Antikroppsläkemedelskonjugat (ADC)

Antikropps-läkemedelskonjugat
ADC-linker
Läkemedels-linkerkonjugat för ADC
ADC-cytotoxin

Kat.nr.	Produktnamn	Information
D4001	Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)	Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) är ett antibody-drug conjugate (ADC) bestående av en anti-HER2 (human epidermal growth factor receptor 2)-antikropp och en cytotoxisk topoisomeras I-hämmare. Trastuzumab deruxtecan uppvisar långvarig antitumöraktivitet. Trastuzumab deruxtecan har en molekylvikt på 153KDa.
D4002	Sacituzumab govitecan	Sacituzumab govitecan (IMMU-132) är en antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som riktar sig mot Trop-2 för leverans av SN-38, vilket uppvisar antikancerogen aktivitet. Sacituzumab govitecan har en molekylvikt på 160 KDa. Denna produkt levereras som en 10 mg/ml PBS-lösning.
D4003	Trastuzumab Emtansine（T-DM1）	Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som kombinerar de HER2-riktade antitumöregenskaperna hos trastuzumab med den cytotoxiska aktiviteten hos det microtubule-hämmande medlet DM1. Trastuzumab emtansine har en molekylvikt på 145kDa. Denna produkt levereras som en 10mg/ml PBS-lösning.
D4004	Patritumab deruxtecan	Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) är en antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av en helt human anti-HER3 IgG1-monoklonal antikropp och en cytotoxisk topoisomeras I-hämmare. Patritumab deruxtecan uppvisar anticanceraktivitet.
D4005	Vorsetuzumab mafodotin	Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av en humaniserad monoklonal antikropp riktad mot den extracellulära domänen av den humana CD70-molekylen, och en cytotoxisk tubulinpolymerisationshämmare. Det används vid behandling av njurcellscancer.
D4006	Anetumab-MMAE	Anetumab-MMAE är ett Antibody-Drug Conjugate (ADC) som består av en human anti-mesothelin (MSLN)-antikropp och det antimitotiska cytotoxiska medlet monometylauristatin (MMAE).
D4007	Clivatuzumab-MMAE	Clivatuzumab-MMAE är en antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av en humaniserad anti-mucin (MUC1) monoklonal antikropp och ett antimitotiskt cytotoxiskt medel monometylauristatin (MMAE).
D4009	Indusatumab vedotin	Indusatumab vedotin (MLN-0264) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av en monoklonal antikropp mot humant GUCY2C (Guanylate cyclase 2C) och ett antimitotiskt cytotoxiskt medel, monometylauristatin E (MMAE).
D4010	Lifastuzumab vedotin	Lifastuzumab vedotin (LIFA, DNIB0600A, RG-7599) är ett antikropps-läkemedelskonjugat (ADC) bestående av en humaniserad anti-NaPi2b-monoklonal antikropp och ett antimitotiskt cytotoxiskt medel, monometylauristatin E (MMAE). Lifastuzumab vedotin används vid behandling av platinaresistent äggstockscancer.
D4011	Anetumab ravtansine	Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) är ett Antibody-Drug Conjugate (ADC) som består av en human anti-mesothelin-antikropp och en cytotoxisk maytansinoid-tubulinhämmare DM4. Anetumab ravtansine har potential att behandla avancerade solida tumörer.
D4012	Polatuzumab vedotin-piiq	Polatuzumab vedotin-piiq (polatuzumab vedotin, DCDS4501A, RG7596) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av en monoklonal antikropp mot CD79b (en B-cellsreceptorkomponent) och det antimitotiska cytotoxiska medlet monometylauristatin (MMAE). Det används för behandling av recidiverande/refraktärt diffust storcelligt B-cellslymfom (DLBCL).
D4013	Zilovertamab vedotin	Zilovertamab vedotin (VLS-101, MK-2140) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som består av en humaniserad monoklonal antikropp riktad mot ROR1 och det antimitotiska cytotoxiska medlet monometylauristatin E (MMAE). Det har potential för behandling av lymfoida maligniteter.
D4015	Farletuzumab-MMAE	Farletuzumab-MMAE är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av humaniserad anti-human folatreceptor-alfa (FRα) och det cytotoxiska medlet monometylauristatin (MMAE) via en MC-Vc-linker. Det har en potent antitumöraktivitet.
