c-Kit (also called CD117) is a member of type III Receptor tyrosine kinases. The activation of c-kit leads to a phosphorylation cascade reregulating apoptosis, cell differentiation, proliferation, chemotaxis, and cell adhesion. Activated c-kit binds PLC-γ, Grb2/7, SRC class kinases, PI3K at different tyrosine sites and then the downstream targets of PI3-K and Src family kineses including Ras signaling pathway are activated resulting in cell survival and cell proliferation. SHP-2 interacts with c-Kit at tyrosine567 and influences the activation of MAP-kinase pathway.
c-Kit inhibitors
Övrigt Protein Tyrosine Kinase Inhibitorer
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) är en oral, potent multiriktad receptor-tyrosinkinas-hämmare av CSF-1R, Kit (c-Kit), och FLT3 med IC50 på 20 nM, 10 nM respektive 160 nM. Denna förening inducerar apoptos och nekros med antitumöraktivitet. Fas 3. |
|
|
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib är en ny, potent och multi-riktad hämmare som riktar in sig på Abl, Src och c-Kit, med IC50 på <1 nM, 0,8 nM respektive 79 nM i cellfria analyser. Dasatinib inducerar autophagy och apoptosis med anti-tumöraktivitet. |
|
|
| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib är en potent och selektiv oralt biotillgänglig, pan fibroblast growth factor receptor (FGFR)-hämmare med potentiell antineoplastisk aktivitet. Denna förening binder även till RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) och VEGFR-2 och inducerar cellulär apoptosis. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 är en potent och oralt aktiv dubbelhämmare av FLT3 och MER med IC50-värden på 0,35 nM respektive 0,46 nM. Denna förening hämmar även AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) och Met (c-Met) med IC50-värden på 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM respektive 364 nM. |
|
|
| S8553 | Avapritinib (BLU-285) | Avapritinib är en småmolekylär kinashämmare som potent hämmar PDGFRα D842V-mutantaktivitet in vitro (IC50 = 0,5 nM) och PDGFRα D842V-autofosforylering i cellulär miljö (IC50 = 30 nM); även en potent hämmare av den analoga Kit (c-Kit)-mutationen, D816V i Kit (c-Kit) Exon 17 (IC50 = 0,5 nM). |
|
|
| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib är en multi-målinriktad hämmare, främst för VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) med IC50 på 4 nM/5.2 nM, mindre potent mot VEGFR1/Flt-1, ~10 gånger mer selektiv för VEGFR2/3 mot FGFR1, PDGFRα/β i cellfria analyser. Lenvatinib (E7080) hämmar också FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), och visar potenta antitumöraktiviteter. Fas 3. |
|
|
| S1005 | Axitinib (AG-013736) | Axitinib är en multi-target hämmare av VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ och c-Kit med IC50 på 0,1 nM, 0,2 nM, 0,1-0,3 nM, 1,6 nM respektive 1,7 nM i endotelceller från grisaorta. |
|
|
| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib är en multi-target hämmare av tyrosine kinase med inhibering av v-Abl, c-Kit och PDGFR, där IC50-värdena är 0,6 μM, 0,1 μM respektive 0,1 μM i cellfria eller cellbaserade analyser. Imatinib (STI571) inducerar autophagy. |
|
|
| S1064 | Masitinib | Masitinib är en ny hämmare för Kit (c-Kit) och PDGFRα/β med IC50 på 200 nM och 540 nM/800 nM, med svag hämning av ABL och c-Fms. Fas 3. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) är en potent och målinriktad hämmare av c-Kit, PDGFRα och Flt3 med IC50 på 10 nM, 40 nM respektive 81 nM. Det hämmar c-MET och c-RET och är också aktivt som en DNA-reparationsprotein Rad51-hämmare med antineoplastisk aktivitet. Fas 2. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.