FLT3
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 är en potent och oralt aktiv dubbelhämmare av FLT3 och MER med IC50-värden på 0,35 nM respektive 0,46 nM. Denna förening hämmar även AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) och Met (c-Met) med IC50-värden på 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM respektive 364 nM. |
|
|
| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) är en småmolekylär FLT3/AXL-hämmare med IC50-värden på 0,29 nM och 0,73 nM för FLT3 respektive AXL. Den hämmar FLT3 vid ett IC50-värde som var cirka 800 gånger mer potent än den koncentration som krävs för att hämma c-KIT (230 nM). |
|
|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) är en oral, potent multiriktad receptor-tyrosinkinas-hämmare av CSF-1R, Kit (c-Kit), och FLT3 med IC50 på 20 nM, 10 nM respektive 160 nM. Denna förening inducerar apoptos och nekros med antitumöraktivitet. Fas 3. |
|
|
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib är en multikinashämmare av Raf-1 och B-Raf med IC50 på 6 nM respektive 22 nM i cellfria analyser. Sorafenib hämmar VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 och c-KIT med IC50 på 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM respektive 68 nM. Sorafenib inducerar autophagy och apoptosis och aktiverar ferroptosis med antitumöraktivitet. |
|
|
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) är en bredspektrums JNK-hämmare för JNK1, JNK2 och JNK3 med IC50 på 40 nM, 40 nM respektive 90 nM i cellfria analyser; 10 gånger högre selektivitet mot MKK4, 25 gånger högre selektivitet mot MKK3, MKK6, PKB och PKCα, och 100 gånger selektivitet mot ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Denna förening är också en bredspektrumhämmare av serine/threonine kinases inklusive Aurora kinase A, FLT3 och TRKA med IC50 på 60 nM, 90 nM och 70 nM. Den hämmar autophagy och aktiverar apoptosis. |
|
|
| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib är en potent och selektiv hämmare av PDGFRα/β med Kd på 2,1 nM/3,2 nM i CHO-celler, hämmar också potent FLT3, känslig för D842V-mutation men inte V561D-mutation, >100 gånger mer selektiv för PDGFR än c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 och Src. Crenolanib hjälper till att inducera mitophagy. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) är en multitargeted RTK-hämmare, främst riktad mot klass III RTK (FLT3/c-Kit) med IC50-värden på 1 nM/2 nM. Den är också potent mot klass IV (FGFR1/3) och klass V (VEGFR1-4) RTK, med IC50-värden på 8–13 nM, samtidigt som den visar lägre potens mot InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R och HER2 i cellfria analyser. Fas 4. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate är laktatsaltet av Dovitinib, vilket är en målsökande RTK-hämmare, främst för klass III (FLT3/c-Kit) med IC50 på 1 nM/2 nM, också potent mot klass IV (FGFR1/3) och klass V (VEGFR1-4) RTK:er med IC50 på 8-13 nM, mindre potent mot InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 och HER2. Fas 4. |
|
|
| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) är en potent FLT3-antagonist med IC50 på 0,22 μM. Denna förening hämmar även PDGFR och c-Kit, med 15 till 20 gånger högre potens för FLT3 jämfört med CSF-1R och >100 gånger selektivitet för samma mål jämfört med FGFR, EGFR och KDR. Den studerades i Fas 2. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 har selektiv aktivitet mot Aurora A och Flt3 med IC50 på 14 nM och 1,86 nM, 25-faldigt selektiv för Aurora A än över Aurora B och mindre potent mot RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR och PDGFRα. Denna förening hämmar tillväxten av ett brett spektrum av mänskliga solida tumör- och hematopoetiska cancercellinjer med IC50 från 0,025 till 0,7 μM, vilket inducerar apoptos och G2/M-fasarrest. Fas 2. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.