Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.
Integrase Inhibitors
Övrigt Microbiology Inhibitorer
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) är en långtidsverkande HIV Integrase-hämmare mot ett brett spektrum av HIV-subtyper, och hämmar den HIV-1 Integrase-katalyserade strängöverföringsreaktionen med ett IC50-värde på 3,0 nM. Fas 2. |
|
|
| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravir är en tvåmetallbindande HIV integrase hämmare med IC50 på 2,7 nM i en cellfri analys, blygsam aktivitet mot raltegravirresistenta signaturmutanter Y143R, Q148K, N155H och G140S/Q148H. |
|
|
| S2005 | Raltegravir | Raltegravir är en potent integrase (IN)-hämmare för WT och S217Q PFV IN med IC50 på 90 nM respektive 40 nM i cellfria analyser. Det visar större än 1000-faldig selektivitet för HIV-1 IN över flera relaterade Mg2+-beroende enzymer såsom HCV-polymeras, HIV-omvänt transkriptas, HIV RNaseH och humana α-, β-, γ-polymeraser. |
|
|
| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir är en HIV Integrase-hämmare för HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO och HIV-2 ROD med IC50 på 0,7 nM, 2,8 nM respektive 1,4 nM i cellfria analyser. |
|
|
| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir potassium (MK-0518-kalium) är det oralt biotillgängliga kaliumsaltet av raltegravir, den första godkända human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Integrase-hämmaren. |
|
|
| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) är en HIV Integrase-hämmare med ett IC50-värde på 2,7 nM. |
|
|
| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) är en ny, potent, en gång dagligen administrerad, oboostad hämmare av HIV-1 Integrase. |
|
|
| S2765 | MK-2048 | MK-2048 är en potent inhibitor av integrase (IN) och INR263K med IC50 på 2,6 nM respektive 1,5 nM. |
|
|
| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir Sodium (GS-9883) är en ny och potent hämmare av HIV-1 Integrase, som specifikt riktar sig mot IN-strängöverföringsaktivitet med ett IC50-värde på 7,5 nM. |
|
|
| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 är en specifik HIV-I integrase (IN)-hämmare med en IC50 på 15 nM. Fas 2. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.