Home Apoptosis KRas

KRas inhibitors

Övrigt Apoptosis Inhibitorer

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK
Kat.nr. Produktnamn Information Citeringar av produktanvändning Produktvalideringar
E1858 RMC-7977 RMC-7977 är en potent, reversibel, tri-komplex oral hämmare som selektivt riktar sig mot aktiva (GTP-bundna) former av KRAS, HRAS och NRAS, vilken uppvisar bredspektrumaktivitet mot både mutanta och vildtypsvarianter (en RASMULTI (ON)-hämmare). Den uppvisar också signifikant antitumöreffekt vid pankreasduktalt adenokarcinom (PDAC).
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597 Daraxonrasib (RMC-6236) Daraxonrasib (RMC-6236) är en RAS(ON)-multiselektiv icke-kovalent hämmare av det aktiva, GTP-bundna tillståndet hos både mutanta och vildtypsvarianter av kanoniska RAS-isoformer med bred terapeutisk potential. RMC-6236 uppvisar stark anticancereffekt i RAS-beroende cellinjer, särskilt de med mutationer vid kodon 12 i KRAS.
bioRxiv, 2026, 2026.05.29.728724
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051 MRTX1133 MRTX1133 är en högselektiv hämmare av mutant KRAS G12D och kan reversibelt binda till aktiverade och inaktiverade KRAS G12D-mutanter och hämma deras aktivitet. Specificiteten hos MRTX1133 för KRAS G12D är mer än 1000 gånger högre än för vildtyps-KRAS.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164
Cell Rep, 2025, 44(6):115774
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962 Zoldonrasib (RMC-9805) Zoldonrasib (RMC-9805) är en oralt aktiv hämmare av KRAS G12D. RMC-9805 hämmar Ras-signalering, vilket leder till Apoptosis i cancerceller med KRAS G12D-mutationen.
S8830 AMG 510 (Sotorasib) Sotorasib (AMG510) är en potent KRAS G12C-kovalent hämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet.Denna AMG510 är en kiral förening.
Nat Commun, 2026, 10.1038/s41467-026-70862-w
EMBO Rep, 2026, 10.1038/s44319-026-00787-4
Cell Death Discov, 2026, 12(1)134
S8959 BI-2852 BI-2852 är en potent hämmare av KRAS som binder med nanomolär affinitet till en ficka mellan switch I och II på RAS. Denna förening blockerar alla GEF-, GAP- och effektorsinteraktioner med KRAS, vilket leder till hämning av nedströms signalering och en antiproliferativ effekt i det låga mikromolära intervallet i KRAS-muterade celler.
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884 Adagrasib (MRTX849) Adagrasib (MRTX849) är en potent, selektiv och kovalent KRASG12C-hämmare som uppvisar gynnsamma läkemedelslika egenskaper. Den modifierar selektivt mutant-cystein 12 i GDP-bundet KRASG12C och hämmar KRAS-beroende signalering.
Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
iScience, 2025, 28(9):113374
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651 HRS-4642 HRS-4642 är en selektiv hämmare av KRAS G12D med ett Kd-värde på 0,083 nM. Den uppvisar robusta anti-cancer-egenskaper mot KRAS G12D-muterade cancerformer både in vitro och in vivo.
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 68
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707 ARS-1620 ARS-1620 är en potent, oralt biotillgänglig kovalent hämmare av KRASG12C och kan uppnå snabb och varaktig in vivo-målinbindning för att inducera tumörregress.
iScience, 2025, 28(6):112748
J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916 BI-3406 BI-3406 (förening I-13) är en potent, selektiv och oralt aktiv hämmare av interaktionen mellan KRAS och Son of Sevenless 1 (SOS1) med ett IC50-värde på 5 nM. BI-3406 minskar bildandet av GTP-laddat KRAS och hämmar signalering via MAPK-signalvägen. BI-3406 uppvisar antitumöraktivitet.
Cancer Res, 2026, 86(10):2508-2521
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Cancer Research, 2025, 3196-3206