclib (LY2835219) är en cellcykelhämmare som är selektiv för CDK4/6 med ett IC50-värde på 2 nM respektive 10 nM i cellfria analyser.

Deferoxamine mesylate

Deferoxamine mesylate är mesylatsaltet av Deferoxamine, som bildar järnkomplex och används som ett kelatbildande medel. Deferoxamine är en ferroptosis-hämmare som stabiliserar HIF-1α-uttryck och förbättrar HIF-1α-transaktivitet i hypoxiska och hyperglykemiska tillstånd in vitro. Deferoxamine minskar beta-amyloid (Aβ)-inlagring och inducerar autophagy.Vänligen bered inte stam-lösningar med koksaltlösning eller PBS, eftersom utfällning kan ske.

Relugolix (TAK-385, RVT-601)

Relugolix (RVT-601, TAK-385) är en selektiv antagonist till gonadotropinfrisättande hormonreceptor (GnRHR) med ett IC50-värde på 0,33 nM respektive 0,32 nM för human GnRHR och apa-GnRHR.

Larotrectinib (LOXO-101)

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) är en ATP-kompetitiv, oralt administrerad och högselektiv hämmare av tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Heparan Sulfate

Heparan Sulfate (HS, Heparitin sulfat, Alfa-idosan, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan), en beståndsdel i HS-proteoglykaner (HSPG), är en linjär polysackarid som finns på cellytan. Heparan Sulfate påverkar bindningsaffiniteten hos tarmepitelceller (IEC) till Wnt, vilket främjar aktivering av kanonisk Wnt-signalering och underlättar regenerering av tunntarmskryptor efter epitelial skada.

Guanidinoacetic acid

Guanidinoacetic acid (Guanidino acetic acid, GAA, Glycocyamine, Guanidinoacetate), den naturliga föregångaren till kreatin, undersöks som ett kosttillskott. Guanidinoacetic acid uppvisar potentiella ergogena fördelar för fysiskt aktiva män och kvinnor.

Y-27632

Y-27632 är en selektiv ROCK1- och ROCK2-hämmare med ett Ki-värde på 140 nM och 300 nM i en cellfri analys, och uppvisar >200-faldig selektivitet jämfört med andra kinaser, inklusive PKC, cAMP-beroende proteinkinas, MLCK och PAK.

Mitapivat (AG-348)

Mitapivat (AG-348) är en aktivator av pyruvatkinas PKM2, ett enzym involverat i Metabolism.

AZD5069

AZD5069 är en ny antagonist till CXCR2, vilken har visats hämma bindningen av CXCL8 till CXCR2 med ett pIC50-värde på 8,8 och hämma CXCL8-bindning till CXCR1 med pIC50-värden på 6,5.

H-151

H-151 är en mycket potent och kovalent hämmare av STING som har anmärkningsvärd hämmande aktivitet både i humana celler och in vivo.

SRI-011381 (C381)

SRI-011381 (C381) är en ny agonist av TGF-beta-signalvägen för behandling av Alzheimers sjukdom. C381 riktar sig fysiskt mot lysosomen, främjar lysosomal försurning, ökar nedbrytningen av lysosomalt material och förbättrar lysosomens motståndskraft mot skador.

(R)-GNE-140

(R)-GNE-140 är ett hämmande medel för LDHA, LDHB och LDHC, med IC50-värden på 3 nM respektive 5 nM för LDHA och LDHB. (R)-GNE-140 är 18 gånger mer potent än dess S-isomer.

Bobcat339 Hydrochloride

Bobcat339 är en selektiv cytosinbaserad TET enzym-hämmare med IC50 på 33 μM respektive 73 μM för TET1 och TET2. Bobcat339 kan minska förekomsten av 5-hydroximetylcytosin i DNA genom att hämma TET-enzymfunktionen i levande celler och ge stöd för dess användbarhet som en livskraftig farmakologisk sond.

Corn Oil

Corn Oil är en raffinerad vegetabilisk olja som används som leveransfordon för fettlösliga föreningar, inklusive toxiner. Den används också vid administrering av tamoxifen (TAM) i möss, curcumin i råttor och [3H]retinol i möss.

Tween 80

Tween 80 är ett polysorbat-tensid som används för selektiv proteinextraktion och isolering av kärnor från däggdjurscellinjer. Tween 80 har använts i läkemedelsvehikellösningar för specifika injektioner i möss och råttor. Det har använts för bestämning av esterasaktivitet i bakterieceller.

CMC-Na

CMC-Na (natriumkarboximetylcellulosa) är en av de viktiga modifierade cellulosaformerna, en vattenlöslig cellulosa, som används flitigt i många applikationer inom livsmedel, läkemedel, tvättmedel, pappersbestrykning, dispergeringsmedel och Others. Dess tillsats ökar eventuellt magnesiums hydrogenerings- och dehydrogeneringsegenskaper.

PEG300

PEG300 (polyetylenglykol 300) är en vattenblandbar polyeter som används i stor utsträckning inom biokemi, strukturbiologi och medicin utöver läkemedels- och kemisk industri. Den fungerar som ett slags solubiliseringsmedel, hjälpämne, smörjmedel och kemiskt reagens. PEG300 hjälper till vid bildandet av hydrogeler in situ vid blandning med silke. Dessa PEG–silk-hydrogeler är av intresse för många biomedicinska tillämpningar, såsom anti-fouling och anti-adhesion.

PEG400

PEG400b (Polyetylenglykol 400) är ett vanligt förekommande samlösningsmedel som används i en mängd olika farmaceutiska formuleringar. Det fungerar som ett bra solubiliseringsmedel och ytaktivt ämne och har potential att förbättra läkemedels biotillgänglighet. PEG400 accelererar metabolismen av baicalein avsevärt och ökar penetrationen av BG och B6G i Caco-2-celler.

Darovasertib (LXS196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196) är en selektiv hämmare av protein kinase C (PKC).

Sodium oxamate

Sodium oxamate (SO, aminooxoättiksyra, oxamsyra) är en hämmare av lactate dehydrogenase (LDH) som specifikt hämmar LDH‑A. Sodium oxamate (SO) inducerar G2/M-cellcykelarrest via nedreglering av CDK1/cyklin B1-signalvägen och främjar apoptosis genom ökad generering av mitokondriell ROS.

Clozapine N-oxide (CNO chemical)

CNO (Clozapine N-oxide) är en metabolit av Clozapine (GLXC-06516) och en agonist för human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine är en potent dopamine (DA)-antagonist och en selektiv muscarinic M4 receptor-agonist.Lösningar är instabila och bör nylagas.

S961

S961 är en biosyntetisk Insulin Receptor-antagonist som hämmar cellproliferation och kolonibildning i brösttumörceller.

Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) är en oralt biotillgänglig, specifik Androgen Receptor (AR) PROTAC-nedbrytare som leder till ubiquitinering och nedbrytning av AR. ARV-110 bryter helt ner Androgen Receptor (AR) i alla testade cellinjer med ett DC50-värde på < 1 nM. ARV-110 kan användas för forskning om prostatacancer.

Ervogastat (PF-06865571)

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) är en potent diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) hämmare som minskar steatos och levertriglyceridnivåer vid icke-alkoholorsakad steatohepatit (NASH).

Guadecitabine sodium

Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium; S-110 sodium) är ett hypometylerande medel av nästa generation.

Z-VAD-FMK

Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK) är en cellpermeabel, irreversibel pan-caspasehämmare som blockerar alla aspekter av apoptosis i THP.1- och Jurkat T-celler.

IPI-145 (Duvelisib)

Duvelisib (IPI-145, INK1197) är en ny och selektiv PI3K δ/γ-hämmare med K_i och IC50 på 23 pM/243 pM och 1 nM/50 nM i cellfria analyser, mycket selektiv för PI3K δ/γ jämfört med andra proteinkinaser. Fas 3.

RG-7112

RG7112 (RO5045337) är en oralt biotillgänglig och selektiv p53-MDM2-hämmare med HTRF IC50 på 18 nM.

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59) är en PORCN-hämmare för Wnt3A-medierad aktivering av en multimeriserad TCF-bindningsplats som driver luciferas med IC50 på 74 pM i HEK293-celler.

