Src kinase which associates with various intracellular membranes, where it catalyzes the transfer of phosphate from ATP to a tyrosine residue within proteins is an non-receptor class of tyrosine kinases including Src, Fyn, Yes, Fgr, Hck, Lyn, Lck and Blk. Src plays an important role in both receptor-tyrosine-kinase-mediated proliferation and transformation of the cell to a tumor phenotype. Src is phosphorylated and activated by the growth factors binding to growth factor receptors including VEGFR, PDGFR, c-met receptors, ErbB family receptors and interleukin 6 (IL-6) receptors. Activated Src transduces a signal via phosphorylation of the adaptor protein Shc to the cascade that involves Ras and the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family member, extracellular regulated kinase (Erk). This induces transcription of the early gene c-myc and increases DNA synthesis. Src can activate signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) via Src and Erk kinase and induce cell transformation.
Src Inhibitors
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib är en ny, potent och multi-riktad hämmare som riktar in sig på Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser. Dasatinib inducerar autophagy och apoptosis med anti-tumöraktivitet. |
|
|
| S7565 | WH-4-023 | WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, dubbel LCK/SRC-hämmare) är en potent och oralt aktiv Lck/Src-hämmare med IC50-värden på 2 nM respektive 6 nM i cellfria analyser. Uppvisar >300-faldig selektivitet mot p38α och KDR. Hämmar även potent SIK (IC50-värden är 10, 22 och 60 nM för SIK 1, 2 respektive 3) och uppvisar selektivitet över ett urval av närbesläktade kinaser. |
|
|
| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib är en potent trippel angiokinashämmare för VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 och PDGFRα/β med IC50 på 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM och 59 nM/65 nM i cellfria analyser. Fas 3. |
|
|
| S2391 | Quercetin (Sophoretin) | Quercetin, en naturlig flavonoid som finns i grönsaker, frukt och vin, är en stimulator av rekombinant SIRT1 och även en PI3K-hämmare med IC50 på 2,4-5,4 μM. Quercetin inducerar mitophagy, apoptos och skyddande autophagy. Fas 4. |
|
|
| S8161 | ON123300 | ON123300 är en potent och multiriktad kinashämmare med IC50 på 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM och 11 nM för CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) respektive Fyn. |
|
|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib är en ny, potent multi-target-hämmare av Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 och Src med ett IC50 på 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM respektive 5,4 nM i cellfria analyser. Ponatinib (AP24534) hämmar Autophagy. |
|
|
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol har ett brett spektrum av mål inklusive cyklooxygenaser (d.v.s. COX, IC50=1,1 μM), lipooxygenaser (LOX, IC50=2,7 μM), kinaser, sirtuiner och andra proteiner. Det har anti-cancer-, antiinflammatoriska, blodsockersänkande och andra gynnsamma kardiovaskulära effekter. Resveratrol inducerar mitophagy/autophagy och autofagi-beroende apoptos. |
|
|
| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) är hydrokloridsaltformen av dasatinib, en hämmare som riktar sig mot Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser. |
|
|
| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) är en potent Src-hämmare med IC50 på 2,7 nM i cellfria analyser, och är potent mot c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr och Lck; mindre aktiv för Abl och EGFR (L858R och L861Q). Den inducerar autophagy och är i Fas 2/3. |
|
|
| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) är en ny, potent och multiriktad hämmare som riktar sig mot Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.