Proteasome Inhibitors
Övrigt Proteases Inhibitorer
Isoformselektiva produkter
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) är en potent proteasome (ChTL, TL och PGPH)-hämmare. Denna förening hämmar också kalpain (IC50=1,2 μM). Den kan användas för att inducera djurmodeller av Parkinsons sjukdom. |
|
|
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib är en potent 20S proteasomhämmare med Ki på 0,6 nM. Den uppvisar fördelaktig selektivitet mot tumörceller framför normala celler. Denna förening hämmar NF-κB och inducerar ERK-fosforylering för att undertrycka Cathepsin B och hämma den katalytiska processen av Autophagy i äggstockscancer och andra solida tumörer. |
|
|
| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) är en irreversibel proteasomhämmare med IC50 på <5 nM i ANBL-6-celler, visade preferentiell in vitro-hämmande styrka mot ChT-L-aktiviteten i β5-subenheten, men liten eller ingen effekt på PGPH- och T-L-aktiviteterna. Carfilzomib aktiverar överlevnadsfrämjande autofagi och inducerar cellapoptos. |
|
|
| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) hämmar det kymotrypsinliknande proteolytiska (β5)-stället i 20S-proteasomen med IC50 och Ki på 3,4 nM respektive 0,93 nM i cellfria analyser, och hämmar även de caspasliknande (β1) och trypsinliknande (β2) proteolytiska ställena, med IC50 på 31 respektive 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) inducerar autophagy. Fas 3. |
|
|
| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) är en selektiv proteasomhämmare med antiinflammatorisk aktivitet, som primärt hämmar CH-L-aktiviteten hos 20S-proteasomen, medan T-L- och PGPH-katalytiska aktiviteter också hämmas med 100- och 1000-faldigt reducerad hastighet. Denna förening främjar apoptos och kan användas för att inducera djurmodeller av Parkinsons sjukdom. |
|
|
| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) är en potent och selektiv immunoproteasom-hämmare, och denna förening uppvisar minimal korsreaktivitet för det konstitutiva proteasomet i en cellfri analys. |
|
|
| S7049 | Oprozomib | Oprozomib är en oralt biotillgänglig hämmare för CT-L-aktivitet av 20S proteasom β5/LMP7 med ett IC50 på 36 nM/82 nM. Fas 1/2. |
|
|
| S1157 | Delanzomib | Delanzomib är en oralt aktiv hämmare av den kymotrypsinliknande aktiviteten hos proteasome med IC50 på 3,8 nM, med endast marginell hämning av proteasomens tryptiska och peptidylglutamylaktiviteter. Fas 1/2. |
|
|
| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue är analogen till Ixazomib Citrate (MLN9708) från WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) hydrolyserades omedelbart till Ixazomib (MLN2238), den biologiskt aktiva formen, vid exponering för vattenlösningar eller plasma. Ixazomib (MLN2238) hämmar det kymotrypsinliknande proteolytiska (β5) stället i 20S proteasome med IC50/Ki på 3,4 nM/0,93 nM i cellfria analyser, mindre potent mot β1 och liten aktivitet mot β2. Ixazomib (MLN2238) inducerar autophagy. Fas 3. |
|
|
| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) är en prodrog till Ixazomib (MLN2238), vilket är en selektiv, oralt biotillgänglig hämmare av 20S proteasome som hämmar det kymotrypsinliknande proteolytiska (β5)-sätet med IC50 på 3,4 nM respektive Ki på 0,93 nM. Ixazomib (MLN2238) hämmar även kaspasliknande (β1) och trypsinliknande (β2) proteolytiska säten med IC50 på 31 nM respektive 3500 nM. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.