D4016	Iladatuzumab vedotin	Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A; RO7032005) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av CD79B (immunglobulinassocierad CD79-beta) antikropp och det cytotoxiska medlet monometylauristatin E (MMAE) konjugerat via en maleimidokaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobensyloxikarbonyl (mc-val-cit-PABC)-typ-länkare. Iladatuzumab vedotin har potential för forskning om B-cells-non-Hodgkin-lymfom (B-NHL).
D4017	Pinatuzumab vedotin	Pinatuzumab vedotin (RG-7593, DCDT2980S, DCDT-2989S) är en antikropp-läkemedelskonjugat (ADC) bestående av en CD22 (Sialic acid binding Ig-like lectin 2, SIGLEC2, SIGLEC-2, B-lymfocytcelladhesionsmolekyl, BL-CAM, Leu-14)-antikropp och det cytotoxiska medlet monometylauristatin E (MMAE) konjugerat via en maleimidokaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobensyloxikarbonyl (mc-val-cit-PABC)-typlänkare.
D4019	Sirtratumab vedotin	Sirtratumab vedotin (ASG-15ME) är en Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestående av SLTRK6 (SLIT and NTRK like family member 6, "SLIT and NTRK-like family, member 6") och det cytotoxiska medlet monomethyl auristatin E (MMAE). Det levererar en småmolekylär mikrotubuli-störande substans, monomethyl auristatin E (MMAE), till tumörceller som uttrycker SLITRK6. SIRTRATUMAB VEDOTIN har potential för forskning om blåscancer och metastatisk urotelial cancer.
D4021	Codrituzumab-MMAE	Codrituzumab-MMAE, är ett antikropps-läkemedelskonjugat bestående av en anti-GPC3 monoklonal antikropp och en cytotoxisk tubulinpolymeras-hämmare konjugerad via en MC-Vc-PAB (maleimidokaproyl-valin-citrullin-p-aminobensoyloxikarbonyl)-typ länkare.
D4022	Cetuximab-MMAE	Cetuximab-MMAE är ett antikropp-läkemedelskonjugat bestående av en anti-EGFR monoklonal antikropp och en cytotoxisk tubulinpolymeras-hämmare konjugerad via en länk av MC-Vc-PAB-typ (maleimidokaproyl-valin-citrullin-p-aminobensoyloxikarbonyl).
D4026	Tusamitamab ravtansine	Tusamitamab Ravtansine (SAR-408701) är ett Antibody-Drug Conjugate (ADC) som består av en CEACAM5 (carcinoembryonic antigen-related cell adhesion molecule)-målsökande antikropp och en cytotoxisk maytansinoid tubulin-hämmare DM4. Tusamitamab Ravtansine har potential att användas i forskning om flera solida tumörer.
D4027	Serclutamab talirine	Serclutamab talirine (ABBV-321) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som består av en humaniserad immunglobulin G1 anti-EGFR-monoklonal antikropp konjugerad till en pyrrol-benso-diazepindimer (PBD) via en maleimidokaproyl-valin-alanin-linker. Serclutamab talirine har potential för användning vid avancerade solida tumörer förknippade med överuttryck av epidermal tillväxtfaktorreceptor (EGFR) eller dess ligander.
D4032	Cantuzumab ravtansine	Cantuzumab ravtansine (IMGN242, HUC242-DM4) är en ADC. Det är en humaniserad monoklonal antikropp, huC242, kovalent bunden via en disulfidbrygga till DM4. Cantuzumab ravtansine har bred antitumöreffekt mot ett antal CanAg-positiva humana tumörxenograft.
D4033	Ozuriftamab vedotin	Ozuriftamab vedotin (BA 3021) är en antikropp-läkemedelskonjugat (ADC) bestående av ozuriftamab, en villkorsstyrd biologisk (CAB) antikropp mot receptor tyrosinkinas-liknande orphan-receptor 2 (ROR2) konjugerad till monometylauristatin E, med potentiell antineoplastisk aktivitet.
D4036	Sofituzumab vedotin	Sofituzumab vedotin (DMUC5754A, RG-7458) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som innehåller den humaniserade IgG1 anti-MUC16 monoklonala antikroppen (mAb) och ett potent antimitotiskt medel, monometylauristatin E (MMAE), sammanlänkat via en proteaslabilt länkar. DMUC5754A binder till MUC16 extracellulär domän med hög affinitet.
D4037	Laprituximab emtansine	Laprituximab emtansine (IMGN-289) är en anti-EGFR (epidermal growth factor receptor, receptor tyrosine-protein kinase erbB-1, ERBB1, HER1, HER-1, ERBB), kimerisk monoklonal antikropp konjugerad till maytansinoid DM1 via en succinimidyl-4-(N-maleimidometyl) cyklohexan-1-karboxylat (SMCC)-länk, vilket bildar en icke-reducerbar tioeterbindning.
