In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.
10.000mg/ml
(25.67mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt. * Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier. * Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)
Beredning av stamlösningar
Biologisk aktivitet
Beskrivning
Dalcetrapib (JTT-705) är en rhCETP-hämmare med IC50 på 0,2 μM som ökar plasma-HDL-kolesterolet. Denna förening befinner sig i fas 3.
Mål
rhCETP
0.2 μM
In vitro
Dalcetrapib (JTT-705) modulates CETP activity and induces a conformational change in CETP when added to human plasma. CETP-induced pre-β-HDL formation in human plasma is unchanged by this compound at ≤3 µM and increased at 10 µM. It statistically and significantly increases pre-β-HDL formation. Dalcetrapib achieves 50% inhibition of CETP activity in human plasma at a concentration of 9 μM. It also inhibits the CETP activity of media in HepG2 in a dose-dependent manner.
In Vivo
Treatment with Dalcetrapib (JTT-705) leads to significant increases in HDL-C levels. In hamsters injected with [3H]cholesterol-labeled autologous macrophages, it significantly increases fecal elimination of both [3H]neutral sterols and [3H]bile acids. This compound also increases plasma HDL-[3H]cholesterol. It has 95% inhibition of CETP activity in male Japanese white rabbits at an oral dose of 30 mg/kg. When given at oral doses of 30 mg/kg or 100 mg/kg once a day for 3 days to male Japanese white rabbits, it increases the plasma HDL cholesterol level by 27% and 54%, respectively. Treatment with this compound markedly increases serum levels of HDL-C. The ratio of HDL2-C to HDL3-C is significantly higher in Dalcetrapib–treated rabbits than in control rabbits at 5 and 7 months, indicating that the inhibition of CETP activity by it changes the distribution of HDL subfractions and preferentially increases HDL2-C levels. Its treatment increases serum paraoxonase activity and HDL-associated platelet-activating factor acetylhydrolase activity, but decreases the plasma lysophosphatidylcholine concentration.
Inhibering av rhCETP och C13S CETP-medierad överföring av CE från HDL till LDL
Den inhibitoriska styrkan (IC50) för Dalcetrapib (JTT-705) att minska CE-transport från HDL till LDL med rhCETP och C13S CETP mäts med användning av ett scintillation proximity assay-kit. Kortfattat inkuberas [3H]CE-märkta HDL-donatorpartiklar i närvaro av renade CETP-proteiner (slutkoncentration 0,5 µg/mL) och biotinylerade LDL-acceptorpartiklar i 3 timmar vid 37 °C. Därefter tillsätts streptavidin-kopplade polyvinyltoluenkulor innehållande vätskescintillationscocktail som binder selektivt till biotinylerat LDL, och mängden [3H]CE-molekyler som överförts till LDL mäts genom β-räkning.
HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of Dalcetrapib (JTT-705), a chemical inhibitor dissolved in 2% DMSO, for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.
Sellecks Dalcetrapib (JTT-705) Har citerats av 3 Publikationer
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism
[ Atherosclerosis, 2014 Aug, 449-462]
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism
[ Atherosclerosis, 2014, 449-462]
RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.
FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.
EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.