BMN-673 (Talazoparib)

Talazoparib (BMN 673, LT-673) är en ny PARP-hämmare med en IC50 på 0,57 nM för PARP1 i en cellfri analys. Det är också en potent hämmare av PARP-2, men hämmar inte PARG och är mycket känslig för PTEN-mutation. Fas 3.

Tezacaftor (VX-661)

Tezacaftor (VX-661) är en andra F508del CFTR-korrigerare och tros hjälpa CFTR-proteinet att nå cellytan. Fas 2.

GSK126

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) är en potent, mycket selektiv EZH2 methyltransferase-hämmare med IC50 på 9,9 nM, >1000 gånger selektiv för EZH2 över 20 andra mänskliga metyltransferaser.

Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676) är en S-adenosylmetionin (SAM) kompetitiv hämmare av proteinmetyltransferasen DOT1L med ett K_i på 80 pM i en cellfri analys, vilket visar >37 000 gånger selektivitet mot alla andra testade PMT:er och hämmar H3K79-metylering i tumörer. Fas 1.

Tepotinib (EMD-1214063)

Tepotinib är en potent och selektiv c-Met-hämmare med IC50 på 4 nM, >200 gånger selektiv för c-Met än IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 och Mer. Tepotinib (EMD 1214063) inducerar autophagy. Fas 1.

GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl är ett cellpermeabelt prodrug av GSK J1, som är den första selektiva hämmaren av H3K27 histondemetylaserna JMJD3 och UTX med IC50 på 60 nM i en cellfri analys och inaktiv mot en panel av demetylaser av JMJ-familjen.

IWP-2

IWP-2 är en inhibitor av Wnt-bearbetning och sekretion med IC50 på 27 nM i en cellfri analys, selektiv blockering av Porcn-medierad Wnt-palmitoylering, påverkar inte Wnt/β-catenin i allmänhet och visar ingen effekt mot Wnt-stimulerade cellulära svar. IWP-2 hämmar specifikt CK1δ.

IWR-1-endo

IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) är en Wnt-vägshämmare med IC50 på 180 nM i L-celler som uttrycker Wnt3A, inducerar Axin2-proteinnivåer och främjar "-kateninfosforylering genom att stabilisera Axin-stöttade nedbrytningskomplex.

SM-164

SM-164 är en potent, icke-peptid, cellpermeabel antagonist av XIAP som riktar sig mot både BIR2- och BIR3-domänerna med en IC50 på 1,39 nM. SM-164 inducerar apoptos och tumörregression.

(-)-Blebbistatin

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) är en cellpermeabel hämmare för icke-muskel myosin II ATPase med ett IC50 på ~2 μM i cellfria analyser, hämmar inte myosin lättkedjekinas, hämmar sammandragning av klyvningsfåran utan att störa mitos eller sammandragbar ringmontering.

SCH772984

SCH772984 är en ny, specifik hämmare av ERK1/2 med IC50-värden på 4 nM respektive 1 nM i cellfritt test, och visar robust effekt i RAS- eller BRAF-muterade cancerceller.

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620) är en ATR-hämmare med IC50 på 19 nM i HT29-celler.

MLN4924 (Pevonedistat)

MLN4924 är en småmolekylär hämmare av Nedd8-aktiverande enzym (NAE) med IC50 på 4 nM.

(+)-JQ1

(+)-JQ1 är en BET-bromodomänhämmare, med en IC50 på 77 nM/33 nM för BRD4(1/2) i cellfria analyser, som binder till alla bromodomäner i BET-familjen, men inte till bromodomäner utanför BET-familjen. (+)-JQ1 undertrycker cellproliferation genom att inducera autophagy. (+)-JQ1 hämmar uttrycket av Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) målgener.

3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride

DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, en analog av adenosin, är en kompetitiv hämmare av S-adenosylhomocystein hydrolas med K_i på 50 pM i en cellfri analys.

EPZ-6438 (Tazemetostat)

Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) är en potent och selektiv EZH2-hämmare med K_i och IC50 på 2,5 nM respektive 11 nM i cellfria analyser, vilket uppvisar en 35-faldig selektivitet mot EZH1 och >4 500-faldig selektivitet relativt 14 andra HMTs.

LGK974 (WNT974)

LGK974 (WNT974) är en potent och specifik PORCN-hämmare, och hämmar Wnt-signalering med ett IC50-värde på 0,4 nM i TM3-celler. Fas 1.

Marimastat (BB-2516)

Marimastat (BB-2516, TA2516) är en bredspektrumhämmare av matrixmetalloproteas (MMP) för MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 och MMP-7 med IC50 på 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM respektive 13 nM. Fas 3.

Ilomastat (GM6001)

Ilomastat (GM6001) är en bredspektrumhämmare av matrixmetalloproteas (MMP) för MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 och MMP-26 med K_i på 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM respektive 0,36 nM.

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

Abemaciclib mesylate är en potent och selektiv hämmare av CDK4 och CDK6 med IC50 på 2 nM respektive 10 nM i cellfria analyser. Fas 3.

Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)

Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) är en dubbel RAF/MEK-hämmare med IC50 på 8,2 nM, 19 nM, 56 nM och 160 nM för BRAF V600E, BRAF, CRAF respektive MEK1. Fas 1.

Setanaxib (GKT137831)

Setanaxib (GKT137831, GKT831) är en potent, dubbel NADPH oxidase NOX1/NOX4-hämmare med Ki på 110 nM respektive 140 nM. Behandling med GKT137831 undertrycker produktionen av reactive oxygen species (ROS). GKT137831 hämmar delvis ferroptosis.

Opaganib (ABC294640)

Opaganib (ABC294640) är en oralt biotillgänglig och selektiv sfingosinkinas-2 (SphK2)-hämmare med en IC50 på cirka 60 μM. Fas 1/2.

Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride

Prexasertib(LY2606368) är en ATP-kompetitiv CHK1-hämmare med ett Ki-värde på 0,9 nmol/L. För CHK2 och RSK är dess IC50-värden 8 nM respektive 9 nM i cellfritt test.

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) är en hämmare för BET-proteiner med IC50 på ~35 nM i en cellfri analys, som undertrycker produktionen av proinflammatoriska proteiner av makrofager och blockerar akut inflammation, mycket selektiv över andra bromodomäninnehållande proteiner.

PF-04418948

PF-04418948 är en potent och selektiv Prostaglandin Receptor antagonist med ett IC50 på 16 nM. Fas 1.

RepSox (E-616452)

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II) är en potent och selektiv hämmare av TGFβR-1/ALK5 med IC50 på 23 nM och 4 nM för ATP-bindning till ALK5 respektive ALK5-autofosforylering i cellfria analyser.

RGFP966

RGFP966 är en HDAC3-hämmare med IC50 på 0,08 μM i cellfritt test, uppvisar > 200 gånger selektivitet över andra HDAC.

Erastin

Erastin är en ferroptosisaktivator genom att verka på mitokondriell VDAC, vilket uppvisar selektivitet för tumörceller som bär onkogen RAS. Lösningar är instabila och bör beredas färskt.

Ferrostatin-1 (Fer-1)

Fer-1 (Ferrostatin-1) är en potent och selektiv hämmare av ferroptosis med EC50 på 60 nM.

Selinexor (KPT-330)

Selinexor (KPT-330, ATG-010) är en oralt biotillgänglig selektiv CRM1-hämmare. Fas 2.

AZD9291 (Osimertinib)

Osimertinib (AZD9291) är en oral, irreversibel och mutant-selektiv EGFR-hämmare med IC50 på 12,92, 11,44 och 493,8 nM för Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR och WT EGFR i LoVo-celler, respektive. Fas 3.

Dorsomorphin Dihydrochloride

Dorsomorphin 2HCl är en potent, reversibel, selektiv AMPK-hämmare med K_i på 109 nM i cellfria analyser, som inte uppvisar någon signifikant hämning av flera strukturellt relaterade kinaser inklusive ZAPK, SYK, PKCθ, PKA och JAK3. Hämmar även typ Ⅰ BMP-receptor-aktivitet. Dorsomorphin inducerar autophagy i cancercellinjer.

Q-VD-Oph

Q-VD-Oph (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) är en potent pan-caspase-hämmare med IC50 som sträcker sig från 25 till 400 nM för caspaser 1, 3, 8 och 9. Q-VD-OPh kan hämma HIV-infektion.

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) är en specifik, irreversibel Caspase-3-hämmare, och visar även potent hämning av caspase-6, caspase-7, caspase-8 och caspase-10.

