In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.
3.95mg/ml
(10.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.
0.56mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt. * Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier. * Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)
Beredning av stamlösningar
Biologisk aktivitet
Beskrivning
EPI-001 är en Androgen Receptor N-terminal domän-antagonist med IC50 på ∼6 μM och en selektiv PPAR-gamma-modulator.
Mål
PPARγ
Androgen Receptor (in LNCaP cells)
~6 μM
In vitro
EPI-001 blocks transactivation of the AR NTD, interacts with the AF-1 region, inhibits protein-protein interactions with AR, and reduces AR interaction with androgen-response elements on target genes. In LNCaP cells, this compound inhibits both androgen-dependent and androgen-independent (OCM-induced) cell proliferation. In LNCaP cells, it also acts as a PPAR-gamma modulator to result in inhibition of androgen receptor expression and activity, which inhibits prostate cancer growth.
In Vivo
In male mice bearing CRPC LNCaP s.c. xenografts, EPI-001 (50 mg/kg, i.v.) blocks the androgen-axis and inhibits androgen-dependent tumor growth by reducing proliferation and increasing apoptosis.
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, this compound for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).
N-glycosylation of GDF15 abolishes its inhibitory effect on EGFR in AR inhibitor-resistant prostate cancer cells
[ Cell Death & Disease, 2022 Jul 19, 626]
Hybrid Androgen Receptor Inhibitors Outperform Enzalutamide and EPI-001 in in vitro Models of Prostate Cancer Drug Resistance
[ ChemMedChem, 2022, e202200548.]
Combined N-terminal androgen receptor and autophagy inhibition increases the antitumor effect in enzalutamide sensitive and enzalutamide resistant prostate cancer cells
[ Prostate, 2019, 79(2):206-214]
RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.
FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.
EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.
