Cobicistat

Katalognr.S2900 Batch:S290001

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C40H53N7O5S2
Molekylvikt 776.02 CAS-nr. 1004316-88-4
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (128.86 mM)
Ethanol 100 mg/mL (128.86 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning Cobicistat är en potent och selektiv hämmare av CYP3A med IC50 på 30-285 nM.
Mål
CYP3A
30 nM-285 nM
In vitro Cobicistat (GS-9350) is a potent, and selective inhibitor of human cytochrome P450 3A (CYP3A) enzymes as a pharmacoenhancer. GS-9350 inhibits CYP3A with IC50 spectrum from 30 nM to 285 nM. In contrast to ritonavir, GS-9350 is devoid of anti-HIV activity, with IC50 of > 30μM against HIV-1 protease and EC50 of > 30μM in MT-2 HIV infection assay, and is thus more suitable for use in boosting anti-HIV drugs without risking selection of potential drug-resistant HIV variants. GS-9350 shows reduced liability for drug interactions and may have potential improvements in tolerability over ritonavir.

Protokoll (från referens)

Kinasanalys:[1]
  • Hämning av cytochrom P450

    Hämning av humana cytokrom P450-aktiviteter bestäms i dubblett i poolade humana hepatiska mikrosomala fraktioner enligt gällande vetenskapliga och regulatoriska riktlinjer. Reaktionsbetingelserna är linjära med avseende på inkubationstid och hepatisk mikrosomal proteinkoncentration. Substrat finns i koncentrationer som är lika med eller mindre än deras respektive Km-värden bestämda under samma reaktionsbetingelser. Metabolit- och/eller substratkoncentrationer bestäms med specifika, internt standardkontrollerade HPLC MS/MS-analyser. För reaktioner som övervakar metabolitbildning är det mindre än 20 % konsumtion av substrat under reaktionen. Om inget annat anges förinkuberas den mikrosomala fraktionen, utspädd i kaliumfosfatbuffert, med substrat och hämmare i 5 minuter vid 37 ℃ och reaktionen initieras genom tillsats av ett NADPH-genererande system följt av ytterligare inkubation vid 37 ℃ med skakning. Enzymselektiva positiva kontrollhämmare testas parallellt. Vid lämpliga tidpunkter avlägsnas alikvoter av blandningen och reaktionen avslutas genom tillsats till en blandning av metanol och acetonitril innehållande respektive intern standard. Efter centrifugering utsätts alikvoter av supernatanten för HPLC-MS/MS-analys.

Referenser

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1000257

Kundvalidering av produkt

Effects of rifampin alone or in combination with cobicistat on the mean DRV CLint.app. in primary human hepatocytes in vitro. Cryopreserved primary human hepatocytes were incubated with RIF (0.5 to 20 μM) (hatched bars) or with COBI (0.13 to 12.76 μM) and RIF (0.5 to 20 μM) (gray bars) for 72 h. All cells were then incubated with RIF (0.5 to 20 M) or RIF (0.5 to 20 μM) together with COBI (0.13 to 12.76 μM), as described above, together with DRV (5 μM) for 60 min. Control cells were treated with DRV (5 μM) alone for 60 min (black bar). The results shown represent the mean DRV CLint.app. from three biological replicates measured in hepatocytes from three independent donors (donors HU1399, HU1574, and HU1587). Error bars indicate SDs.

Data från [ , , Antimicrob Agents Chem, 2017, doi:10.1128/AAC.01776-16 ]

Sellecks Cobicistat Har citerats av 16 Publikationer

The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, December 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Interaction of Rifampin and Darunavir-Ritonavir or Darunavir-Cobicistat In Vitro [ Antimicrobial Agents and Chemotherapy, April 24, 2017, e01776-16] PubMed: 28193650
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
The Dual Histone Deacetylase-Proteasome Inhibitor RTS-V5 Acts Synergistically With Ritonavir to Induce Endoplasmic Reticulum Stress in Bladder Cancer Cells [ Anticancer Research, 2021, 5987-5996] PubMed: 34848452
Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.