Calpeptin

Calpeptin är en potent, cellpermeabel kalpainhämmare med ID50 på 52 nM, 34 nM, 138 nM och 40 nM för Calpain I (griseröda blodkroppar), Calpain II (grisnjure), Papainb respektive Calpain I (mänskliga trombocyter). Calpeptin dämpar apoptos och intracellulära inflammatoriska förändringar i muskelceller.

Sorafenib (BAY 43-9006)

Sorafenib är en multikinashämmare av Raf-1 och B-Raf med IC50 på 6 nM respektive 22 nM i cellfria analyser. Sorafenib hämmar VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 och c-KIT med IC50 på 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM respektive 68 nM. Sorafenib inducerar autophagy och apoptosis och aktiverar ferroptosis med antitumöraktivitet.

Cycloheximide

Cycloheximide, ett svampdödande antibiotikum, är en eukaryot proteinsynteshämmare med en IC50 på 532,5 nM och 2880 nM för proteinsyntes respektive RNA-syntes in vivo. Cycloheximide undertrycker ferroptos och hämmar autofagi.Cycloheximide (NSC-185) kan användas för att inducera djurmodeller av dysmnesi.Lösningar är instabila och bör nyberedas.Denna produkt är en farlig kemikalie (akut toxicitet/brandfarlig/frätande för huden). Vänligen använd den med skyddande ansiktsmask, handskar och kläder.

LEE011 (Ribociclib)

Ribociclib är en oralt tillgänglig och mycket specifik hämmare av CDK4 och CDK6 med IC50 på 10 nM och 39 nM. Fas 3.

AP-III-a4 (ENOblock)

AP-III-a4 (ENOblock) är den första icke-substratanaloghämmaren av enolase med ett IC50 på 0,576 μM.

FTI 277 HCl

FTI 277 HCl är en potent och selektiv farnesyltransferas (FTase)-hämmare med ett IC50-värde på 500 pM, vilket är cirka 100 gånger mer selektivt än det nära besläktade GGTase I. FTI 277 HCl hämmar celltillväxt och inducerar apoptosis. FTI 277 HCl är effektivt för att eliminera HDV-viremi.

LDN-193189 Dihydrochloride

LDN-193189 (DM3189) 2HCl är en selektiv BMP-signalhämmare som hämmar ALK1, ALK2, ALK3 och ALK6 med IC50-värden på 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM respektive 16,7 nM i kinasanalysen. LDN-193189 hämmar transkriptionsaktiviteten hos BMP typ I-receptorerna ALK2 och ALK3 med IC50-värden på 5 nM respektive 30 nM i C2C12-celler och uppvisar 200-faldig selektivitet för BMP jämfört med TGF-β.

Darapladib (SB-480848)

Darapladib är en reversibel lipoproteinassocierad fosfolipas A2 (Lp-PLA2)-hämmare med IC50 på 0,25 nM. Fas 3.

Vactosertib (TEW-7197)

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) är en mycket potent, selektiv och oralt biotillgänglig TGF-β-receptor ALK4/ALK5-hämmare med IC50 på 13 nM respektive 11 nM. Fas 1.

SB273005

SB273005 är en potent integrin-hämmare med K_i på 1,2 nM respektive 0,3 nM för αvβ3-receptor och αvβ5-receptor.

Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994) är en potent, oralt tillgänglig och högselektiv ERK1/2-hämmare med IC50 på 1,1 nM respektive 0,3 nM. Fas 1.

ODM-201 (Darolutamide)

Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) är en ny Androgen Receptor (AR)-antagonist som blockerar AR-nukleär translokation med K_i på 11 nM. Fas 3.

WH-4-023

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, dubbel LCK/SRC-hämmare) är en potent och oralt aktiv Lck/Src-hämmare med IC50-värden på 2 nM respektive 6 nM i cellfria analyser. Uppvisar >300-faldig selektivitet mot p38α och KDR. Hämmar även potent SIK (IC50-värden är 10, 22 och 60 nM för SIK 1, 2 respektive 3) och uppvisar selektivitet över ett urval av närbesläktade kinaser.

Leptomycin B (LMB)

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) är ett potent svampdödande antibiotikum isolerat från Streptomyces och verkar som en specifik hämmare av nukleär exportfaktor CRM1. Leptomycin B inducerar snabbt cytotoxiska effekter i cancercellinjer via kovalent hämning av CRM1 med IC50-värden på 0,1 nM–10 nM.

BV6

BV-6 är en SMAC-mimetika, en dubbel cIAP- och XIAP-hämmare.

SB 225002

SB225002 är en potent och selektiv CXCR2-antagonist med ett IC50-värde på 22 nM för hämning av interleukin IL-8-bindning till CXCR2, med > 150 gånger högre selektivitet än för övriga testade 7-TMR.

Defactinib (VS-6063)

Defactinib (VS-6063, PF-04554878) är en selektiv och oralt aktiv FAK-hämmare. Fas 2.

Telaglenastat (CB-839)

Telaglenastat (CB-839) är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig Glutaminase-hämmare med ett IC50-värde på 24 nM för rekombinant humant GAC. CB-839 (Telaglenastat) inducerar Autophagy och har antitumöraktivitet. Fas 1.

SU 5402

SU5402 är en potent multi-targeterad receptor-tyrosinkinas-hämmare med IC50 på 20 nM, 30 nM och 510 nM för VEGFR2, FGFR1 respektive PDGFRβ.

Omaveloxolone (RTA-408)

Omaveloxolone (RTA-408) är en syntetisk triterpenoid som aktiverar den cytoprotektiva transkriptionsfaktorn Nrf2 och hämmar NF-κB-signalering. Fas 2.

SAR405

SAR405 är en lågmolekylär kinashämmare av PIK3C3/Vps34 (KD 1,5 nM) som uppvisar hög selektivitet och inte är aktiv upp till 10 μM på klass I och klass II PI3K samt på mTOR. SAR405 förhindrar autophagy och samverkar med hämning av MTOR (mekanistiskt mål för rapamycin) i tumörceller.

A-83-01

A-83-01 är en potent hämmare av TGF-β type I receptor (ALK5-TD) med ett IC50-värde på 12 nM. A-83-01 hämmar även transkription inducerad av activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) och nodal type I receptor (ALK7-TD) med IC50-värden på 45 nM respektive 7,5 nM.Lösningar är instabila och bör beredas färska.

Ceralasertib (AZD6738)

Ceralasertib (AZD6738) är en oralt aktiv och selektiv ATR-kinashämmare med ett IC50-värde på 1 nM. Fas 1/2.

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 är en potent Ferroptosis-hämmare med ett IC50-värde på 22 nM.

A-438079 Hydrochloride

A-438079 Hydrochloride är en potent och selektiv P2X7 receptor-antagonist med pIC50 på 6,9.

MMAE (Monomethyl auristatin E)

MMAE (Monomethyl auristatin E) är ett syntetiskt antineoplastiskt medel. Det är också ett mikrotubuli-disrumperande medel.

Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) är en liten organisk molekyl som har visat sig återställa tumörsuppressorfunktionen främst för mutant p53 och även inducera celldöd i olika cancertyper. APR-246 inducerar apoptosis och autophagy.

Sotuletinib (BLZ945)

Sotuletinib (BLZ945) är en oralt aktiv, potent och selektiv CSF-1R-hämmare med ett IC50 på 1 nM, som är >1000 gånger mer selektiv mot sina närmaste receptortyrosinkinas-homologer.

Ro-3306

RO-3306 är en ATP-konkurrerande och selektiv CDK1-hämmare med K_i på 20 nM, >15-faldig selektivitet mot en diversifierad panel av humana kinaser. RO-3306 förstärker p53-medierad Bax-aktivering och mitokondriell apoptos.

ASP2215 (Gilteritinib)

Gilteritinib (ASP2215) är en småmolekylär FLT3/AXL-hämmare med IC50-värden på 0,29 nM och 0,73 nM för FLT3 respektive AXL. Den hämmar FLT3 vid ett IC50-värde som var cirka 800 gånger mer potent än den koncentration som krävs för att hämma c-KIT (230 nM).

GSK1265744 (Cabotegravir)

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) är en långtidsverkande HIV Integrase-hämmare mot ett brett spektrum av HIV-subtyper, och hämmar den HIV-1 Integrase-katalyserade strängöverföringsreaktionen med ett IC50-värde på 3,0 nM. Fas 2.

