Janus kinases (JAKs) are non-receptor tyrosine kinases which play the key role in JAK-STAT signaling pathway. A large number of cytokines depend on JAK including interleukin (IL)-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 and IL-21. Jak kinases are involved in malignant cell growth and survival. Jak kinases have been shown to modulate activation of Ras-Raf-MAP kinase pathways which are implicated in malignant transformation. The function of Jak kinases is also related to Abl. Jak kinases have been also implicated in the regulation of p53-dependent cell-cycle arrest and apoptosis, for example, Jak kinases can regulate the levels of Bcl-XL, Bcl-2 and Bax expression by their effects on Stats and other receptor linked pathways such as the PI-3 kinase and the Ras-MAPK pathways.
JAK Inhibitors
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S1378 | Ruxolitinib (INCB18424) | Ruxolitinib (INCB18424) är den första potenta, selektiva JAK1/2-hämmaren som används kliniskt med ett IC50-värde på 3,3 nM/2,8 nM i cellfria analyser, >130 gånger selektivitet för JAK1/2 jämfört med JAK3. Denna förening dödar tumörceller genom toxisk Mitophagy. Den inducerar Autophagy och förstärker Apoptosis related. |
|
|
| S8879 | BMS-986165 (Deucravacitinib) | Deucravacitinib (BMS-986165) är en mycket potent och selektiv allosterisk hämmare av Tyk2 med ett Ki-värde på 0,02 nM för bindning till Tyk2-pseudokinasdomänen. Den är mycket selektiv mot en panel av 265 kinaser och pseudokinaser. |
|
|
| S5001 | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate | CP-690550 (Tofacitinib) Citrate (CP-690550, Tasocitinib) är en ny JAK-hämmare med IC50 på 1 nM, 20 nM och 112 nM mot JAK3, JAK2 respektive JAK1. Den har också Anti-infection-aktivitet. |
|
|
| S5243 | Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424) är fosfatsaltformen av Ruxolitinib. Ruxolitinib är den första potenta, selektiva, JAK1/2-hämmaren som har gått in i klinisk prövning med IC50 på 3,3 nM/2,8 nM i cellfria analyser, >130-faldig selektivitet för JAK1/2 jämfört med JAK3. Ruxolitinib dödar tumörceller genom toxisk Mitophagy. Ruxolitinib inducerar Autophagy och främjar Apoptosis related. |
|
|
| S2851 | Baricitinib (LY3009104) | Baricitinib (LY3009104) är en selektiv JAK1- och JAK2-hämmare med IC50 på 5,9 nM och 5,7 nM i cellfria analyser, ~70 och ~10 gånger mer selektiv än JAK3 och Tyk2, ingen hämning av c-Met och Chk2. Det har visat sig minska eller avbryta virusets passage in i målceller och används i behandlingsforskningen för COVID-19. Fas 3. |
|
|
| S8162 | ABT-494 (Upadacitinib) | Upadacitinib är en selektiv JAK1-hämmare som uppvisar aktivitet mot JAK1 (0,045 μM) och JAK2 (0,109 μM), med > 40 gångers selektivitet över JAK3 (2,1 μM) och 100 gångers selektivitet över TYK2 (4,7 μM) jämfört med JAK1. |
|
|
| S2789 | Tofacitinib (CP-690550) | Tofacitinib är en ny hämmare av JAK3 med IC50 på 1 nM i cellfria analyser, 20 till 100 gånger mindre potent mot JAK2 och JAK1. Denna förening hämmar uttrycket av antiapoptotiska BCL-A1 och BCL-XL i mänskliga plasmacytoida dendritiska celler (PDC) och inducerad PDC apoptos. |
|
|
| S2162 | AZD1480 | AZD1480 är en ny ATP-kompetitiv JAK2-hämmare med en IC50 på 0,26 nM i en cellfri analys, selektivitet mot JAK3 och Tyk2, och i mindre utsträckning mot JAK1. Fas 1. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) är en selektiv hämmare av JAK2 med IC50 på 3 nM i cellfria analyser, 35- och 334-faldigt mer selektivt för JAK2 jämfört med JAK1 och JAK3. Fedratinib hämmar även FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) och RET (c-RET) med IC50 på 15 nM respektive 48 nM. Fedratinib har potentiell antineoplastisk aktivitet. Fedratinib hämmar proliferation och inducerar apoptos. Fas 2. |
|
|
| S2796 | WP1066 | WP1066 är en ny hämmare av JAK2 och STAT3 med IC50 på 2,30 µM och 2,43 µM i HEL-celler; visar aktivitet mot JAK2, STAT3, STAT5 och ERK1/2, men inte JAK1 och JAK3. WP1066 inducerar apoptos. Fas 1. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.