| S8549 |
AUNP-12
|
AUNP-12 (Aur-012, Aurigene-012, Aurigene NP-12), en ny immun-checkpoint-modulator, är en hämmare av PD-1-signalvägen.
|
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(1):350-364
-
Carcinogenesis, 2024, 210-219
-
Carcinogenesis, 2022, bgac043
|
|
| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
|
Tomivosertib (eFT-508) är en potent och selektiv MNK1/2-hämmare med IC50-värden på 2,4 nM respektive 1 nM. Det leder potentiellt till minskad tumörcellsproliferation och tumörtillväxt. Tomivosertib (eFT-508) hämmar eIF4E-fosforylering och nedreglerar dramatiskt PD-L1-proteinöverflöd.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
-
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
|
|
| S7912 |
BMS-202
|
BMS202 är en småmolekylär PD-1/PD-L1-interaktionshämmare med ett IC50-värde på 18 nM.
|
-
Acta Histochemica et Cytochemica, February 27, 2026, 49-57
-
Anticancer Research, February 15, 2024, 503-510
-
Frontiers in Pharmacology, April 16, 2021, 671611
|
|
| S8158 |
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3
|
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 (Programmed Death-1/Programmed Death-Ligand 1 Inhibitor 3) är en makrocyklisk hämmare av PD-1/PD-L1 interaction med ett IC50-värde på 5,6 nM
|
-
Biochemical Journal, November 27, 2020, 4367-4381
-
Int J Nanomedicine, 2025, 20:14057-14073
-
ACS Appl Mater Interfaces, 2024, 16(18):22839-49
|
|
| S7911 |
BMS-1
|
BMS-1 är en småmolekylär hämmare av PD-1/PD-L1 interaction med ett IC50-värde på 6 nM.
|
-
Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942
-
J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062
-
PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284
|
|
| S8859 |
BMS-1166
|
BMS-1166 är en ny och potent småmolekylär hämmare av PD-1/PD-L1 interaction med ett IC50-värde på 1,4 nM.
|
-
Mater Today Bio, 2025, 32:101801
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(14)6876
-
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 6876
|
|
| S0094 |
SR 0987
|
SR 0987, en SR 1078-analog, är en agonist för T cell-specific RORγ (RORγt) med ett EC50 på 800 nM. Denna förening undertrycker PD-1, producerar IL17 och har potential för behandling av cancer.
|
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:8315503.
|
|
| S9863 |
INCB086550
|
INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) är en potent PD-1/PD-L1-hämmare, med ett IC50 <= 10 nM. Denna förening binder till PD-L1 och avbryter dess interaktion med PD-1 samt inducerar PD-L1-dimerisering och internalisering.
|
-
In Vivo, 2025, 39(1):80-95
|
|
| E1322 |
GS-4224
|
GS-4224 (Evixapodlin, PD-1/PD-L1-IN 7) är en hämmare av interaktionen mellan humant PD-1/PD-L1-protein/protein med ett IC50-värde på 0,213 nM. Det förstärker produktionen av IFN-γ och Granzym B i CD8+ T-celler och CD4+ T-celler vid kronisk hepatit B (CHB). Det uppvisar antikancerogena och antivirala funktioner.
|
|
|
| S8473 |
CA-170 (AUPM-170)
|
CA-170 (AUPM-170, PD-1-IN-1) är en potent och oralt tillgänglig hämmare av immuncheckpunktsreglerande proteiner PD-L1 (programmed cell death ligand-1) och VISTA (V-domain immunoglobulin (Ig) suppressor of T-cell activation). Denna förening uppvisar antitumöreffekt.
|
|
|