Emricasan (IDN-6556)

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) är en potent irreversibel pan-caspase-hämmare. Emricasan är en hämmare av Zika-virusinfektion.

SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride

SAG (Smoothened Agonist) HCl är en cellpermeabel Smoothened (Smo)-agonist med ett EC50-värde på 3 nM i Shh-LIGHT2-celler.

Erlotinib (CP-358774)

Erlotinib är en EGFR-hämmare med ett IC50-värde på 2 nM, vilket är >1000 gånger känsligare för EGFR än för humant c-Src eller v-Abl. Erlotinib inducerar autophagy.

PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate)

PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), en potent aktivator av PKC, är aktiv vid nanomolära koncentrationer. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) inducerar sphingosine-1-phosphate (S1P).PMA har stark excitabilitet på hud och slemhinnor. Särskilt skydd krävs vid användning av PMA. Bär handskar och mask för att undvika direktkontakt på något sätt.

GSK484 Hydrochloride

GSK484 HCl, ett bensoimidazolderivat, är en selektiv och reversibel hämmare av peptidylarginindeiminas 4 (PAD4) med ett IC50-värde på 50 nM i frånvaro av kalcium.

MCC950 Sodium

MCC950 Sodium är en potent, selektiv hämmare av NLRP3 med ett IC50-värde på 7,5 nM i BMDM; men inte för AIM2-, NLRC4- eller NLRP1-inflammasomer.

Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) är en oral, potent multiriktad receptor-tyrosinkinas-hämmare av CSF-1R, Kit (c-Kit), och FLT3 med IC50 på 20 nM, 10 nM respektive 160 nM. Pexidartinib (PLX3397) inducerar apoptos och nekros med antitumöraktivitet. Fas 3.

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) är den aktiva metaboliten av tamoxifen och en selektiv estrogen receptor (ER)-modulator som används i stor utsträckning vid terapeutisk och kemopreventiv behandling av bröstcancer. Den aktiverar on-target-modifieringsfrekvens för intein-Cas9-varianter.

LY3009120

LY3009120 (DP-4978) är en potent pan-Raf-hämmare med IC50 på 44 nM, 31-47 nM och 42 nM för A-raf, B-Raf och C-Raf i A375-celler. LY3009120 inducerar Autophagy. Fas 1.

Pelabresib (CPI-0610)

Pelabresib (CPI-0610) är en potent och selektiv bensoisoxazoloazepin BET bromodomain-hämmare med ett IC50-värde på 39 nM för BRD4-BD1 i TR-FRET-analys och genomgår för närvarande kliniska prövningar på människor för hematologiska maligniteter. CPI-0610 hämmar uttrycket av målgener för Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) är en potent och reversibel ERK1/ERK2-hämmare med ett IC50 på <0,3 nM för ERK2. Fas 1.

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt

8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt är en cellpermeabel analog av cAMP som aktiverar cykliskt AMP-beroende proteinkinas med ett Ka-värde på 0,05 μM; och en PKA-aktivator.

Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium

Bucladesine sodium är en cellpermeabel PKA-aktivator genom att efterlikna effekten av endogent cAMP. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) är också en phosphodiesterase (PDE)-hämmare.

SC79

SC79 är en hjärnpenetrerande Akt-fosforyleringsaktivator och en hämmare av Akt-PH-domäntranslokering.

740 Y-P (PDGFR 740Y-P)

740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR) är en cellpermeabel fosfopeptidaktivator av PI3K.

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate (D-α-hydroxiglutarsyra-dinatriumsalt) är en kompetitiv hämmare av α-ketoglutaratberoende dioxygenaser med ett K_i-värde på 10,87 ± 1,85 mM.

Concanamycin A

Concanamycin A (Folimycin; Antibiotic X 4357B) is a macrolide antibiotic, a vacuolar type H+-ATPase (V-ATPase) inhibitor. Concanamycin A is also an inhibitor of lysosomal acidification, can be used to T cell-mediated inflammation research-.

Tunicamycin

Tunicamycin, en Antibiotics, kan potent hämma N-linked glycosylation (NLG) genom att kompetitivt hämma UDP-GlcNAc-dolichol-phosphate N-acetylglucosamine-1 phosphate Transferase (DPAGT1)-aktivitet och kan rikta sig mot flera typer av tumörer genom att minska angiogenes, hämma kolonibildning och förstärka TRAIL-inducerad apoptos.

Thapsigargin

Thapsigargin är en potent, icke-kompetitiv hämmare av the sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) med ett IC50-värde på 0,353 nM eller 0,448 nM för karbakol-framkallade [Ca2+]i-transienter med eller utan KCl-förstimulering. Thapsigargin inducerar cell-apoptosis. Thapsigargin utvinns från växten Thapsia garganica.

ISX-9 (Isoxazole 9)

Isoxazole 9 (Isx-9) är en syntetisk promotor för vuxen neurogenes genom att utlösa neuronal differentiering av neurala stam/progenitorceller (NSPC) hos vuxna. Isoxazole 9 (Isx-9) aktiverar flera signalvägar, inklusive TGF-β-inducerad epitelial-mesenkymal övergång (EMT)-signalering samt kanonisk och icke-kanonisk Wnt-signalering vid olika stadier av hjärtdifferentiering.

Bay K 8644

Bay K 8644 är ett racemat. Bay K 8644 är en potent, selektiv aktivator av L-type Ca2+ channel med ett IC50-värde på 17,3 nM.

KD025 (Belumosudil)

Belumosudil (KD025, SLx-2119) är en oralt tillgänglig och selektiv ROCK2-hämmare med IC50 och K_i på 60 nM respektive 41 nM. Fas 2.

SIS3 Hydrochloride

SIS3, en ny specifik hämmare av Smad3, hämmar TGF-β- och aktivinsignalering genom att undertrycka Smad3-fosforylering utan att påverka signalvägarna för MAPK/p38, ERK eller PI3-kinas.

Napabucasin (BBI608)

Napabucasin (BBI608) är en oralt tillgänglig Stat3-hämmare och hämmare av cancerstammighet.

Ripasudil hydrochloride dihydrate

Ripasudil hydrochloride dihydrate är en potent ROCK-hämmare med IC50-värden på 51 nM respektive 19 nM för ROCK1 och ROCK2, som används för behandling av glaukom och okulär hypertension.

Entrectinib (Rxdx-101)

Entrectinib är en oralt biotillgänglig pan-TrkA/B/C, ROS1 och ALK-hämmare med ett IC50-värde mellan 0,1 och 1,7 nM. Entrectinib (Rxdx-101) inducerar Autophagy. Fas 2.

Nirogacestat (PF-03084014)

Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) är en selektiv gamma-secretase-hämmare med IC50 på 6,2 nM i en cellfri analys. Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) inducerar apoptos. Fas 2.

AZD5363 (Capivasertib)

Capivasertib (AZD5363) hämmar potent alla isoformer av Akt (Akt1/Akt2/Akt3) med en IC50 på 3 nM/8 nM/8 nM i cellfria analyser, liknande P70S6K/PKA och lägre aktivitet mot ROCK1/2. Fas 2.

BI-10773 (Empagliflozin)

Empagliflozin är en potent och selektiv SGLT-2-hämmare med IC50 på 3,1 nM, som uppvisar >300-faldig selektivitet över SGLT-1, 4, 5 och 6. Fas 3.

AMD3100 (Plerixafor)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) är en kemokinreceptorantagonist för CXCR4 och CXCL12-medierad kemotaxi med IC50 på 44 nM respektive 5,7 nM i cellfria analyser. Plerixafor hämmar human immunodeficiency virus (HIV) replikation.

Necrostatin-1 (Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) är en specifik RIP1 (RIPK1)-hämmare och hämmar TNF-α-inducerad nekroptos med ett EC50 på 490 nM i 293T-celler. Necrostatin-1 blockerar också IDO och undertrycker autophagy och apoptosis.

Cobimetinib (GDC-0973)

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) är en potent och mycket selektiv MEK1-hämmare med IC50 på 4,2 nM, och visar ingen signifikant hämning när den testas mot en panel av mer än 100 serin-treonin- och tyrosinkinaser. Cobimetinib inducerar apoptos. Fas 3.