D4038	Enapotamab vedotin	Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) är en AXL-specifik human IgG1-antikropp konjugerad till mikrotubuli-störande medlet monometylauristatin E (MMAE) via en proteasklyvbar valin-citrullin-linker (vc).
D4039	Praluzatamab ravtansine	Praluzatamab ravtansine (CX-2009) är ett villkorsstyrt aktiverat Probody drug conjugate (PDC) som består av en anti-CD166 mAb konjugerad till DM4, med en proteas-klyvbar länk och en peptidmask som begränsar målbindning i normal vävnad och cirkulation.
D4042	Depatuxizumab mafodotin	Depatuxizumab mafodotin (Depatux-M, ABT-414) är ett antikroppsläkemedelskonjugat som består av en EGFR IGg1-monoklonal antikropp konjugerad till tubulin-hämmaren monometylauristatin F via en stabil maleimidokaproyl-länk. Depatuxizumab mafodotin används vid behandling av recidiverande EGFR-amplifierat glioblastom (GBM).
D4045	Brentuximab vedotin	Brentuximab vedotin (SGN-35; Adcetris,cAC10-vcMMAE) är en anti-CD30-antikropp konjugerad via en proteasklyvbar länk till det potenta antimikrotubuli-medlet monometylauristatin E (MMAE). Brentuximab vedotin kan användas för forskning om recidiverande och refraktärt Hodgkin-lymfom.
D4046	Telisotuzumab vedotin	Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som består av den humaniserade monoklonala antikroppen anti–c-Met kopplad till det cytotoxiska monometylauristatin E (MMAE) via en länk av typen mc-val-cit-PABC. Telisotuzumab vedotin kan användas för forskning om avancerade solida tumörer.
D4048	Labetuzumab govitecan	Labetuzumab govitecan (IMMU-135) är en humaniserad anti-CEACAM5 (carcinoembryonic antigen-related cell adhesion molecule 5) antikropp som är kopplad platsspecifikt till den aktiva metaboliten av irinotecan SN-38 via en proprietär länk. Labetuzumab govitecan kan användas för forskning om kolorektalcancer.
D4049	Disitamab vedotin	Disitamab vedotin (RC-48, RC 480-ADC) är ett antikropps-läkemedelskonjugat (ADC) bestående av en humaniserad monoklonal antikropp mot [ERBB2 (epidermal tillväxtfaktorreceptor 2, receptor-tyrosin-proteinkinas erbB-2, EGFR2, HER2, HER-2, p185c-erbB2, NEU, CD340)], konjugerad till monometylauristatin E (MMAE) via en klyvbar maleimidokaproyl-valyl-citrullin-p-aminobensyloxikarbonyl (mc-val-cit-PABC)-typ av linker. Disitamab vedotin har potential för användning vid solida tumörer, främst vid avancerad bröstcancer.
D4050	Datopotamab deruxtecan	Datopotamab deruxtecan (DS-1062, DS-1062A, Anti-TRP2/dxd) är en Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestående av en humaniserad anti-TROP2-monoklonal antikropp, konjugerad till en topoisomeras I-hämmare via en tetrapeptidbaserad länkare. Datopotamab deruxtecan har potential att användas vid solida tumörer, främst vid avancerad icke-operabel avancerad NSCLC.
D4051	Tisotumab vedotin	Tisotumab vedotin (TF-011-MMAE, HuMax-TF-ADC) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av en helt human monoklonal antikropp mot vävnadsfaktor III (tromboplastin), även känd som CD142, konjugerad till monometylauristatin E (MMAE) via en klyvbar maleimidokaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobensyloxikarbonyl-länkare (mc-val-cit-PABC). Tisotumab vedotin har potential att användas inom forskning på solida tumörer, främst vid livmoderhalscancer.
D4052	Trastuzumab MMAE	Trastuzumab MMAE är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC). Det består av monometylauristatin E (MMAE) och trastuzumab konjugerade via en Vc (valin-citrullin) linker. Trastuzumab MMAE har hög affinitet, specificitet och antitumöraktivitet in vitro.
