Nafamostat mesilate (FUT-175)

Katalognr.S1386 Batch:S138603

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C19H17N5O2.2CH4O3S
Molekylvikt 539.58 CAS-nr. 82956-11-4
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.32 mM)
Water 100 mg/mL (185.32 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning Nafamostat mesilate (FUT-175) är en syntetisk serinproteashämmare som används som antikoagulant under hemodialys. Den blockerar aktivering av SARS-CoV-2 och undersöks som ett nytt behandlingsalternativ för COVID-19. Denna förening dämpar också inflammation och apoptos.
Mål
serine protease
In vitro

Nafamostat mesilate (FUT-175) significantly inhibits the release of platelet beta-thromboglobulin (beta TG) at 60 and 120 min. It prevents any significant release of neutrophil elastase; at 120 min, plasma elastase-alpha 1-antitrypsin complex is 0.16 mg/mL in the NM group and 1.24 mg/mL in the control group. This compound completely inhibits formation of complexes of C1 inhibitor with kallikrein and FXIIa.

It inhibits several proteases which may be importantly involved in the pathophysiology of disseminated intravascular coagulation (DIC). Nafamostat mesilate inhibits extrinsic pathway activity (TF-F.VIIa mediated-F.Xa generation) in a concentration dependent manner with IC50 of 0.1 μM.

It produces concentration-dependent inhibition of the initial-phase transient component of biphasic ASIC3 currents with an IC50 value of approximately 2.5 mM.

In Vivo

Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg) inhibits scratching induced by tryptase but not by histamine and serotonin. It (1-10 mg/kg) produces the dose-dependent inhibition of scratching induced by intradermal compound 48/80 (10 mg/site). This compound (10 mg/kg) suppresses tryptase activity in the mouse skin.

It inhibits gemcitabine-induced NF-kappaB activation, enhances apoptosis by gemcitabine and suppresses pancreatic tumor growth. When combined with Gemcitabine, it improves the body weight loss of mice induced by Gemicitabine.

Protokoll (från referens)

Cellanalys:

[7]
  • Cellinjer

    NCM460 cells

  • Koncentrationer

    5 μM

  • Inkubationstid

    24 h

  • Metod

    Cells were treated with Nafamostat mesilate (FUT-175) at the indicated concentration for 24 h.
Djurstudie:

[5]
  • Djurmodeller

    Male ICR-SCID nude mice

  • Doseringar

    30 mg/kg

  • Administrering

    i.p.

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Kundvalidering av produkt

<p>Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.</p>

, , Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97.

a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 μM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.

Data från [ , , Med Oncol, 2016, 33(5):53 ]

Sellecks Nafamostat mesilate (FUT-175) Har citerats av 20 Publikationer

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Decoding the mechanisms of chimeric antigen receptor (CAR) T cell-mediated killing of tumors: insights from granzyme and Fas inhibition [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):109] PubMed: 38307835
Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Generation of a Porcine Cell Line Stably Expressing Pig TMPRSS2 for Efficient Isolation of Swine Influenza Virus [ Pathogens, 2023, 13(1)18] PubMed: 38251326
Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
The Effect of Serine Protease Inhibitors on Visceral Pain in Different Rodent Models With an Intestinal Insult [ Front Pharmacol, 2022, 13:765744] PubMed: 35721192
Identification of nafamostat mesylate as a selective stimulator of NK cell IFN-γ production via metabolism-related compound library screening [ Immunol Res, 2022, 1-11] PubMed: 35167033

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.