Zileuton

Katalognr.S1443 Batch:S144305

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C11H12N2O2S
Molekylvikt 236.29 CAS-nr. 111406-87-2
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning Zileuton är en oralt aktiv hämmare av 5-lipoxygenase och hämmar därmed bildningen av leukotriener (LTB4, LTC4, LTD4 och LTE4), som används för att minska astmasymtom. Denna förening inducerar apoptosis samtidigt som den hämmar ferroptosis.
Mål
Ferroptosis 5-lipoxygenase
In vitro

Zileuton suppresses PG biosynthesis by interference with arachidonic acid (AA) release in macrophages. This compound significantly reduces PGE2 and 6-keto prostaglandin F1α (PGF1α) levels in activated mouse peritoneal macrophages and in J774 macrophages. It inhibits PGE2 production in LPS-stimulated human whole blood and suppresses PGE2 and 6-keto PGF1α pleural levels in rat carrageenan-induced pleurisy.

In Vivo

Zileuton significantly reduces macroscopic damage score after four weeks of treatment in rats. This compound administration significantly increases the intracolonic release of both thromboxane B2 at week 1 and prostaglandin E2 at weeks 2 and 4 in rats. It reduces the spinal cord inflammation and tissue injury, neutrophil infiltration, TNF-alpha, COX-2 and pERK1/2 expression, PGE(2) and LTB(4) production, and apoptosis in mice. This chemical significantly improves the recovery of limb function over 10 days in mice.

 

It administrated before I/R significantly reduces the degree of renal dysfunction (urea, creatinine) and injury (AST, histology) in 5-lipoxygenase knockout mice. This compound reduces the expression of ICAM-1 and the associated PMN infiltration caused by I/R of the mouse kidney in 5-lipoxygenase knockout mice.

 

It inhibits LTB(4) production in the peritonitis model more effectively than the LTA(4)H inhibitor, but the influx of neutrophils into the peritoneum after 1 and 2 hours is significantly higher in this compound- versus JNJ-26993135-treated mice.

Protokoll (från referens)

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20880396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8984030/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18059327/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15266012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17371808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26235588/

Kundvalidering av produkt

CD19+ B cells (A) or PBMCs (B) from a healthy donor were treated with zileuton (10 μM) prior to 17-HDHA or RvD1 treatment, followed by stimulation with the IgE-inducing cocktail. Cell culture supernatants were collected at day 7, and IgE levels were measured. The experiment was done in one representative donor (mean ± SEM). Data were analyzed by 1-way ANOVA with Tukey’s post test, **P ≤ 0.01, ***P ≤ 0.001. PBMC, peripheral blood mononuclear cell.

Data från [ , , JCI Insight, 2017, 2(3):e88588 ]

Sellecks Zileuton Har citerats av 22 Publikationer

Synergistic Renoprotective Effect of Melatonin and Zileuton by Inhibition of Ferroptosis via the AKT/mTOR/NRF2 Signaling in Kidney Injury and Fibrosis [ Biomolecules & Therapeutics, May 15 2023, 599-610]
Identifying novel radioprotective drugs via salivary gland tissue chip screening [ bioRxiv, July 13 2023, nan] PubMed: 37503292
AGER-Mediated Lipid Peroxidation Drives Caspase-11 Inflammasome Activation in Sepsis [ Frontiers in Immunology, August 08 2019, 1904] PubMed: 31440260
Elucidating the role of S100A10 in CD8+ T cell exhaustion and HCC immune escape via the cPLA2 and 5-LOX axis [ Cell Death & Disease, August 01 2024, 558] PubMed: 39117605
Inhibiting Arachidonate-5-lipoxygenase expression ameliorates osteoarthritis progression by suppressing ferroptosis via the JAK2/STAT3 signaling pathway [ Free Radic Biol Med, 2026, 246:334-349] PubMed: 41581577
Inhibiting Arachidonate-5-lipoxygenase expression ameliorates osteoarthritis progression by suppressing ferroptosis via the JAK2/STAT3 signaling pathway [ Free Radical Biology and Medicine, 2026, 334-349] PubMed: 41581577
Elucidating the role of S100A10 in CD8+ T cell exhaustion and HCC immune escape via the cPLA2 and 5-LOX axis [ Cell Death & Disease, 2024 Aug 8, 573] PubMed: 39117605
Inhibition of neutrophil swarming by type I interferon promotes intracellular bacterial evasion [ Nat Commun, 2024, 15(1):8663] PubMed: 39375351
Cancer-educated neutrophils promote lung cancer progression via PARP-1-ALOX5-mediated MMP-9 expression [ Cancer Biology & Medicine, 2024, 175-192] PubMed: 38172525
ALOX5 acts as a key role in regulating the immune microenvironment in intrahepatic cholangiocarcinoma, recruiting tumor-associated macrophages through PI3K pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):923] PubMed: 38124204

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.