ABL is a non-receptor tyrosine kinase that is distributed in both the nucleus and cytoplasm in cells. BCR is also a signalling protein that contains multiple modular domains. The Abl family has significant structural homology to the SRC tyrosine kinase family. BCR-abl fusion protein including p185 BCR-ABL, p210 BCR–ABL and p230 BCR–ABL bring new regulatory domains/motifs to ABL, such as the growth factor receptor-bound protein 2 (GRB2) SH2-binding sites. The downstream of Bcr-Abl includes Grb2, Ras, Akt, JNK, STAT, and PI3K. Bcr-Abl can also bind to different targets such as p53 and caspase3 and caspase9 processing, and BCR-ABL was found to upregulate p53, p21, and BAX, and down-regulate Bcl-2.
Bcr-Abl inhibitors/activators
Isoformselektiva produkter
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib är en ny, potent multi-target-hämmare av Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 och Src med ett IC50 på 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM respektive 5,4 nM i cellfria analyser. Ponatinib (AP24534) hämmar Autophagy. |
|
|
| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) är hydrokloridsaltformen av dasatinib, en hämmare som riktar sig mot Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser. |
|
|
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib är en ny, potent och multi-riktad hämmare som riktar in sig på Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser. Dasatinib inducerar autophagy och apoptosis med anti-tumöraktivitet. |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazole är en snabbt reversibel hämmare av mikrotubulipolymerisering, hämmar även Abl, Abl(E255K) och Abl(T315I) med IC50 på 0,21 μM, 0,53 μM respektive 0,64 μM i cellfria analyser. Nocodazole inducerar apoptos. |
|
|
| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib är en multi-target hämmare av tyrosine kinase med inhibering av v-Abl, c-Kit och PDGFR, där IC50-värdena är 0,6 μM, 0,1 μM respektive 0,1 μM i cellfria eller cellbaserade analyser. Imatinib (STI571) inducerar autophagy. |
|
|
| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate är ett oralt biotillgängligt mesylatsalt av Imatinib, vilket är en multi-målinhibitor av v-Abl, c-Kit och PDGFR med IC50 på 0,6 μM, 0,1 μM respektive 0,1 μM i cellfria eller cellbaserade analyser. Imatinib Mesylate (STI571) inducerar Autophagy. |
|
|
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib är en selektiv Bcr-Abl-hämmare med IC50 mindre än 30 nM i murina myeloida progenitorceller. Nilotinib inducerar autophagy genom AMPK-aktivering. |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) är en selektiv deubiquitinas (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 och UCH37) hämmare och undertrycker även Bcr/Abl, även en JAK2-transducer (utan att påverka 20S proteasom) och aktivator av transkription (STAT). Denna förening inducerar apoptos och blockerar autophagy. |
|
|
| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride (AMN-107) är hydrokloridsaltformen av nilotinib, en oralt biotillgänglig Bcr-Abl tyrosinkinashämmare med antineoplastisk aktivitet. |
|
|
| S1369 | Bafetinib (INNO-406) | Bafetinib är en potent och selektiv dubbel Bcr-Abl/Lyn-hämmare med IC50 på 5,8 nM/19 nM i cellfria analyser, hämmar inte fosforyleringen av T315I-mutanten och är mindre potent mot PDGFR och c-Kit. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.