GW2580

GW2580 (SC-203877) är en selektiv CSF-1R-hämmare för c-FMS med IC50 på 30 nM, 150- till 500-faldigt selektiv jämfört med b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 etc.

KU-0060648

KU-0060648 är en dubbel hämmare av DNA-PK och PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ med IC50 på 8,6 nM respektive 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, mindre hämning av PI3Kγ med IC50 på 0,59 μM.

Dynasore

Dynasore är en cellpermeabel, reversibel icke-kompetitiv dynaminhämmare av GTPas-aktiviteten hos dynamin 1/2, med ett IC50 på 15 ext{ extmu}M i en cellfri analys. Den hämmar även mitokondriellt dynamin Drp1, utan effekt mot andra små GTPaser. Dynasore undertrycker mTORC1-aktivitet och inducerar autophagy. Dynasore hämmar inträde av flera virus, inklusive herpes simplex-virus (HSV).

ABT-199 (Venetoclax)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) är en Bcl-2-selektiv hämmare med K_i på <0,01 nM i cellfria analyser, >4800 gånger mer selektiv mot Bcl-xL och Bcl-w, och ingen aktivitet mot Mcl-1. Venetoclax rapporteras inducera celltillväxthämning, apoptos, cellcykelarrest och autophagy i trippelnegativa bröstcancerceller MDA-MB-231. Fas 3.

Tubastatin A

Tubastatin A är en potent och selektiv HDAC6-hämmare med IC50 på 15 nM i en cellfri analys. Den är selektiv mot alla andra isozym (1000-faldig) förutom HDAC8 (57-faldig). Tubastatin A främjar autophagy och ökar apoptos.

Nutlin-3a

Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), den aktiva enantiomeren av Nutlin-3, hämmar p53/MDM2-interaktionen med ett IC50 på 90 nM i en cellfri analys. Nutlin-3a inducerar autophagy och apoptosis på ett p53-beroende sätt.

Vorapaxar (MK-5348)

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) är en potent och oralt aktiv trombinreceptor (PAR-1) antagonist med K_i på 8,1 nM.

Bardoxolone Methyl (RTA 402)

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) är en IKK-hämmare, som uppvisar potenta proapoptotiska och antiinflammatoriska aktiviteter; även en potent Nrf2-aktivator och nuclear factor-κB (NF-κB)-hämmare. Bardoxolone Methyl upphäver ferroptosis. Bardoxolone methyl inducerar apoptosis och autophagy i cancerceller.

Resiquimod (R-848)

Resiquimod (R-848, S28463) är en immunresponsmodifierare som fungerar som en potent TLR 7/TLR 8-agonist som inducerar uppreglering av cytokiner såsom TNF-α, IL-6 och IFN-α. Resiquimod minskar HCV-infektion. Fas 2.

Cl-amidine

Cl-amidine är en irreversibel pan-peptidylarginindeiminase (PAD)-hämmare med IC50-värden på 5,9 ± 0,3 μM, 0,8 ± 0,3 μM, 6,2 ± 1,0 μM för PAD4, PAD1 respektive PAD3. Cl-amidine inducerar apoptosis.

Mitomycin C

Mitomycin C (Ametycine) är ett antineoplastiskt antibiotikum som hämmar DNA/RNA Synthesis och används för att behandla olika former av cancer. Mitomycin C inducerar apoptosis på ett kaspasberoende och Fas/CD95-oberoende sätt.Denna produkt är en farlig kemikalie (akut toxicitet/brandfarlig/frätande på huden). Använd skyddande ansiktsmask, handskar och kläder vid hantering.

RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) är en Ferroptosis-aktivator på ett VDAC-oberoende sätt, som uppvisar selektivitet för tumörceller som bär på onkogen RAS. RSL3 binder till och inaktiverar GPX4 och medierar därmed GPX4-reglerad Ferroptosis.

ON123300

ON123300 är en potent och multiriktad kinashämmare med IC50 på 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM och 11 nM för CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) respektive Fyn.

ABT-494 (Upadacitinib)

Upadacitinib är en selektiv JAK1-hämmare som uppvisar aktivitet mot JAK1 (0,045 μM) och JAK2 (0,109 μM), med > 40 gångers selektivitet över JAK3 (2,1 μM) och 100 gångers selektivitet över TYK2 (4,7 μM) jämfört med JAK1.

Paxalisib (GDC-0084)

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) är en hjärnpenetrerande hämmare av PI3K och mTOR med Kiapp-värden på 2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM och 70 nM för PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ och mTOR.

Ro 61-8048

Ro 61-8048 är en högaffinitets kynurenine 3-hydroxylase (KMO) hämmare med IC50 och K_i på 37 nM respektive 4,8 nM.

Cytochalasin D

Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) är en potent Actin-polymeriserings-hämmare härledd från svamp. Cytochalasin D hämmar actin-filamentdynamik i celler. Den inducerar fosforylering och cytoplasmatisk retention av YAP.

AG-221 (Enasidenib)

Enasidenib (AG-221) är en förstklassig, oral, potent, reversibel och selektiv hämmare av det IDH2-mutanta enzymet.

Netarsudil (AR-13324) 2HCl

Netarsudil (AR-13324) är en ROCK-hämmare med ett Ki-värde på 0,2–10,3 nM. Den utvärderas för närvarande i kliniska prövningar för behandling av glaukom och okulär hypertension.

Etomoxir sodium salt

Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) är en irreversibel hämmare av carnitine palmitoyltransferase-1 (CPT-1) på den yttre ytan av det inre mitokondriemembranet. Etomoxir förstärker palmitatinducerad cell apoptosis.

Necrosulfonamide

Necrosulfonamide är en mycket specifik och potent nekros-hämmare och blockerar mixed lineage kinase domain-like protein (MLKL).

CCT245737 (SRA737)

CCT245737 (SRA737) är en oralt aktiv CHK1-hämmare med ett IC50-värde på 1,4 nM. Den uppvisar >1 000 gångers selektivitet mot CHK2 och CDK1.

Liraglutide

Liraglutide är en långverkande glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor agonist.

Tomivosertib (eFT508)

Tomivosertib (eFT-508) är en potent och selektiv MNK1/2-hämmare med IC50-värden på 2,4 nM respektive 1 nM. Det leder potentiellt till minskad tumörcellsproliferation och tumörtillväxt. Tomivosertib (eFT-508) hämmar eIF4E-fosforylering och nedreglerar dramatiskt PD-L1-proteinöverflöd.

Eganelisib (IPI-549)

Eganelisib (IPI-549) är en potent hämmare av PI3K-γ med >100-faldig selektivitet jämfört med andra lipid- och proteinkinaser. Det biokemiska IC50-värdet för PI3K-γ är 16 nM.

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243) är en potent, mekanismbaserad småmolekylär hämmare av ubiquitin activating enzyme (UAE) med ett IC50-värde på 1 ± 0,2 nM i UBCH10 E2-tioesteranalys. Den har minimal hämmande aktivitet i en panel av kinas- och receptoranalyser, samt på humant karbanhydras typ I och typ II. TAK-243 (MLN7243) inducerar ER stress, häver aktivering av NFκB-vägen och främjar apoptosis.

PT2399

PT2399 är en potent och oralt tillgänglig antagonist av HIF-2 som selektivt stör heterodimeriseringen av HIF-2α med HIF-1β.

WNK463

WNK463 är en pan-WNK-kinase-hämmare. Den hämmar potent in vitro-kinasaktiviteten hos alla fyra WNK-familjemedlemmar (WNK1, WNK2, WNK3 och WNK4) med IC50 på 5 nM, 1 nM, 6 nM och 9 nM.

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380)

Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) är en oral, potent, selektiv, reversibel och ATP-kompetitiv småmolekylär hämmare av ErbB-2 (även kallad HER2) med IC50-värden på 8 nM respektive 7 nM för ErbB-2 och p95 HER2 i cellbaserade analyser, vilket visar ~500-faldig selektivitet för HER2 jämfört med EGFR. Den har potentiell antineoplastisk aktivitet.

S63845

S63845 är en ny, selektiv MCL-1-hämmare med ett Kd-värde på 0,19 nM och har ingen märkbar bindning till andra BCL-2-familjemedlemmar, BCL-2 eller BCL-XL.

