AZ876

Katalognr.S6427 Batch:S642701

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C24H29N3O3S
Molekylvikt 439.57 CAS-nr. 898800-26-5
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.19 mM)
 
 
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

 4.400mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning AZ876 är en ny högaffinitetsagonist för Liver X Receptor (LXR) med Ki-värden på 0,007 μM respektive 0,011 μM för human LXRα och LXRβ.
Mål
LXRα LXRβ
0.007 μM(Ki) 0.011 μM(Ki)
In vitro

In binding assays, AZ876 is 25-fold and 2.5-fold more potent than GW3965 on human (h)LXRα and hLXRβ respectively. In reporter transactivation assays, this compound is 196-fold and fivefold more potent than GW3965 on hLXRα and hLXRβ respectively. It is also more potent than GW3965 on mouse (m)LXRα (248-fold) and mLXRβ (10.5-fold). This chemical is four- to sevenfold more potent than GW3965 on the expression of ABCA1 mRNA in hamster and human blood PMN cells. It is highly selective with respect to other nuclear hormone receptors, including retinoid X receptor, farnesoid X receptor, thyroid hormone receptor (TR)α or TRβ, when tested in agonist mode in fluorescence resonance energy transfer assays.
In Vivo

AZ876 is a dual partial LXR agonist that has been shown to reduce atherosclerosis in mice without affecting liver or plasma triglyceride levels when administered in low dose. Chronic administration of this compound attenuates pathological cardiac hypertrophy in a murine model of chronic pressure overload without altering systemic blood pressure, implicating heart-specific effects. This compound treatment diminishes myocardial fibrosis and suppresses induction of profibrotic gene expression.

Protokoll (från referens)

Referenser

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3057293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25684370/

Sellecks AZ876 Har citerats av 2 Publikationer

PTEN-induced partial epithelial-mesenchymal transition drives diabetic kidney disease [ The Journal of Clinical Investigation, 2019, 1129-1151] PubMed: 30741721
PTEN-induced partial epithelial-mesenchymal transition drives diabetic kidney disease. [ J Clin Invest, 2019, 129(3):1129-1151] PubMed: 30741721

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.