D4053	Enfortumab vedotin-ejfv	Enfortumab vedotin-ejfv (Padcev) är ett Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestående av en helt human anti-Nectin-4 IgG1 kappa monoklonal antikropp (AGS-22C3), konjugerad till Monomethyl Auristatin E (MMAE), via en proteasklyvbar maleimidokaproyl-valyl-citrullin-p-aminobensyloxikarbonyl. Enfortumab vedotin-ejfv har potential för användning vid forskning om urotelialt karcinom.
D4054	Glembatumumab vedotin	Glembatumumab vedotin (CDX-011 (DOX), CR011, CR011-vcMMAE) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) bestående av en helt human IgG2-monoklonal antikropp (CR011) riktad mot glykoprotein NMB (GPNMB), konjugerat till Monomethyl Auristatin E (MMAE) via en klyvbar maleimidokaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobensyloxikarbonyl (mc-val-cit-PABC) typ av linkersubstans. Glembatumumab vedotin har potential för användning i forskning om bröstcancer (TNBC) och avancerat eller metastaserat melanom.
D4057	Ladiratuzumab vedotin	Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A, Anti-LIV-1 ADC) är ett Antibody-Drug Conjugate (ADC) som består av en humaniserad anti-LIV-1-antikropp konjugerad till monometylauristatin E (MMAE) via en proteolytiskt klyvbar länk. Ladiratuzumab vedotin har potential att användas vid flera olika karcinom.
D4058	IMGN779	IMGN779 är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som riktar sig mot CD33. Det uppvisar lovande terapeutiska metoder vid akut myeloisk leukemi (AML). MW: 146,48 KD.
D4060	Mirvetuximab-MMAE	Mirvetuximab-MMAE är en ADC som riktar sig mot FOLR1 (folatreceptor 1). Den kan användas inom forskning om äggstockscancer och andra FRα-positiva cancerformer. MW: 145,96 KD.
D4061	Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE)	Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) är ett antikroppsläkemedelskonjugat (ADC) som riktar sig mot GPC3 (glypican-3). Det inducerar antikroppsberoende cellmedierad cytotoxicitet (ADCC), hämmar tumörtillväxt och kan användas i forskning om hepatocellulärt karcinom (HCC). MW: 145,58 KD.
D4062	Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE)	Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) är en ADC bestående av en humaniserad monoklonal antikropp (3A4) som riktar sig mot humant KAAG1. Den används för behandling av avancerade solida tumörer, inklusive platinaresistent äggstockscancer och trippelnegativ bröstcancer. MG: 145,28 KD.
E0200	Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)	Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) är ett Antibody-Drug Conjugate (ADC) som består av en anti-HER2-antikropp (human epidermal growth factor receptor 2) och en cytotoxisk topoisomeras I-hämmare. Trastuzumab-deruxtecan uppvisar långvarig antitumöraktivitet. Trastuzumab-deruxtecan har en molekylvikt på 153KDa. Denna produkt levereras som en 10mg/ml PBS-lösning.Denna produkt har utgått. Vi rekommenderar ersättningsprodukterna: D4001.
E2851	Trastuzumab-Emtansine（T-DM1）	Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） (Ado-Trastuzumab emtansine) är ett Antibody-Drug Conjugate (ADC) som kombinerar de HER2-riktade antitumöregenskaperna hos trastuzumab med den cytotoxiska aktiviteten hos det Microtubule-hämmande medlet DM1. Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） har en molekylvikt på 145 kDa. Denna produkt levereras som en 10 mg/ml PBS-lösning. Denna produkt har utgått. Vi rekommenderar ersättningsprodukter: D4003
S0564	SPDP	SPDP är en kortkedjig tvärbindare för amin-till-sulfhydryl-konjugering via NHS-ester och pyridylditiol-reaktiva grupper som bildar klyvbara disulfidbindningar med cysteinsulfhydryler. Denna förening är en glutationklyvbar ADC-länkare som används för antikroppsläkemedelskonjugat (ADC:er).
S0566	Sulfo-SMCC sodium	Sulfo-SMCC sodium är en hetero-bifunktionell, icke-klyvbar ADC crosslinker som består av N-hydroxisuccinimidester (NHS) och maleimidgrupper för att reagera med primära aminer och sulfhydrylgrupper.
S0572	SMCC	SMCC (Succinimidyl-4-(N-maleimidomethyl cyclohexane)-1-carboxylate) är en heterobifunktionell tvärbindare som innehåller N-hydroxisuccinimid (NHS)-ester- och maleimidgrupper som möjliggör kovalent konjugering av amin- och sulfhydrylinnehållande molekyler. Detta förening-konjugerade antigen kopplar mjältceller för att inducera antigenspecifika immunsvar.
