FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR Inhibitors
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib är en potent och selektiv oralt biotillgänglig, pan fibroblast growth factor receptor (FGFR)-hämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet. Denna förening binder även till RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) och VEGFR-2 och inducerar cellulär apoptosis. |
|
|
| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) är en potent och selektiv FGFR-hämmare för FGFR1/2/3 med IC50 på 0,9 nM/1,4 nM/1 nM i cellfria analyser, >40 gånger selektiv för FGFR jämfört med FGFR4 och VEGFR2, och liten aktivitet mot Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn och Yes. Fas 2. |
|
|
| S1264 | PD173074 | PD173074 är en potent FGFR1-hämmare med en IC50 på ~25 nM och hämmar även VEGFR2 med en IC50 på 100-200 nM i cellfria analyser, ~1000 gånger selektivare för FGFR1 än PDGFR och c-Src. PD173074 minskar proliferation och främjar apoptos i magcancerceller. |
|
|
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib är en potent trippel angiokinashämmare för VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 och PDGFRα/β med IC50 på 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM och 59 nM/65 nM i cellfria analyser. Fas 3. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 är en potent och multiriktad kinashämmare med IC50 på 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM och 11 nM för CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) respektive Fyn. |
|
|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib är en ny, potent multi-target-hämmare av Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 och Src med ett IC50 på 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM respektive 5,4 nM i cellfria analyser. Ponatinib (AP24534) hämmar Autophagy. |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib är en multi-målinriktad hämmare, främst för VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) med IC50 på 4 nM/5.2 nM, mindre potent mot VEGFR1/Flt-1, ~10 gånger mer selektiv för VEGFR2/3 mot FGFR1, PDGFRα/β i cellfria analyser. Lenvatinib (E7080) hämmar också FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), och visar potenta antitumöraktiviteter. Fas 3. |
|
|
| S7667 | SU 5402 | SU5402 är en potent multi-targeterad receptor-tyrosinkinas-hämmare med IC50 på 20 nM, 30 nM och 510 nM för VEGFR2, FGFR1 respektive PDGFRβ. |
|
|
| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) är en ny selektiv FGFR-hämmare som riktar in sig på FGFR1/2/3 med IC50 på 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM i cellfria analyser, svagare aktivitet mot FGFR4, VEGFR2 (KDR), och liten aktivitet observerad mot IGFR, CDK2 och p38. Fas 2/3. |
|
|
| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinib (INCB054828) är en oralt aktiv och selektiv hämmare av FGFR med IC50-värden på 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM och 30 nM för FGFR1, FGFR2, FGFR3 respektive FGFR4. Pemigatinib (INCB054828) har potential vid kolangiokarcinom. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.