In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt. * Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier. * Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)
Beredning av stamlösningar
Biologisk aktivitet
Beskrivning
3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one) är en småmolekylär hämmare av PFKFB3 med ett IC50-värde på 22,9 μM för rekombinant humant PFKFB3-protein och hämmar inte PFK-1-aktivitet. Det undertrycker glukosupptag och minskar den intracellulära koncentrationen av Fru-2,6-BP, laktat, ATP, NAD+ och NADH.
Mål
PFKFB3
22.9 μM
In vitro
3PO is an inhibitor of the PFKFB3 isozyme primarily through competition with Fru-6-P and does not inhibit purified PFK-1 activity. This compound markedly attenuates the proliferation of several human malignant hematopoietic and adenocarcinoma cell lines (IC50, 1.4-24 μmol/L) and is selectively cytostatic to ras-transformed human bronchial epithelial cells relative to normal human bronchial epithelial cells. It can cause G2-M phase arrest.
In Vivo
i.p. administration of 3PO (0.07 mg/g) to tumor-bearing mice markedly reduces the intracellular concentration of Fru-2,6-BP, glucose uptake, and growth of established tumors in vivo. It suppresses tumorigenic growth of breast adenocarcinoma, leukemia, and lung adenocarcinoma cells in vivo. The PK properties of this compound are examined in C57Bl/6 mice intravenously administered this chemical: clearance CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0.3 hr, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/hr/ml. It is reported to have potent activity against a highly relevant mouse model of leukemia.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.
FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.
EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.