S0577	6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester	6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS) är ett heterobifunktionellt tvärbindningsreagens. EMCS används som ett unikt och användbart reagens för framställning av haptinkonjugat och enzymimmunokonjugat.
S0586	Succinic anhydride	Succinic anhydride (SA, Succinyl Oxide, Butanedioic Anhydride) är en cyklisk anhydrid som kan användas vid homogen kemisk modifiering av cellulosa och som en icke-klyvbar ADC Linker som reagerar med andra föreningar för att koppla prodrogen till en amin- eller hydroxigrupp på en målsökande polypeptid.
S0603	m-PEG12-amine	m-PEG12-amine är en PEG-baserad PROTAC linker som kan användas vid syntes av PROTACs. Denna förening är också en icke-klyvbar 12-enhets PEG ADC linker som används vid syntes av antikropp-läkemedelskonjugat (ADCs).
S0623	Bis-PEG1-NHS ester	Bis-PEG1-NHS ester är en icke-klyvbar 1-enhets PEG-länk för antikropp-läkemedelskonjugering (ADC).
S0626	DSP Crosslinker	DSP Crosslinker är en klyvbar ADC linker som används vid syntes av antikroppsläkemedelskonjugat (ADC).
S0627	PDEC-NB	PDEC-NB är en disulfidklyvbar länkare som kan användas vid syntes av antikropp-läkemedelskonjugat (ADC).
S0630	Mal-PEG6-NHS ester	Mal-PEG6-NHS ester är en icke-klyvbar ADC-linker som innehåller en maleimidgrupp, 6-enhets PEG och en NHS-ester.
S0651	N-Butanoyl-L-homoserine lactone	N-Butyryl-L-homoserine lactone (N-Butanoyl-L-homoserine lactone, N-Butyrylhomoserine lactone, C4-HSL) är en klyvbar ADC Linker som används vid syntes av antikropp-läkemedelskonjugat (ADC:er). N-Butyryl-L-homoserine lactone är en liten diffusibel signalmolekyl som är involverad i quorum sensing, reglering av genuttryck och cellulär metabolism.
S0654	Mal-PEG4-NHS ester	Mal-PEG4-NHS ester är en icke-klyvbar ADC Linker som innehåller en maleimidgrupp, 4-enhets PEG och en NHS-ester.
S0655	Propargyl-PEG4-NHS ester	Propargyl-PEG4-NHS ester är en 4-enhets aminreaktiv PEG-linker för antibody-drug-conjugation (ADC) som inte är klyvbar.
S0657	DSS Crosslinker	DSS Crosslinker (Disuccinimidylsuberat) är ett membranpermeabelt homobifunktionellt tvärbindningsmedel och en icke-klyvbar ADC Linker som används vid syntes av antikroppsläkemedelskonjugat (ADC).
S0675	Azide-PEG5-Tos	Azide-PEG5-Tos (Azido-PEG5-OTs) är en klyvbar ADC Linker med 5 PEG-enheter som används vid syntes av antikropp-läkemedelskonjugat (ADC).
S6669	MC-Val-Cit-PAB	MC-Val-Cit-PAB, även känd som MC-Val-Cit-PAB-OH, är en katepsinklyvbar ADC peptide linker och används för framställning av ADC-konjugat (antikropp-läkemedelskonjugat).
S6688	Fmoc-Val-Cit-PAB	Fmoc-Val-Cit-PAB (Fmoc-Val-Cit-PAB-OH) är en klyvbar ADC Linker för antikroppsläkemedelskonjugat (ADC).
S8670	Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)	Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) är en kemiskt modifierad PSMA(prostataspecifikt membranantigen) hämmare med ett Ki på 0,37 nM.
S0328	MMAF (Monomethylauristatin F)	MMAF (Monomethylauristatin F) är ett syntetiskt antineoplastiskt medel och en potent hämmare av Tubulin-polymerisering. MMAF (Monomethylauristatin F) används som en cytotoxisk komponent i antikropp-läkemedelskonjugat (ADC:er) såsom vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 och SGN-CD19A.
S0346	NAcM-OPT	NAcM-OPT är en specifik, reversibel och oralt biotillgänglig hämmare av cullin neddylation 1 (DCN1) som riktar sig mot N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzym, UBC12) interaktion med DCN1 med ett IC50-värde på 79 nM.
