BRL-54443

Katalognr.S2852 Batch:S285201

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C14H18N2O
Molekylvikt 230.31 CAS-nr. 57477-39-1
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.68 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

 30.000mg/ml (130.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning BRL-54443 är en 5-HT1E- och 5-HT1F-receptoragonist med pKi på 8,7 respektive 9,25, med en svag bindningsaffinitet för 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT1D-receptorer.
Mål
5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B
9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi)
In vitro BRL 54443 has also measurable affinity for the 5-HT2A receptor. BRL 54443 induces contraction with a −logEC50 of 6.52. Contraction caused by BRL 54443 is likely mediated through stimulation of 5-HT5-HT2A receptors.
In Vivo BRL 54443 induces an immediate dose-dependent maximal intragastric volume increase vs. saline.

Protokoll (från referens)

Djurstudie:[1]
  • Djurmodeller

    Adult male cats

  • Doseringar

    3 μg/kg-30 mg/kg

  • Administrering

    s.c.

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Sellecks BRL-54443 Har citerats av 2 Publikationer

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965] PubMed: 34093864

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.