Eltanexor (KPT-8602)

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) är en andra generationens, oralt biotillgänglig XPO1 (även känd som CRM1)-hämmare med IC50-värden på 20−211 nM i 10 AML-linjer efter 3 dagars exponering.

Mivebresib (ABBV-075)

Mivebresib (ABBV-075) är en ny BET family bromodomain-hämmare. Den binder till bromodomäner hos BRD2/4/T med liknande affinitet (Ki på 1–2,2 nM) och är högselektiv för de 18 testade bromodomänproteinerna (Kd > 1 μM; mer än 600 gångers selektivitet jämfört med BRD4), men uppvisar ungefär 10 gånger svagare potens mot BRD3 (Ki på 12,2 nM) och har måttlig aktivitet mot CREBBP (Kd = 87 μM; 54 gångers selektivitet jämfört med BRD4). Mivebresib (ABBV-075) utlöser effektivt apoptosis i olika tumörceller.

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib är en potent och selektiv oralt biotillgänglig, pan fibroblast growth factor receptor (FGFR)-hämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet. Erdafitinib binder även till RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) och VEGFR-2 och inducerar cellulär apoptosis.

PACAP 1-38

PACAP 1-38 (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) är en mycket potent PACAP-receptoragonist (Kd = 100 pM). Den stimulerar adenylatcyklas och fagocytos.

FSL-1

FSL-1, en bakteriehärledd toll-like receptor 2/6 (TLR2/6)-agonist, förbättrar motståndskraften mot experimentell HSV-2-infektion.

RAD51 Inhibitor B02

B02 är en småmolekylär hämmare av humant RAD51 med ett IC50-värde på 27,4 μM, men hämmar inte dess E. coli-homolog RecA (IC50 > 250 μM).

CBL0137 Hydrochloride

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl aktiverar p53 och hämmar NF-κB med EC50-värden på 0,37 μM respektive 0,47 μM i cellbaserade p53- och NF-kB-reporteranalyser. Det hämmar också histonchaperonet FACT (facilitates chromatin transcription complex).

AUNP-12

AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), en ny immun-checkpoint-modulator, är en hämmare av PD-1-signalvägen.

Avapritinib (BLU-285)

Avapritinib är en småmolekylär kinashämmare som potent hämmar PDGFRα D842V-mutantaktivitet in vitro (IC50 = 0,5 nM) och PDGFRα D842V-autofosforylering i cellulär miljö (IC50 = 30 nM); även en potent hämmare av den analoga Kit (c-Kit)-mutationen, D816V i Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM).

Verubecestat (MK-8931)

Verubecestat (MK-8931) är en potent och selektiv beta-sekretas (även känt som Beta-site APP-cleaving enzyme 1) hämmare.

Nedisertib (M3814)

Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) är en oralt biotillgänglig, högeffektiv och selektiv hämmare av DNA activated protein kinase (DNA-PK) med ett IC50-värde på < 3 nM.

VX-984

VX-984 (M9831) är en oralt aktiv, potent, selektiv och ATP-kompetitiv hämmare av DNA-PK. VX-984 undertrycker effektivt non-homologous end joining (NHEJ) och ökar DNA-dubbelsträngsbrott (DSBs). Den förstärker de cytotoxiska effekterna av joniserande strålning (IR) i olika cancercellinjer, inklusive icke-småcellig lungcancer (NSCLC)-cellinjer, in vitro. Dessutom reducerar VX-984 autofosforylering av DNA-PKcs.

Vorasidenib (AG-881)

Vorasidenib (AG-881) är en oralt tillgänglig hämmare av muterade former av både isocitrate dehydrogenase 1 och 2 (IDH1 och IDH2).

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), ett antibiotikum isolerat från Streptomyces, är en Glutaminase-antagonist med ett IC50 på ~1 mM för cKGA (njurtyp-glutaminas). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine uppvisar analgetiska, antibakteriella, antivirala och antikancerogena egenskaper.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) är en stabil variant av Necrostatin-1. Det är en mer specifik RIPK1 hämmare som saknar IDO-riktad effekt, med >1000 gånger högre selektivitet för RIPK1 än för något annat kinas av 485 humana kinaser.

bpV (HOpic)

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) är en potent hämmare av PTEN med ett IC50-värde på 14 nM. IC50-värdena för PTP-β och PTP-1B är cirka 350 respektive 1800 gånger högre än IC50 för PTEN.

CA3 (CIL56)

CA3 (CIL56) har potenta hämmande effekter på YAP1/Tead transkriptionsaktivitet och riktar sig främst mot YAP1-höga och terapiresistenta esofagusadenokarcinomceller med CSC-egenskaper. CA3(CIL56) inducerar Ferroptosis och järnberoende reactive oxygen species (ROS).

GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) är en oralt aktiv, potent och selektiv hämmare av protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) och hämmar potent tumörtillväxt in vitro och in vivo i djurmodeller.

JPH203 (Nanvuranlat)

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353), en selektiv L-type amino acid transporter 1-hämmare, uppvisar en dramatisk hämning av leucinupptag (IC50=0,06 µM) och celltillväxt (IC50=4,1 µM) i humana tjocktarmscancerceller (HT-29), humana muncancerceller (YD-38) och leukemiceller.

GDC-0077 (Inavolisib)

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) är en potent selektiv hämmare av PI3K alpha (PI3Kα) med ett IC50-värde på 0,038 nM. GDC-0077 är >300 gånger mer selektiv för PI3K alpha än för övriga klass I PI3K-isoformer (beta, delta och gamma) och >2000 gånger mer selektiv än för PIK-familjemedlemmar. GDC-0077 binder till ATP-bindningsstället på PI3K och hämmar fosforyleringen av PIP2 till PIP3.

ONC212

ONC212, en fluorerad ONC201-analog, är en selektiv agonist för GPR132. ONC212 är brett effektiv mot de flesta solida tumörer och hematologiska maligniteter i det låga nanomolära området och uppvisar robust anti-leukemisk aktivitet.

GO-203 TFA

GO-203 är en D-aminosyra cellpenetrerande peptidhämmare av MUC1-C-dimerisering och därmed dess onkogena funktion.

AZD1390

AZD1390 är en förstklassig, oralt tillgänglig och CNS-penetrerande ATM hämmare med ett IC50 på 0,78 nM i celler och >10 000 gånger högre selektivitet jämfört med närbesläktade medlemmar av PIKK-enzymfamiljen samt utmärkt selektivitet över en bred panel av kinaser.

MPP dihydrochloride

MPP dihydrochloride är en högselektiv antagonist för estrogen receptor alpha (ERα), med en affinitet som är 200 gånger högre än för estrogen receptor beta (ERβ). Den hämmar 17β-östradiolbindning till ERα genom att inducera konformationsförändringar som förändrar receptorns bindningsställe och ökar även energin som krävs för genisteins interaktion med ERα.

AZD4573

AZD4573 är en potent hämmare av CDK9 (IC50 på <0,004 μM) med snabb dissociation (t_1/2 = 16 min) och hög selektivitet gentemot andra kinaser, inklusive andra kinaser i CDK-familjen.

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride är en ny, oralt biotillgänglig CDK7-hämmare med ett IC50 på 40nM. IC50-värdena för CDK1, CDK2, CDK5 och CDK9 var 45, 15, 230 respektive 30 gånger högre. ICEC0942 (CT7001) främjar cellcykelstopp och apoptosis.

Lazertinib (YH25448)

Lazertinib (YH25448,GNS-1480) är en potent, höggradigt mutant-selektiv och irreversibel EGFR-TKI med IC50-värden på 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM och 76 nM för Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R respektive vildtyps-EGFR, och uppvisar betydligt högre IC50-värden mot ErbB2 och ErbB4.

Enitociclib (BAY 1251152)

Enitociclib (BAY 1251152) är en potent PTEFb/CDK9-hämmare med ett IC50-värde på 3 nM för CDK9 och en minst 50-faldig selektivitet mot andra CDK i enzymatiska analyser. BAY1251152 binder till och blockerar fosforylering och kinasaktivitet hos CDK9, vilket förhindrar PTEFb-medierad aktivering av RNA Pol II och leder till hämning av gentranskription av olika anti-apoptotiska proteiner.

IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) är en potent och selektiv OXPHOS-hämmare (IC50 < 10 nM) som blockerar cellulär respiration genom hämning av komplex I.

