CDKs (Cyclin-dependent kinases), a small heteromeric serine/threonine kinases with 34-40kDa, plays a key role in regulating cell cycle progression and transcriptional regulation. A CDK has to bind to a cyclin, a family of proteins that control the progression of cells, to gain its kinase activity.
CDK Inhibitors
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S1116 | PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride | Palbociclib (PD-0332991) HCl är en mycket selektiv hämmare av CDK4/6 med IC50 på 11 nM/16 nM i cellfria analyser, respektive. Det visar ingen aktivitet mot CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Fas 3. |
|
|
| S5716 | Abemaciclib (LY2835219) | Abemaciclib (LY2835219) är en cellcykelhämmare som är selektiv för CDK4/6 med ett IC50-värde på 2 nM respektive 10 nM i cellfria analyser. |
|
|
| S8903 | AS2863619 | AS2863619 är en småmolekylär cyklinberoende kinas CDK8/19-hämmare med IC50 på 0,6099 nM respektive 4,277 nM. AS2863619 är en potent Foxp3-inducerare i Tconv-celler. |
|
|
| S7440 | LEE011 (Ribociclib) | Ribociclib är en oralt tillgänglig och mycket specifik hämmare av CDK4 och CDK6 med IC50 på 10 nM och 39 nM. Fas 3. |
|
|
| S7747 | Ro-3306 | RO-3306 är en ATP-konkurrerande och selektiv CDK1-hämmare med Ki på 20 nM, >15-faldig selektivitet mot en diversifierad panel av humana kinaser. RO-3306 förstärker p53-medierad Bax-aktivering och mitokondriell apoptos. |
|
|
| S4482 | Palbociclib (PD-0332991) | Palbociclib (PD 0332991) är en högspecifik hämmare av cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) och Cdk6 med IC50 på 11 nM respektive 16 nM. Denna produkt har dålig löslighet, djurförsök in vivo är tillgängliga, välj med omsorg vid cellexperiment! |
|
|
| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) är en ny hämmare av Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) med IC50-värden på 4,4 nM och 10,4 nM för CDK8/Cyclin C respektive CDK19/CyclinC. |
|
|
| E1854 | INX-315 | INX-315 är en oralt aktiv och selektiv hämmare av CDK2 som inducerar cellcykelstopp i G1-fasen. Den uppvisar ett IC50-värde på 2,3 nM i intracellulär NanoBRET-analys. Den uppvisar en 50-faldigt ökad CDK2-selektivitet jämfört med CDK1. INX-315 minskar fosforyleringen av CDK2-substrat och hämmar tumörtillväxt i xenograft-musmodeller på ett dosberoende sätt. | ||
| S7158 | LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate | Abemaciclib mesylate är en potent och selektiv hämmare av CDK4 och CDK6 med IC50 på 2 nM respektive 10 nM i cellfria analyser. Fas 3. |
|
|
| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Tagtociclib (PF-07104091) hämmar CDK2, vilket kan leda till cellcykelarrest, induktion av apoptos och hämning av tumörcellsproliferation. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.