PIK-93

Katalognr.S1489 Batch:S148901

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C₁₄H₁₆ClN₃O₄S₂

Molekylvikt

389.88

CAS-nr.

593960-11-3

Löslighet (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.06 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.56 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	30.000mg/ml (76.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning

PIK-93 är den första potenta, syntetiska PI4K (PI4KIIIβ)-hämmaren med IC50 på 19 nM; denna förening har visat sig hämma PI3Kα med IC50 på 39 nM.

Mål

p110γ	PI4KIIIβ	p110α	DNA-PK	p110δ	Visa mer
16 nM	19 nM	39 nM	64 nM	120 nM	Visa mer

In vitro

PIK-93 inhibits PI3Kγ and PI4KIIIβ, with IC50 values of 16 nM and 19 nM, respectively. This compound also inhibits other members of PI3Ks, including PI3Kα, β, and δ, with IC50 values of 39 nM, 0.59 μM, and 0.12 μM, respectively. It shows no obvious inhibitory effect against a panel of other kinases, even at a concentration of 10 μM. In differentiated HL60 (dHL60) cells, this compound (0.5 μM–1 μM) impairs consolidation and stability of the leading edge formed after treatment with uniform f-Met-Leu-Phe (fMLP). It alters the localization, but not the amount, of the fMLP-dependent accumulation of total F-actin. In fMLP gradients, this chemical reduces the chemotactic index and triples the cells' turning frequency. In COS-7 cells, this compound (250 nM) effectively abrogates the accumulation of CERT-PH domain and FL-Cer in Golgi. It of the same concentration also significantly inhibits the conversion of [³H]serine-labeled endogenous ceramide to sphingomyelin. These facts indicate a key role of PI4KIIIβ in ceramide transport between the ER and Golgi, as well as in the regulation of spingomyelin synthesis. In T6.11 cells, this compound (300 nM) reduces carbachol-induced translocation of TRPC6 to the plasma membrane and net Ca²⁺ entry. A recent report shows that this chemical has anti-enterovirus effects, as revealed by its inhibition of both poliovirus (PV) and hepatitis C virus (HCV) replication, with EC50 values of 0.14 µM and 1.9 µM, respectively.

Egenskaper

En ny och potent hämmare av både PI3Kγ och PI4KIIIβ.

Protokoll (från referens)

Kinasanalys:^{^[1]}	Analys av PI3Ks IC50-värden mäts med en standard TLC-analys för lipidkinasaktivitet. Kinasreaktioner utförs genom att förbereda en reaktionsblandning som innehåller kinas, PIK-93 (2% DMSO slutkoncentration), buffert (25 mM HEPES, pH 7,4, 10 mM MgCl₂) och nysonicerat fosfatidylinositol (100 µg/ml). Reaktionerna initieras genom tillsats av ATP som innehåller 10 µCi γ-³²P-ATP till en slutkoncentration på 10 eller 100 µM, och får fortsätta i 20 min vid rumstemperatur. För TLC-analys avslutas reaktionerna sedan genom tillsats av 105 µL 1N HCl följt av 160 µL CHCl₃:MeOH (1:1). Den tvåfasiga blandningen vortexas, centrifugeras kort och den organiska fasen överförs till ett nytt rör med hjälp av en gelladdningspipettspets förbehandlad med CHCl₃. Detta extrakt fläckas på TLC-plattor och utvecklas i 3–4 timmar i en 65:35-lösning av n-propanol:1M ättiksyra. TLC-plattorna torkas sedan, exponeras för en fosforimagerskärm och kvantifieras. Kinasaktivitet mäts vanligtvis vid 10–12 koncentrationer av denna förening, vilket representerar tvåfaldiga utspädningar från den högsta koncentrationen på 100 μM.
Cellanalys:^{^[2]}	Cellinjer Differentiated HL60 (dHL60) cells Koncentrationer 0.5 μM–1 μM Inkubationstid 40 min Metod For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

Kinasanalys:^{^[1]}

Analys av PI3Ks
IC50-värden mäts med en standard TLC-analys för lipidkinasaktivitet. Kinasreaktioner utförs genom att förbereda en reaktionsblandning som innehåller kinas, PIK-93 (2% DMSO slutkoncentration), buffert (25 mM HEPES, pH 7,4, 10 mM MgCl₂) och nysonicerat fosfatidylinositol (100 µg/ml). Reaktionerna initieras genom tillsats av ATP som innehåller 10 µCi γ-³²P-ATP till en slutkoncentration på 10 eller 100 µM, och får fortsätta i 20 min vid rumstemperatur. För TLC-analys avslutas reaktionerna sedan genom tillsats av 105 µL 1N HCl följt av 160 µL CHCl₃:MeOH (1:1). Den tvåfasiga blandningen vortexas, centrifugeras kort och den organiska fasen överförs till ett nytt rör med hjälp av en gelladdningspipettspets förbehandlad med CHCl₃. Detta extrakt fläckas på TLC-plattor och utvecklas i 3–4 timmar i en 65:35-lösning av n-propanol:1M ättiksyra. TLC-plattorna torkas sedan, exponeras för en fosforimagerskärm och kvantifieras. Kinasaktivitet mäts vanligtvis vid 10–12 koncentrationer av denna förening, vilket representerar tvåfaldiga utspädningar från den högsta koncentrationen på 100 μM.

Cellanalys:^{^[2]}

Cellinjer
Differentiated HL60 (dHL60) cells
Koncentrationer
0.5 μM–1 μM
Inkubationstid
40 min
Metod
For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

Referenser

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17003043/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493444/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177810/

Visa

Kundvalidering av produkt

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-93 Har citerats av 22 Publikationer

A Single Point Mutation in the Rhinovirus 2B Protein Reduces the Requirement for Phosphatidylinositol 4-Kinase Class III Beta in Viral Replication [ Journal of Virology, November 12, 2018, e01462-18]	PubMed: 30209171
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Scientific Reports, August 6, 2025, 28778]	PubMed: 40770227
Functional kinomics identifies candidate therapeutic targets in head and neck cancer [ Clinical Cancer Research, August 15, 2014, 4274-88]	PubMed: 25125259
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Research, 2025, 399-422]	PubMed: 40055523
Synaptic vesicle fusion promotes phosphatidylinositol 4-phosphate synthesis for efficient synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(5):115634]	PubMed: 40299749
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Sci Rep, 2025, 15(1):28778]	PubMed: 40770227
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Scientific Reports, 2025, 15(1)]	PubMed: 40770227
Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035]	PubMed: 37616163
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer Journal, 2022, 39]	PubMed: 35264575

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.