Smoothened (smo), a G protein-coupled receptor, drives the Hedgehog signalling pathway and is involved in gene expression and Gli family transcription factors. The core members of the Smo signalling pathway include the ligand (Hedgehog, Hh), the receptor (Patched, Ptc), several transducers such as Smoothened (Smo) and the ytoplasmic complex formed by the kinesin-like protein Costal-2 (Cos2), the serine/threonine kinase Fused (Fu), the novel protein Suppressor of fused [Su(fu)], and the transcription factor Cubitus interruptus (Ci). SMO is classified as a proto-oncogene because the tumour suppressor PTCH represses signalling by SMO, and SHH relieves this repression.
Hedgehog/Smoothened Inhibitors
Övrigt GPCR & G Protein Inhibitorer
Isoformselektiva produkter
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S7779 | SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride | SAG (Smoothened Agonist) HCl är en cellpermeabel Smoothened (Smo)-agonist med ett EC50-värde på 3 nM i Shh-LIGHT2-celler. |
|
|
| S3042 | Purmorphamine | Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), som direkt binder till och aktiverar Smoothened, blockerar BODIPY-cyklopaminbindning till Smo med IC50 på ~ 1,5 μM i HEK293T-celler och är även en inducerare av osteoblastdifferentiering med EC50 på 1 μM. Purmorphamine kan minska både basal och inducerad autophagy. |
|
|
| S1082 | Vismodegib (GDC-0449) | Vismodegib (GDC-0449) är en potent, ny och specifik hedgehog-hämmare med IC50 på 3 nM och hämmar även P-gp med IC50 på 3,0 μM i en cellfri analys. |
|
|
| S1146 | Cyclopamine (11-Deoxojervine) | Cyclopamine (11-deoxojervine) är en specifik Hedgehog (Hh) signalvägsantagonist av Smoothened (Smo) med ett IC50 på 46 nM i TM3Hh12-celler. |
|
|
| S8075 | GANT 61 (NSC 136476) | GANT61 (NSC 136476) är en hämmare för GLI1 samt GLI2-inducerad transkription, hämmar hedgehog med IC50 på 5 μM i GLI1-uttryckande HEK293T-celler, visar selektivitet över andra signalvägar, såsom TNF och glukokortikoidreceptorgentransaktivering. GANT61 inducerar apoptos och aktiverar skyddande autophagy i LX-2-celler. |
|
|
| S2151 | Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib) | Sonidegib är en Smoothened (Smo)-antagonist som hämmar Hedgehog (Hh)-signalering med IC50 på 1,3 nM (mus) respektive 2,5 nM (människa) i cellfria analyser. Fas 3. |
|
|
| S2476 | Itraconazole | Itraconazole är en relativt potent hämmare av CYP3A4 med en IC50 på 6,1 nM, som används som ett triazol antimykotiskt medel. Denna förening är en potent antagonist av Hedgehog (Hh) signalvägen. Den hämmar också tillväxten av glioblastom genom induktion av autophagy. |
|
|
| S6384 | SAG (Smoothened Agonist) | SAG (Smoothened Agonist) är en potent agonist av Smoothened (Smo). Smoothened Agonist inducerar uttryck av eldflugeluciferas i Shh-LIGHT2-celler med ett EC50 på 3 nM. |
|
|
| S7092 | SANT-1 | SANT-1 binder direkt till Smoothened (Smo)-receptorn med Kd på 1,2 nM och hämmar Smo-agonisteffekter med IC50 på 20 nM. |
|
|
| S8249 | HPI-4 (Ciliobrevin A) | HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) är en Hedgehog/Smoothened-signalvägs-antagonist. Den blockerar Sonic hedgehog (Shh)-inducerad aktivering av Hedgehog/Smoothened-signalvägen (IC50 = 7 μM) nedströms om Smo. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.