Bexarotene

Katalognr.S2098 Batch:S209805

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C24H28O2
Molekylvikt 348 CAS-nr. 153559-49-0
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning Bexarotene är en retinoid som är specifikt selektiv för Retinoid Receptor, som används som ett oralt antineoplastiskt medel vid behandling av kutant T-cellslymfom.
Mål
RXR
In vitro Bexarotene treatment at 1 mM and 10 mM for 96 h increases the number of cells with sub-G1 populations and annexin V binding in a dose-dependent manner compared with vehicle controls (DMSO) in well-established CTCL cell lines (MJ, Hut78, and HH), respectively. This compound suppresses the expression of retinoid X receptor alpha and retinoic acid receptor alpha proteins in all three lines compared with untreated controls. It decreases the protein levels of survivin, activates caspase-3, and cleaved poly(ADP-Ribose) polymerase, but has no obvious effect on expression of Fas/Fas ligand and bcl-2 proteins in all three CTCL lines. It induces a loss of viability and more pronounced inhibition of clonogenic proliferation in HH and Hut-78 cells, whereas the MJ line exhibits resistance. The chemical upregulates and activates Bax in sensitive lines, although not enough to signal significant apoptosis. It signals both G(1) and G(2)/M arrest by the modulation of critical checkpoint proteins. It activates p53 by phosphorylation at Ser15, which influences the binding of p53 to promoters for cell cycle arrest, induces p73 upregulation, and, in concordance, also modulates some p53/p73 downstream target genes, such as p21, Bax, survivin and cdc2.
In Vivo Bexarotene significantly prevents ER-negative mammary tumorigenesis with less toxicity than naturally occurring retinoids in animal models. This compound inhibits the development of preinvasive mammary lesions such as hyperplasias and carcinoma-in-situ in MMTV-erbB2 mice.

Protokoll (från referens)

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Kundvalidering av produkt

Bexarotene inhibited microglia activation after SAH. Left, Representative immunofluorescent images of Iba1 (red) and DAPI (blue) in basal cortex at 24 h after SAH (N = 4/group, mean ± SD). Scale bar, 30 μm. Right, quantification of Iba1 positive cells per mm2. ***p < 0.001 compared with the Sham group, ###p < 0.001 compared with the SAH + vehicle group.

Data från [ , , Neurol Res, 2018, 40(8):702-708 ]

Sellecks Bexarotene Har citerats av 20 Publikationer

Targeting macrophage polarization by inhibiting Pim2 alleviates inflammatory arthritis via metabolic reprogramming [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9] PubMed: 40000906
PPARG-centric transcriptional re-wiring during differentiation of human trophoblast stem cells into extravillous trophoblasts [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669] PubMed: 40705926
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Whitening of brown adipose tissue inhibits osteogenic differentiation via secretion of S100A8/A9 [ iScience, 2024, 27(2):108857] PubMed: 38303710
Tretinoin synergistically enhances the antitumor effect of combined BRAF, MEK, and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal cancer [ Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280] PubMed: 39175203
Bexarotene ameliorated the pulmonary inflammation and M1 polarization of alveolar macrophages induced by cigarette smoke via PPARγ/HO-1 [ Respir Res, 2024, 25(1):431] PubMed: 39696251
GZ17-6.02 interacts with bexarotene to kill mycosis fungoides cells [ Oncotarget, 2024, 15:124-133] PubMed: 38329728
Chromatin accessibility dynamics dictate renal tubular epithelial cell response to injury [ Nat Commun, 2022, 13(1):7322] PubMed: 36443310
Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.16074] PubMed: 33491272
Targeting the TR4 nuclear receptor with antagonist bexarotene can suppress the proopiomelanocortin signalling in AtT-20 cells [ J Cell Mol Med, 2021, 25(5):2404-2417] PubMed: 33491272

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.