| S6645 |
AZD5069
|
AZD5069 är en ny antagonist till CXCR2, vilken har visats hämma bindningen av CXCL8 till CXCR2 med ett pIC50-värde på 8,8 och hämma CXCL8-bindning till CXCR1 med pIC50-värden på 6,5.
|
-
Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
-
International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
-
The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
|
|
| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
|
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) är en kemokinreceptorantagonist för CXCR4 och CXCL12-medierad kemotaxi med IC50 på 44 nM respektive 5,7 nM i cellfria analyser. Plerixafor hämmar human immunodeficiency virus (HIV) replikation.
|
-
Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
-
Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
-
PLoS One, August 09 2017, e0182697
|
|
| S7651 |
SB 225002
|
SB225002 är en potent och selektiv CXCR2-antagonist med ett IC50-värde på 22 nM för hämning av interleukin IL-8-bindning till CXCR2, med > 150 gånger högre selektivitet än för övriga testade 7-TMR.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
-
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
-
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
|
|
| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
|
Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl är hydrokloriden av Plerixafor, en kemokinreceptorantagonist för CXCR4 och CXCL12-medierad kemotaxi med IC50 på 44 nM respektive 5,7 nM i cellfria analyser. Plerixafor kan användas som ett anti-HIV-medel.
|
-
International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
-
PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
-
Development, 2026, dev.204519
|
|
| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
|
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) är en potent och specifik hämmare av CXCR1 med ett IC50-värde på 1 nM. Reparixin (Repertaxin) hämmar PMN-migration inducerad av CXCL8 (IC50 = 1 nM) samt gnagar-PMN-kemotaxi inducerad av CXCL1 och CXCL2. Repertaxin hämmar responsen hos humana PMN vid exponering för CXCL1, vilket interagerar med CXCR2 (IC50 = 400 nM).
|
-
Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
-
bioRxiv, September 18, 2024, nan
-
PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
|
|
| S2912 |
WZ811
|
WZ811 är en mycket potent kompetitiv CXCR4-antagonist med EC50 på 0,3 nM.
|
-
Front Immunol, 2024, 15:1389411
-
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
-
Cells, 2024, 13(5)408
|
|
| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
|
Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) är en potent, oralt biotillgänglig CXCR2/CXCR1-antagonist med IC50-värden på 2,6 nM respektive 36 nM.
|
-
Cell Discovery, October 17, 2023, 104
-
International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
|
|
| S8813 |
LIT-927
|
LIT-927 är en ny neutraligand av CXCL12 med ett Ki-värde på 267 nM för hämning av bindning av Texas red-märkt CXCL12 (CXCL12-TR). Den uppvisar hög selektivitet mot CXCL12 jämfört med andra kemokiner som också är involverade i astma.
|
-
Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
-
Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
-
bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
|
|
| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
|
Nicotinamide N-oxide (Nicotinamid 1-oxid, 1-oxynicotinamid) är erkänd som en in vivo-metabolit av nikotinamid, som är en föregångare till nikotinamid-adenindinukleotid (NAD+) hos djur. Denna förening är nya, potenta och selektiva antagonister till CXCR2-receptorn.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1552993
-
Inflammation, 2024,
-
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
|
|
| S8682 |
AMG 487
|
AMG 487 är en oralt aktiv och selektiv CXC-kemokinreceptor 3 (CXCR3)-antagonist som hämmar bindningen av IP-10 (CXCL10) och ITAC (CXCL11) till CXCR3 med IC50-värden på 8,0 nM respektive 8,2 nM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
-
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
-
Sci Rep, 2025, 15(1):20778
|
|