S0561	Auristatin E	Auristatin E (AE) är en helsyntetisk, högpotent antimitotisk pentapeptid och en strukturell analog till dolastatin-10. Den hämmar mikrotubulipolymerisering, vilket leder till mitotiskt stopp i G₂/M-fasen och efterföljande apoptotisk celldöd i tumörceller. På grund av sin höga toxicitet används AE främst som cytotoxisk nyttolast i antikroppsläkemedelskonjugat (ADC), där riktad leverans minimerar systemisk toxicitet.
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), ett derivat av paclitaxel och naturligt förekommande xylosid isolerad från Taxus chinensis, orsakar signifikant mitotisk arrest i PC-3-celler följt av uppreglering av uttrycket av pro-apoptotiskt Bax och Bad-protein, samt nedreglering av uttrycket av anti-apoptotiskt Bcl-2 och Bcl-XL, vilket leder till en störning av mitokondriens membranpermeabilitet och till aktivering av caspase-9.
S0564	SPDP	SPDP är en kortkedjig tvärbindare för amin-till-sulfhydryl-konjugering via NHS-ester och pyridylditiol-reaktiva grupper som bildar klyvbara disulfidbindningar med cysteinsulfhydryler. Denna förening är en glutationklyvbar ADC-länkare som används för antikroppsläkemedelskonjugat (ADC:er).
S0566	Sulfo-SMCC sodium	Sulfo-SMCC sodium är en hetero-bifunktionell, icke-klyvbar ADC crosslinker som består av N-hydroxisuccinimidester (NHS) och maleimidgrupper för att reagera med primära aminer och sulfhydrylgrupper.
S0702	α-Conotoxin GI	α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
S1150	Paclitaxel	Paclitaxel är en mikrotubuli polymerstabilisator med IC50 på 0,1 pM i humana endotelceller. Paclitaxel kan orsaka både mitotisk arrest och apoptotisk celldöd. Paclitaxel inducerar också Autophagy.
S1208	Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride	Doxorubicin (DOX) HCl är ett antibiotikum som hämmar humant DNA Topoisomerase II med en IC50 på 2,67 μM. Doxorubicin reducerar basal fosforylering av AMPK. Doxorubicin används vid samtidig behandling av HIV-infekterade patienter men har visat sig ha en hög risk för HBV-reaktivering.Denna produkt kan fällas ut när den löses i PBS-lösning. Det rekommenderas att förbereda stamlösningen i rent vatten och späda med antingen rent vatten eller fysiologisk koksaltlösning för att erhålla arbetslösningen.Doxorubicin (Adriamycin) HCl kan användas för att inducera djurmodeller av njursjukdom.
S1210	Methotrexate	Methotrexate, en analog av folsyra, är en icke-specifik hämmare av dihydrofolatreduktas (DHFR) hos bakterier och cancerceller samt normala celler. Det bildar ett inaktivt ternärt komplex med DHFR och NADPH. Methotrexate (MTX) inducerar apoptos.
S1282	Artemisinin	Artemisinin är en seskviterpenendoperoxid som är ett potent antimalariamedel.
S1288	Camptothecin (CPT)	Camptothecin (CPT) är en specifik hämmare av DNA topoisomeras I (Topo I) med IC50 på 0,68 \u00b5M i en cellfri analys. Camptothecin inducerar apoptos i cancerceller via microRNA-125b-medierade mitokondriella vägar. Fas 2.
S1339	Galanthamine HBr	Galanthamine är en AChE-hämmare med IC50 på 0,35 μM, uppvisar 50-faldig selektivitet mot butyrylkolinesteras.
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS) är en potent PKC-hämmare för PKCα, PKCγ och PKCη med IC50 på 2 nM, 5 nM och 4 nM, mindre potent för PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) och lite aktiv för PKCζ (1086 nM) i cellfria analyser. Denna förening visar också hämmande aktiviteter på andra kinaser, såsom PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fas 3.
S1640	Albendazole	Albendazole tillhör benzimidazolföreningarna som används som ett läkemedel indicerat för behandling av en mängd olika maskinfektioner.
S2130	Atropine sulfate monohydrate	Atropine sulfate monohydrate är en kompetitiv antagonist för den muskarina acetylkolinreceptorn, som används för att minska produktionen av saliv och luftvägssekret före operation.
S2264	Artemether (SM-224)	Artemether (SM-224, CGP 56696) är ett antimalariamedel för behandling av resistenta stammar av falciparummalaria.
S2265	Artesunate	Artesunate är en del av artemisininergruppen av medel med en IC50 på < 5 μM för småcellig lungkarcinomcellinje H69. Det är en potentiell hämmare av STAT-3 och uppvisar selektiv cytotoxicitet mot cancerceller framför normala celler in vitro; En potent hämmare av EXP1.
