There are 5 isoforms in the Ser/Thr PKC family which is involved in cell proliferation, differentiation, apoptosis, angiogenesis and tumor promotion. The priming of PKC isoforms seems to require two upstream kinases which are phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1) and mammalian target of rapamycin 2 complex (mTORC2). PKCs can also be activated directly by G proteins (GPCR). PKC is involved in cell migration by regulating cytoskeletal dynamics, and PKC can regulate CD44, a cell surface protein, in cell -ECM interaction. PKC is involved in the activation of the transcription factors nuclear factor-κB (NF-κB), nuclear factor of activated T cells (NFAT) activator protein 1 (AP1), and MET signaling. When MET is activated by HGF, MET is depend on PKC and microtubule network to accumulate and promote the entry of STAT3 into nucleus.
PKC Inhibitors
Övrigt TGF-beta/Smad Inhibitorer
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S6723 | Darovasertib (LXS196) | Darovasertib (LXS-196, IDE-196) är en selektiv hämmare av protein kinase C (PKC). |
|
|
| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), en potent aktivator av PKC, är aktiv vid nanomolära koncentrationer. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) inducerar sphingosine-1-phosphate (S1P).PMA har stark excitabilitet på hud och slemhinnor. Särskilt skydd krävs vid användning av PMA. Bär handskar och mask för att undvika direktkontakt på något sätt. |
|
|
| S1055 | Enzastaurin | Enzastaurin är en potent PKCβ-selektiv hämmare med IC50 på 6 nM i cellfria analyser, 6- till 20-faldig selektivitet mot PKCα, PKCγ och PKCε. Fas 3. |
|
|
| S2911 | Go 6983 | Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) är en pan-PKC-hämmare mot PKCα, PKCβ, PKCγ och PKCδ med IC50 på 7 nM, 7 nM, 6 nM respektive 10 nM; denna förening är mindre potent mot PKCζ och inaktiv mot PKCμ. |
|
|
| S1421 | Staurosporine (STS) | Staurosporine (STS) är en potent PKC-hämmare för PKCα, PKCγ och PKCη med IC50 på 2 nM, 5 nM och 4 nM, mindre potent för PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) och lite aktiv för PKCζ (1086 nM) i cellfria analyser. Denna förening visar också hämmande aktiviteter på andra kinaser, såsom PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fas 3. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, en naturlig flavonoid som finns i grönsaker, frukt och vin, är en stimulator av rekombinant SIRT1 och även en PI3K-hämmare med IC50 på 2,4-5,4 μM. Quercetin inducerar mitophagy, apoptos och skyddande autophagy. Fas 4. |
|
|
| S2791 | Sotrastaurin (AEB071) | Sotrastaurin (AEB071) är en potent och selektiv pan-PKC-hämmare som främst riktar sig mot PKCθ med en Ki på 0,22 nM i en cellfri analys; den är inaktiv mot PKCζ. Denna förening har nått fas 2. |
|
|
| S7208 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) är en potent PKC-hämmare med IC50-värden på 20 nM, 17 nM, 16 nM och 20 nM för PKCα, PKCβI, PKCβII respektive PKCγ i cellfria analyser. Denna förening uppvisar mer än 3000 gånger högre selektivitet för PKC jämfört med EGFR, PDGFR och insulinreceptorn. |
|
|
| S8064 | Midostaurin (PKC412) | Midostaurin är en multi-riktad kinashämmare, inklusive PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ och VEGFR1/2 med IC50 som sträcker sig från 80-500 nM. |
|
|
| S7119 | Go 6976 | Go6976 (PD406976) är en potent PKC-hämmare med IC50 på 7,9 nM, 2,3 nM respektive 6,2 nM för PKC (råtthjärna), PKCα och PKCβ1. Även en potent hämmare av JAK2 och Flt3. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.