A-485

A-485 är en potent, selektiv och läkemedelsliknande p300/CBP katalytisk hämmare med ett IC50 på 0,06 μM för p300 HAT. Den är selektiv över BET-bromodomänproteiner och >150 icke-epigenetiska mål.

INCB054329

INCB054329 är en strukturellt distinkt bromodomain and extraterminal domain (BET)-hämmare med IC50-värden på 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM respektive 63 nM för BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 och BRDT-BD2.

Iberdomide (CC-220)

Iberdomide (CC-220) är en ny oral immunmodulerande förening som riktar sig mot cereblon, en del av CRL4CRBN E3 ubiquitinligaskomplexet, med ett IC50-värde på 60 nM i en kompetitiv TR-FRET-analys. Iberdomide (CC-220) inducerar apoptosis med antitumör- och immunstimulerande aktivitet.

dBET6

dBET6 är en höggradigt cellpermeabel PROTAC-nedbrytare av BET bromodomäner med ett IC50-värde på 14 nM för BRD4-bindning. dBET6 inducerar även nedreglering av c-MYC samt apoptos.

DT-061 (SMAP)

DT-061 (SMAP) är en biotillgänglig PP2A-aktivator. Den minskar cellviabiliteten i HCC827- och HCC3255-cellinjer, med IC50-värden på 14,3 μM respektive 12,4 μM.

ML385

ML385 är en ny och specifik NRF2-hämmare med ett IC50-värde på 1,9 μM. Den hämmar det nedströms målgenuttrycket av NRF2. NRF2 reglerar aktiviteten hos flera Ferroptosis- och lipidperoxidationsrelaterade proteiner.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) är en potent icke-nukleotid STING-agonist och har en enorm potential att förbättra behandlingen av cancer hos människor.Lösningar är instabila och bör beredas färska.

V-9302

V-9302 är en kompetitiv småmolekylär antagonist av transmembran glutaminflöde, som selektivt och potent riktar sig mot Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) med ett IC50-värde på 9,6 μM för hämning av glutaminupptag i HEK-293-celler. V-9302 blockerar Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) och large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) såsom observerats i 143B osteosarkomceller, HCC1806 bröstcancerceller och Xenopus laevis-oocyter. Utspädning med PBS kan göra att en klar vattenlösning förvandlas till en enhetlig suspension.

Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) är en ny, selektiv hämmare av den SUMOylation-enzymatiska kaskaden med potentiell immunaktiverande och antineoplastisk aktivitet.

AMG 510 (Sotorasib)

Sotorasib (AMG510) är en potent KRAS G12C-kovalent hämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet.Denna AMG510 är en kiral förening.

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) är en ny hämmare av Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) med IC50-värden på 4,4 nM och 10,4 nM för CDK8/Cyclin C respektive CDK19/CyclinC.

AZD7648

AZD7648 är en potent hämmare av DNA-PK med ett IC50-värde på 0,6 nM i biokemiska analyser och mer än 100 gånger högre selektivitet mot 396 andra kinaser.

VX-445 (Elexacaftor)

Elexacaftor (VX-445) är en nästa generations CFTR-korrigerare.Detta är en förening som inte har kiral renhet.

Imidazole Ketone Erastin (IKE)

IKE (Imidazole ketone erastin) är en potent, selektiv och metaboliskt stabil system xc–-hämmare och inducerare av ferroptosis.

BMS-986165 (Deucravacitinib)

Deucravacitinib (BMS-986165) är en mycket potent och selektiv allosterisk hämmare av Tyk2 med ett Ki-värde på 0,02 nM för bindning till Tyk2-pseudokinasdomänen. Den är mycket selektiv mot en panel av 265 kinaser och pseudokinaser.

LLY-283

LLY-283 är en ny och selektiv hämmare av protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). LLY-283 hämmar enzymatisk aktivitet hos PRMT5 in vitro och i celler med ett IC50-värde på 22 nM respektive 25 nM. LLY-283 uppvisar antitumöraktivitet.

Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) är en potent, selektiv och kovalent KRASG12C-hämmare som uppvisar gynnsamma läkemedelslika egenskaper, selektivt modifierar mutant-cystein 12 i GDP-bundet KRASG12C och hämmar KRAS-beroende signalering.

PT2977 (Belzutifan)

Belzutifan (PT2977), en oralt aktiv och selektiv HIF-2α-hämmare, ökar styrkan och förbättrar den farmakokinetiska profilen, vilket ger en potentiell behandling för klarcellig njurcellscancer (ccRCC).

Firsocostat (ND-630, GS-0976)

Firsocostat (GS-0976, ND-630) är en reversibel hämmare av Acetyl-CoA carboxylase (ACC) med IC50-värden på 2,1 nM respektive 6,1 nM för hACC1 och hACC2.

AS2863619

AS2863619 är en småmolekylär cyklinberoende kinas CDK8/19-hämmare med IC50 på 0,6099 nM respektive 4,277 nM. AS2863619 är en potent Foxp3-inducerare i T_conv-celler.

MYCi975

MYCi975 (NUCC-0200975) är en potent, selektiv och oralt aktiv hämmare av MYC som stör MYC/MAX-interaktion, främjar MYC T58-fosforylering och MYC-nedbrytning, och försämrar MYC-driven genuttryck. MYCi975 uppvisar potenta antitumöraktiviteter.

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKKε-IN-5 (förening 1) är en dubbelhämmare av TANK-binding kinase 1 (TBK1) och IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) med IC50 på 1,0 nM och 5,6 nM för TBK1 respektive IKKε. TBK1/IKKε-hämning förbättrar responsen på PD-1-blockad, vilket effektivt förutsäger tumörrespons in vivo.

Valemetostat (DS-3201)

Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) är en selektiv EZH1/2-dushämmare.

MCC950

MCC950 (CP-456773, CRID3) är en potent och selektiv hämmare av NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) med IC50 på 7,5 nM respektive 8,1 nM i BMDM och HMDM.

(Z)-4-Hydroxytamoxifen

(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) är en selektiv modulator av estrogen receptor (SERM) med ett IC50 på 3,3 nM för [³H]östradiolbindning till östrogenreceptorn.

BI-2852

BI-2852 är en potent hämmare av KRAS som binder med nanomolär affinitet till en ficka mellan switch I och II på RAS. BI-2852 blockerar alla GEF-, GAP- och effektorsinteraktioner med KRAS, vilket leder till hämning av nedströms signalering och en antiproliferativ effekt i det låga mikromolära intervallet i KRAS-muterade celler.

CD38 inhibitor 1 (compound 78c)

CD38 inhibitor 1 (compound 78c, CD38-IN-78c, MDK-7553) är en potent hämmare av CD38 med IC50 på 7,3 nM och 1,9 nM för humant CD38 respektive mus-CD38.

Actinomycin D (Dactinomycin)

Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101) är ett signifikant polypeptidantibiotikum isolerat från jordbakterier av släktet Streptomyces. Actinomycin D (Dactinomycin) hämmar DNA repair och stoppar cell cycle i G1-fasen med IC50 på 0,42 μM respektive 0,4 nM. Actinomycin D är en RNA- och proteinsynteshämmare som kan undertrycka bakteriell proteinsyntes. Actinomycin D är en autophagy-aktivator, inducerar p53-oberoende celldöd och förlänger överlevnaden vid högrisk kronisk lymfatisk leukemi.Denna produkt är en farlig kemikalie (akut toxicitet/brandfarlig/hudfrätande). Vänligen använd den iförd skyddsmask, handskar och skyddskläder.

PRI-724 (Foscenvivint)

Foscenvivint (PRI-724) är en potent och specifik hämmare som bryter interaktionen mellan β-catenin och CBP.

Molnupiravir (EIDD-2801)

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) är ett oralt biotillgängligt prodrug av ribonukleosidanalogen β-d-N⁴-hydroxicytidin (NHC; EIDD-1931) med bredspektrum antiviral aktivitet mot SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV och det orsakande agenset för COVID-19.

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate

MitoQ (Mitoquinone) Mesylate är en TPP-baserad, mitochondria-riktad Antioxidant som blockerar H₂O₂-inducerade intracellulära ROS-svar och skyddar mot oxidativ skada. Denna produkt är ett vaxartat fast ämne.

