Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.
HIF Inhibitors/Modulators
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Roxadustat (FG-4592) är en HIF-α prolylhydroxylashämmare i en cellfri analys, stabiliserar HIF-2 och inducerar EPO-produktion. Denna förening förstärker också RSL3-inducerad ferroptosis. Fas 3. |
|
|
| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | Belzutifan (PT2977), en oralt aktiv och selektiv HIF-2α-hämmare, ökar styrkan och förbättrar den farmakokinetiska profilen, vilket ger en potentiell behandling för klarcellig njurcellscancer (ccRCC). |
|
|
| S8351 | PT2399 | PT2399 är en potent och oralt tillgänglig antagonist av HIF-2 som selektivt stör heterodimeriseringen av HIF-2α med HIF-1β. |
|
|
| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylate är mesylatsaltet av Deferoxamine, som bildar järnkomplex och används som ett kelatbildande medel. Deferoxamine är en ferroptosis-hämmare som stabiliserar HIF-1α-uttryck och förbättrar HIF-1α-transaktivitet i hypoxiska och hyperglykemiska tillstånd in vitro. Deferoxamine minskar beta-amyloid (Aβ)-inlagring och inducerar autophagy.Vänligen bered inte stam-lösningar med koksaltlösning eller PBS, eftersom utfällning kan ske. |
|
|
| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymeriserar mikrotubuli och blockerar HIF-1α nukleär ackumulering och HIF-transkriptionell aktivitet. Denna förening inducerar också både autophagy och apoptosis i olika karcinogena cellinjer. |
|
-S123306W0220150907.gif)
|
| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 Dihydrochloride är en oralt aktiv och selektiv hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)-hämmare. PX-478 Dihydrochloride inducerar Apoptosis related och har anti-tumöraktivitet. Fas 1. |
|
|
| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 är en potent och selektiv hypoxiinducerbar faktor-1 (HIF-1)-hämmare. Denna förening hämmar mitokondriellt komplex I-aktivitet, vilket utlöser en mitofagi-beroende ROS-ökning som leder till nekroptos och ferroptosis. Den utövar antitumöraktivitet. Fas 1. |
|
|
| S7946 | KC7F2 | KC7F2 är en selektiv HIF-1α-translationshämmare med ett IC50-värde på 20 μM i en cellbaserad analys. |
|
|
| S2919 | IOX2 | IOX2 (JICL38) är en potent hämmare av HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) med ett IC50 på 21 nM i en cellfri analys, >100 gånger selektivitet över JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, eller 2OG-oxygenaset FIH. |
|
|
| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) är en potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase (HIF-PH)-hämmare med IC50 på 480 nM, 280 nM och 450 nM för PHD1, PHD2 respektive PHD. Denna substans är i fas 2. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.