GLPG1837

Katalognr.S8698 Batch:S869801

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C₁₆H₂₀N₄O₃S

Molekylvikt

348.42

CAS-nr.

1654725-02-6

Löslighet (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.03 mM)

Ethanol

5 mg/mL (14.35 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	3.45mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning

GLPG1837 (ABBV-974) är en ny CFTR-potentiator med ett EC50-värde på 3 nM för F508del, vilket uppvisar förbättrad effekt på CFTR-mutanter som bär på klass III-mutationer jämfört med Ivacaftor.

Mål

CFTR(F508del)	CFTR(G551D)
3 nM(EC50)	339 nM(EC50)

In vitro

GLPG1837 has an attractive in vitro ADME profile, showing low Clint,unb in both microsomal and hepatocytes stability assays, good permeability, and no off-target inhibition of CYPs and the hERG channel.

In Vivo

The pharmacokinetic profile of GLPG1837 is attractive, showing a low Cl,unb and good F% in both rat and dog. The CL (L/h/kg) of this compound after intravenous injection of 1 mg/kg dose are 1.92 and 0.32 in rats and dogs, respectively. T_1/2 is 1.84 h in rats while 3 h in dogs. After 5 mg/kg p.o, the oral availability of this chemical in rat is 67%. In dogs, F%>100.

Protokoll (från referens)

Referenser

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Sellecks GLPG1837 Har citerats av 8 Publikationer

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426]	PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710]	PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758]	PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680]	PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-]	PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)]	PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ]	PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640]	PubMed: 31776420

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.