Zotatifin (eFT226)

Zotatifin (eFT226) är en mycket effektiv och sekvensselektiv hämmare av RNA-helikaset eIF4A. Den främjar eIF4A-bindning till specifika mRNA-sekvenser med igenkänningsmotiv i 5'-UTR, med ett IC50-värde på 2 nM, och stör sammansättningen av eIF4F-initieringskomplexet. Genom att förstärka interaktionen mellan eIF4A och polypurin-RNA-sekvenser eller strukturella motiv, omvandlar zotatifin eIF4A till en sekvensspecifik translationsrepressor, vilket därigenom reglerar translationen av vissa målgener. Den uppvisar även anti-tumöraktivitet.

BAY 2416964

BAY 2416964 (förening 192) är en potent och oralt aktiv antagonist av aryl hydrocarbon receptor (AhR) med ett IC50-värde på 341 nM. BAY 2416964 har potential för behandling av solida tumörer.

SNDX-5613 (Revumenib)

Revumenib(SNDX-5613) är en potent och selektiv hämmare av menin-MLL-bindning med ett Ki på 0,15 nM. SNDX-5613 uppvisar anti-proliferativ aktivitet mot flera cellinjer som bär på MLLr-translokationer (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) med IC50-värden i intervallet 10-20 nM.

Wedelolactone

Wedelolactone, en naturlig förening härledd från medicinalväxter, är en hämmare av IKK som är kritisk för aktivering av NF-κB genom att mediera fosforylering och nedbrytning av IκBα. Wedelolactone är också en hämmare av caspase-11.

CC-90001

CC-90001 är en oralt administrerad hämmare av c-Jun N-terminal kinase (JNK) med bias för JNK1 framför JNK2. Den uppvisar antifibrotisk effekt och kan användas för forskning om idiopatisk lungfibros.

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride är en oralt tillgänglig selektiv östrogenreceptornedbrytare (SERD) med IC50 på 48 nM respektive 870 nM för ERα och ERβ.

PF-06821497

PF-06821497 är en selektiv och oralt aktiv hämmare av Zeste Homolog 2 (EZH2) med ett Ki-värde <0,1 nM mot mutant Y641N EZH2. Den uppvisar robust hämning av tumörtillväxt.

UNC2025

UNC2025 är en potent och oralt aktiv dubbelhämmare av FLT3 och MER med IC50-värden på 0,35 nM respektive 0,46 nM. UNC2025 hämmar även AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) och Met (c-Met) med IC50-värden på 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM respektive 364 nM.

Inobrodib (CCS-1477)

Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) är en potent och selektiv hämmare av p300/CBP bromodomän. CCS1477 fungerar genom att hämma uttrycket och funktionen hos Androgen Receptor (AR), samt genom att hämma Myc.

Semaglutide

Semaglutide är en oral agonist för glucagon-like peptide-1 receptor (GLP1R), som används för att behandla typ 2-diabetes och fetma genom att öka insulinsekretionen, minska glukagonnivåerna och främja viktminskning. Den finns i subkutana och orala formuleringar.

Ezatiostat

Ezatiostat, en tripeptidanalog av glutation, är en peptidomimetisk hämmare av Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Ezatiostat aktiverar c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) och ERK1/ERK2 och inducerar apoptosis.

OT-82

OT-82 är en ny NAMPT-hämmare med genomsnittliga IC50-värden på 13,03 nM i icke-HP-cancerceller och 2,89 nM i HP-cancerceller.

Denifanstat (TVB-2640)

Denifanstat (TVB-2640) är en oralt biotillgänglig, farmakologisk fatty acid synthase (FAS/FASN)-hämmare med terapeutisk potential för patienter med NAFLD och icke-alkoholorsakad steatohepatit.

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) är en kemisk proteindimeriserare och binder starkt till målproteinet FKBP fusion protein samtidigt som den binder minimalt till det rikligt förekommande naturliga FKBP. Rimiducid framkallar potent och dosberoende Apoptosis hos celler i odling som uttrycker dimerizer-beroende Fas-konstruktioner, med ett EC50-värde på ≈0,1 nM.

Bomedemstat (IMG-7289)

Bomedemstat(IMG-7289) är en oralt aktiv och irreversibel hämmare av LSD1(lysin-specifikt demetylas 1). Bomedemstat uppvisar förmågan att öka metyleringsnivåerna av H3K4 och H3K9, vilket i sin tur leder till modifieringar av genuttryck. Bomedemstat uppvisar anti-canceregenskaper genom att hämma cancercellernas proliferation och främja apoptos.

ME-344

ME-344 är en syntetisk metabolit av NV-128, en potent hämmare av mitochondrial oxidative phosphorylation (OXPHOS) complex I, som stör ATP-generering och syreförbrukning. Den hämmar även mTOR genom nedreglering av AKT/mTOR-signalvägen, vilket uppvisar anticanceraktivitet genom att hämma celltillväxt och livskraft i leukemicellinjer med IC50-värden på 70–260 nM.

4-HNE (4-Hydroxynonenal)

4-HNE (4-Hydroxynonenal) är en av huvudslutprodukterna av lipidperoxidering och har blivit allmänt accepterad som en inducerare av oxidativ stress.

IXA4

IXA4, en mycket selektiv, icke-toxisk IRE1/XBP1s-aktivator, aktiverar IRE1/XBP1s-signalering utan att globalt aktivera ER stress & UPR eller andra stressresponsiva signaleringsvägar, och minskar sekretionen av amyloidprekursorprotein (APP) genom IRE1-aktivering, vilket förhindrar APP-associerad mitokondriell dysfunktion.

Elamipretide (SS-31, MTP-131)

Elamipretide (MTP-131, SS-31) är en cytochrome c peroxidase-hämmare. Elamipretide förbättrar mitokondriell dysfunktion, synaptisk och minnesnedsättning inducerad av lipopolysackarid hos möss.

dTAG-13

dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) är en orto-substituerad, heterobifunktionell selektiv nedbrytare av FKBP12^F36V som effektivt binder FKBP12F36V och CRBN, vilket leder till snabb och selektiv CRBN-medierad nedbrytning av FKBP12F36V. Den kan vara användbar för målvalidering inom ramen för läkemedelsutveckling.

Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961), en icke-peptidagonist, aktiverar endast den kanoniska G-protein-signalaktiviteten i GLP-1 Receptor med Trp33^ECD.

Orforglipron (LY3502970)

Orforglipron(LY3502970) är en icke-peptidal agonist av glukagonliknande peptid 1(GLP-1)-receptorn. Den kan användas effektivt vid glykemisk kontroll och viktminskning vid typ 2-diabetes (T2DM), fetma eller båda.

Vepdegestrant (ARV-471)

Vepdegestrant (ARV471) är en oralt biotillgänglig östrogenreceptorinriktad (ER-inriktad) PROTAC för behandling av patienter med lokalt avancerad eller metastaserande ER+/HER2- bröstcancer.

STM2457

STM2457 är en mycket potent och selektiv förstaklassens katalytisk hämmare av RNA Methyltransferase METTL3 med ett IC50-värde på 16,9 nM. STM2457 är mycket specifik för METTL3 och uppvisade ingen hämning av andra RNA-metyltransferaser.

AG-270

AG-270 är en potent och icke-konkurrerande methionine adenosyltransferase 2A (MAT2A)-hämmare som minskar de intracellulära SAM-nivåerna och uppvisar MTAP-null-selektiv antiproliferativ aktivitet.

AZD5305 (Saruparib)

Saruparib (AZD5305) är en högst selektiv och potent hämmare av PARP1 med ett IC50-värde på 3 nM i vildtyp-A549-lungcancerceller. AZD5305 uppvisar inga eller minimala tillväxthämmande effekter i andra celler (IC50 >10μM).

Tagtociclib (PF-07104091)

Tagtociclib (PF-07104091) hämmar CDK2, vilket kan leda till cellcykelarrest, induktion av apoptos och hämning av tumörcellsproliferation.

ART558

ART558 är en potent, selektiv, allosterisk hämmare med låg molekylvikt av DNA Polθ med ett IC50-värde på 7,9 nM.

Danicamtiv (MYK-491)

Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) är en ny Cardiac Myosin-aktivator som förstärker kardiomyocytkontraktion.

Selleck Chemicals är din pålitliga leverantörför inhibitorer, antikroppar, proteiner, kit och reagenser

Selleck Chemicals är din pålitliga leverantör
för inhibitorer, antikroppar, proteiner, kit och reagenser