Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP Inhibitors
Övrigt Cytoskeletal Signaling Inhibitorer
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) är ett aminokoumarinantibiotikum som riktar sig mot bakteriellt DNA-gyras (TopoIV) och används för att behandla mottagliga grampositiva bakterier. |
|
|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) är en potent HSP90-hämmare med en IC50 på 5 nM i en cellfri analys, med en 100 gånger högre bindningsaffinitet för HSP90 från tumörceller än HSP90 från normala celler. Tanespimycin (17-AAG) inducerar apoptos, nekros, autophagy och mitophagy. Fas 3. |
|
|
| S3604 | Triptolide | Triptolide är en diterpen triepoxid, immunsuppressivt medel extraherat från den kinesiska örten Tripterygium wilfordii. Den fungerar som en NF-κB-hämmare med dubbla åtgärder genom störning av p65/CBP-interaktion och genom minskning av p65-protein. Triptolide (PG490) upphäver transaktiveringsfunktionen hos heat shock transcription factor 1 (HSF1). Triptolide hämmar MDM2 och inducerar apoptos genom en p53-oberoende väg. |
|
|
| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen är en oralt aktiv, selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) som uppvisar både östrogena agonist- och antagonisteffekter. Den blockerar östrogenverkan i bröstceller och kan aktivera östrogenaktivitet i andra celler, såsom ben-, lever- och livmoderceller. Tamoxifen är en potent Hsp90-aktivator och förbättrar Hsp90 molekylär chaperon ATPase-aktivitet. |
|
|
| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) är en ny potent oxidativ stress inducerare som framkallar pro-apoptotiska händelser bland tumörceller. Fas 3. Elesclomol binder specifikt ferredoxin 1 (FDX1) ".2/".3-helixar och ".5-sträng och hämmar FDX1-medierad Fe-S-klusterbiosyntes. Elesclomol (STA-4783) är en potent kopparjonofor och kan användas i forskning om kopparberoende celldöd (cuproptosis). |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) är en mycket potent HSP90-hämmare för HSP90α/β med IC50 på 13 nM /21 nM i cellfria analyser, svagare potens mot HSP90-familjemedlemmarna GRP94 och TRAP-1, uppvisar den starkaste bindningen av någon småmolekylär HSP90-ligand. Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) nedreglerar och destabiliserar effektivt IGF-1Rβ-proteinet och leder till tillväxthämning, autophagy och apoptosis. Fas 2. |
|
|
| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) är en HSP90-hämmare med IC50 på 4 nM i OSA 8-celler, inducerar apoptos av OSA-celler medan normala osteoblaster inte påverkas; aktiv metabolit av STA-1474. Fas 3. |
|
|
| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl är en potent HSP90-hämmare med IC50 på 62 nM i en cellfri analys. |
|
|
| S7751 | VER-155008 | VER155008 är en potent Hsp70-familjehämmare med en IC50 på 0,5 μM, 2,6 μM respektive 2,6 μM i cellfria analyser för HSP70, HSC70 och GRP78 (HSPA5, Bip), med >100 gångers selektivitet över HSP90. VER155008 hämmar Autophagy och orsakar reducerade nivåer av HSP90-klientproteiner. |
|
|
| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) är en selektiv potent Hsp90-hämmare med IC50 på 18 nM i A375-celler, och uppvisar en lång duration av anti-tumöraktivitet. Fas 2. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.