CY-09

Katalognr.S5774 Batch:S577401

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C19H12F3NO3S2
Molekylvikt 423.43 CAS-nr. 1073612-91-5
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning CY-09 är en specifik NLRP3-inflammasom-hämmare som direkt riktar sig mot NLRP3. Den har testats mot de fem stora cytokrom P450-enzymerna 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 och 3A4 med IC50-värden (halv maximal hämningskoncentration) på 18,9, 8,18, >50, >50 respektive 26,0 µM.
Mål
NLRP3 inflammasome
In vitro

CY-09 specifically blocks NLRP3 activation in macrophages. This compound inhibits NLRP3 oligomerization and inflammasome assembly. It directly binds to NLRP3 and inhibits its ATPase activity. The metabolic stability of this chemical was first evaluated using human and mouse liver microsomes, exhibiting favorable stability with the half-life >145 min for both human and mouse microsomes. The metabolic stability of this compound was first evaluated using human and mouse liver microsomes, exhibiting favorable stability with the half-life >145 min for both human and mouse microsomes, which exhibited low risk of drug-drug interactions.
In Vivo

CY-09 inhibits NLRP3 activation in vivo and prevents neonatal lethality in a mouse model of CAPS. In pharmacokinetic studies evaluted in C57BL/6J mice administered a single i.v. or oral dose, this compound exhibits favorable pharmacokinetics, with a half-life of 2.4 h, an area under the curve of 8,232 (h·ng)/ml, and bioavailability of 72%. It reverses metabolic disorders in diabetic mice by inhibition of NLRP3-dependent inflammation. This chemical treatment has remarkable beneficial effects for metainflammation, hyperglycemia, and insulin resistance in diabetic mice.

Protokoll (från referens)

Cellanalys:

[1]
  • Cellinjer

    BMDMs and PBMCs

  • Koncentrationer

    1, 5, and 10 μM

  • Inkubationstid

    30 min

  • Metod

    5 × 105/ml BMDMs and 6 × 106/ml PBMCs were plated in 12-well plates. The following morning, the medium was replaced, and cells were stimulated with 50 ng/ml LPS or 400 ng/ml Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors were added into the culture for another 30 min, and then the cells were stimulated for 4 h with MSU (150 µg/ml), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells were transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/ml) for 4 h or LPS (500 ng/ml) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants were analyzed by immunoblot.
Djurstudie:

[1]
  • Djurmodeller

    C57BL/6J mice

  • Doseringar

    5 and 10 mg/kg

  • Administrering

    i.v. and oral administration

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Sellecks CY-09 Har citerats av 17 Publikationer

A small molecule directly targets NLRP3 to promote inflammasome activation and antitumor immunity [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):252] PubMed: 40185713
3-Acetyldeoxynivalenol induces pyroptosis in leydig cells via METTL3-mediated N6-methyladenosine modification of NLRP3 [ Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549] PubMed: 39701865
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Inhibiting NLRP3 Inflammasome Activation by CY-09 Helps to Restore Cerebral Glucose Metabolism in 3×Tg-AD Mice [ Antioxidants, 2023, 722] PubMed: 36978970
Inhibiting NLRP3 Inflammasome Activation by CY-09 Helps to Restore Cerebral Glucose Metabolism in 3×Tg-AD Mice [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)722] PubMed: 36978970
Autophagy-based unconventional secretion of HMGB1 in glioblastoma promotes chemosensitivity to temozolomide through macrophage M1-like polarization [ Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2022, 74] PubMed: 35193644
Autophagy-based unconventional secretion of HMGB1 in glioblastoma promotes chemosensitivity to temozolomide through macrophage M1-like polarization [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):74] PubMed: 35193644
PEG2-Induced Pyroptosis Regulates the Expression of HMGB1 and Promotes hEM15A Migration in Endometriosis [ International Journal of Molecular Sciences, 2022, 11707] PubMed: 36233009
PEG2-Induced Pyroptosis Regulates the Expression of HMGB1 and Promotes hEM15A Migration in Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11707] PubMed: 36233009
MiR-624-5p enhances NLRP3 augmented gemcitabine resistance via EMT/IL-1β/Wnt/β-catenin signaling pathway in ovarian cancer [ J Reprod Immunol, 2022, 150:103488] PubMed: 35124344

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.