S2304	Gramine	Gramine (Donaxine) är en naturlig indolalkaloid isolerad från jätterör, fungerar som en aktiv adiponectin receptor (AdipoR)-agonist, med IC50 på 3,2 µM och 4,2 µM för AdipoR2 respektive AdipoR1. Denna förening är även en human och mus β2-Adrenergic receptor (β2-AR)-agonist.
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) är en flavonoid som finns i Terminalia chebula, som är en icke-selektiv fosfodiesteras PDE-hämmare för PDE1-5 med Ki på 15,0 μM, 6,4 μM, 13,9 μM, 11,1 μM respektive 9,5 μM.
S2350	Rutin	Rutin (Rutoside), en flavonolglykosid som finns i många växter inklusive bovete; tobak; forsythia; hortensia; viola, etc., som har hälsofrämjande effekter för människan.
S2372	Xanthone	Xanthone (Genicide) är en organisk förening som kan framställas genom upphettning av fenylsalicylat.
S2387	Lappaconite HBr	Lappaconite HBr är en typ av alkaloid som extraherats från Aconitum sinomontanum Nakai och har antiinflammatoriska effekter.
S2447	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) är en potent hämmare av tubulin-polymerisering med IC50 på 3,4 μM.
S3035	Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin)	Daunorubicin HCl hämmar både DNA- och RNA-syntesen och hämmar DNA-syntesen med K_i på 0,02 μM i en cellfri analys. Daunorubicin är en topoisomerase II-hämmare som inducerar apoptos.Daunorubicin (RP 13057) HCl kan användas för att inducera djurmodeller av njursjukdom.
S3604	Triptolide	Triptolide är en diterpen triepoxid, immunsuppressivt medel extraherat från den kinesiska örten Tripterygium wilfordii. Den fungerar som en NF-κB-hämmare med dubbla åtgärder genom störning av p65/CBP-interaktion och genom minskning av p65-protein. Triptolide (PG490) upphäver transaktiveringsfunktionen hos heat shock transcription factor 1 (HSF1). Triptolide hämmar MDM2 och inducerar apoptos genom en p53-oberoende väg.
S3628	BHQ	BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydrokinon) är en potent och selektiv hämmare av sarkoplasmatiska/endoplasmatiska retiklet Ca2+-ATPase (SERCA).
S3800	Lycorine hydrochloride	Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), en naturlig alkaloid utvunnen från växtfamiljen Amaryllidaceae, har rapporterats uppvisa ett brett spektrum av fysiologiska effekter, inklusive potentiell effekt mot cancer. Det är en HCV-hämmare med stark aktivitet.
S3817	Harmine Hydrochloride (Telepathine)	Harmine (Telepathine), en fluorescerande harmala-alkaloid som tillhör familjen beta-karbolinföreningar, är en högst cellpermeabel och kompetitiv hämmare av ATP-bindning till kinasfickan hos DYRK1A, med ett cirka 60 gånger högre IC50-värde för DYRK2. Harmine hämmar även monoaminoxidaser (MAOs), PPARγ och cdc-like kinaser (CLKs). Harmine hämmar 5-HT2A-serotoninreceptor med ett Ki på 397 nM.
S3854	Tetrahydropalmatine hydrochloride	Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) är en isokinolinalkaloid som finns i flera olika växtarter, främst i Corydalis-släktet (Yan Hu Suo), men även i andra växter såsom Stephania rotunda. Det är ett potent muskelavslappnande medel. Tetrahydropalmatine hydrochloride verkar genom att hämma frisättningen av dopamin i amygdala för att hämma ett epileptiskt anfall hos råttor.
S3883	Protopine	Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), en alkaloid som finns i olika växter, har visat sig uppvisa ett antal aktiviteter, såsom hämning av kalciuminflöde genom både spännings- och receptorstyrda kanaler samt hämning av Platelet aggregation hos kanin. Det har även anti-kolinerga och anti-histaminerga samt anti-bakteriella egenskaper.
S3892	Isopsoralen	Isopsoralen (Angelicin), även känd som angelicin, är en beståndsdel i rötter och blad från angelika med antiinflammatorisk aktivitet och reglerar LPS-inducerad inflammation genom att hämma MAPK/NF-κB-signalvägar. Den uppvisar även antiviral aktivitet mot gammaherpesvirus.
