| S1538 |
Telaprevir (VX-950)
|
Telaprevir är en HCV NS3-4A serinproteashämmare med IC50 på 0,35 μM.
|
-
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
-
Hepatology, 2024, 1239-1251
-
J Virol, 2024, e0192123.
|
|
| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
|
Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) är en mycket selektiv hämmare av HCV NS5A med EC50 på 9-50 pM, för ett brett spektrum av HCV replikon-genotyper och JFH-1 genotyp 2a infektiöst virus i cellkultur. Fas 3.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
|
|
| S1183 |
Danoprevir
|
Danoprevir är en peptidomimetisk hämmare av NS3/4A-proteaset i hepatit C-virus (HCV) med IC50 på 0,2-3,5 nM, hämningseffekten för HCV-genotyperna 1A/1B/4/5/6 är ~10 gånger högre än för 2B/3A. Fas 2.
|
-
The FASEB Journal, October 13 2025, e71096
-
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, November 21 2016, 7060-7066
-
Cell Reports, May 18 2021, 109133
|
|
| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
|
Lomibuvir (VX-222, VCH-222) är en ny, potent och selektiv hämmare av HCV-polymeras med ett IC50 på 0,94-1,2 μM. Denna förening är 15,3 gånger mindre effektiv för mutanten M423T och 108 gånger mindre effektiv för mutanten I482L. Fas 2.
|
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
-
J Virol, 2022, jvi0190621
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S3733 |
Boceprevir
|
Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) är en oral, direktverkande HCV Protease-hämmare med ett Ki-värde på 14 nM för NS3. Det används i kombination med andra antivirala medel vid behandling av kronisk hepatit C, genotyp 1.
|
-
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
|
|
| S3728 |
Grazoprevir
|
Grazoprevir anhydrous (MK5172) är en Hepatitis C Virus NS3/4A Protease hämmare med IC50-värden på 7pM, 4pM respektive 62pM för HCV-genotyp 1a, 1b och 4.
|
-
Nucleic Acids Research, 2025, gkae1319
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
-
Cell Research, 2024, 31-46
|
|
| S5015 |
Simeprevir
|
Simeprevir är en kompetitiv, reversibel, makrocyklisk, icke-kovalent hepatit C-virus (HCV) NS3/4A-proteas-hämmare som verkar direkt mot hepatit C-viruset. Den har en genomsnittlig hämmande koncentration (IC50) på <13 nM för alla HCV NS3/4A-enzymer (genotyper 1a, 1b, 2, 4, 5 och 6), men har ett IC50-värde på 37 nM för genotyp 3.
|
-
Viruses, 2025, 1391
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Chemistry - A European Journal, 2022, e202202798
|
|
| S4935 |
Asunaprevir
|
Asunaprevir är en oralt biotillgänglig hämmare av hepatit C-virusenzymet serinproteas NS3, vilket är nödvändigt för den proteinbearbetning som krävs för virusreplikation.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
-
Nature, 2022, 604(7904):146-151
|
|
| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
|
Ledipasvir (GS5885) är en HCV NS5A polymerase-hämmare, som används vid behandling av hepatit C-virusinfektion.
|
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2020, 384-392
-
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
|
|
| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
|
Daclatasvir är ett oralt antiviralt medel som hämmar NS5A-regionen hos hepatit C-virus (HCV) och används för behandling av kronisk HCV-genotyp 1 och 3-infektion.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
-
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
|
|