S3941	Pinocembrin	Pinocembrin (dihydrokrysin, galangin-flavanon, 5,7-dihydroxiflavanon) är en viktig flavonoidmolekyl som införlivas som multifunktionell inom läkemedelsindustrin. Dess breda spektrum av farmakologiska aktiviteter har blivit väl utforskat, inklusive antimikrobiella, antiinflammatoriska, antioxidativa och anticancerogena aktiviteter.
S4181	Nicardipine HCl	Nicardipine HCl (RS-69216, YC-93) är en dihydropyridin Calcium Channel-blockerande medel som används för behandling av kärlsjukdomar.
S4630	Diazoxide	Diazoxide är en välkänd liten molekyl som aktiverar KATP-kanaler i glatt muskulatur i blodkärl och pankreatiska betaceller genom att öka membranpermeabiliteten för kaliumjoner.
S4737	Psoralen	Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin) är en naturligt förekommande furokumarin som interkalerar med DNA, vilket hämmar DNA/RNA Synthesis och celldelning.
S4859	TriacetonaMine	TriacetonaMine (Tempidon, Tmpone, Odoratine, Vincubine), en medlem av klassen föreningar kända som piperidinoner, är en extremt svag sur förening som finns i gröna grönsaker och te.
S4908	SN-38	SN-38 (NK012) är en aktiv metabolit av CPT-11, hämmar DNA-topoisomeras I, DNA-syntes och orsakar frekventa enkelsträngsbrott i DNA. SN-38 inducerar autofagi.
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Mebhydrolin napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril) klassificeras som en antihistaminläkemedelsklass som används för att behandla allergier.
S5153	Tetrahydroberberine	Tetrahydroberberine (Canadine) är en isokinolinalkaloid med mikromolär affinitet för Dopamine Receptor D2 (antagonist, pKi = 6.08) och 5-HT Receptor 1A (agonist, pKi = 5.38)-receptorer men måttlig till ingen affinitet för andra relevanta serotoninreceptorer.
S5478	Dantrolene sodium	Dantrolene sodium (F 440) fungerar som ett postsynaptiskt muskelavslappnande medel genom att hämma frisättningen av Ca2+-joner från sarkoplasmatiska retikelförråd genom att antagonisera ryanodinreceptorer.
S6773	DM1 (Mertansine)	DM1 (Mertansine), en antikroppskonjugerbar maytansinoid, är en selektiv mikrotubuli-hämmare som utvecklats för att övervinna systemisk toxicitet associerad med maytansin och för att förbättra tumörspecifik leverans. Den kan fästas vid en monoklonal antikropp med en länk för att skapa ett antikropp-läkemedelskonjugat (ADC).Lösningar är instabila och bör beredas färska.
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline (d-Bicuculline) är en kompetitiv antagonist av GABA_A-receptorer med IC50 på 2 μM, blockerar även Ca(2+)-aktiverade kaliumkanaler.
S7721	MMAE (Monomethyl auristatin E)	MMAE (Monomethyl auristatin E) är ett syntetiskt antineoplastiskt medel. Det är också ett mikrotubuli-disrumperande medel.
S8146	Mitomycin C	Mitomycin C (Ametycine) är ett antineoplastiskt antibiotikum som hämmar DNA/RNA Synthesis och används för att behandla olika former av cancer. Mitomycin C inducerar apoptosis på ett kaspasberoende och Fas/CD95-oberoende sätt.Denna produkt är en farlig kemikalie (akut toxicitet/brandfarlig/frätande på huden). Använd skyddande ansiktsmask, handskar och kläder vid hantering.
S9018	Luteoloside	Luteoloside (Cynaroside, Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside) är en medlem av flavonoidfamiljen som uppvisar flera bioaktiviteter, inklusive anti-mikrobiella och anti-cancerogena aktiviteter. Det är en hämmare av 3C Protease av Enterovirus 71 med ett IC50-värde på 0,36 mM.
S9065	Songorine	Songorine, en allestädes närvarande alkaloid i släktet Aconitum, är en ny antagonist av GABAA receptor i råtthjärna och har antiarytmiska, antinociceptiva, antiinflammatoriska, regenerativa och CNS-modulerande egenskaper.
S9223	Talatisamine	Talatisamine, en alkaloid av delphininetyp utvunnen ur Aconitum talassicum, är en nyidentifierad K+ channel-blockerare med hypotensiva och antiarytmiska effekter.
S9233	Imperialine	Imperialine (Sipeimine, Kashmirine) är en alkaloid som finns i lökarna hos arter av släktet Fritillaria.