In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt. * Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier. * Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)
Beredning av stamlösningar
Biologisk aktivitet
Beskrivning
Harmine (Telepathine), en fluorescerande harmala-alkaloid som tillhör gruppen beta-karbolinföreningar, är en högst cellgenomtränglig och kompetitiv hämmare av ATP-bindning till kinasfickan hos DYRK1A, med ett cirka 60 gånger högre IC50-värde för DYRK2. Denna förening hämmar även MAO, PPARγ och cdc-like kinaser (CLKs). Den hämmar 5-HT2A serotoninreceptor med ett Ki på 397 nM.
Mål
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
In vitro
Harmine does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It induces expression of both PPARγ1 and PPARγ2 in primary mouse bone-marrow-derived macrophages. This compound might promote the anti-inflammatory action of PPARγ in this cell type. It has previously been reported to interact with several cell-surface receptors, including monoamine oxidase A (MAO-A), serotonin receptor 2A (5-HT2A), imidazoline receptors (I1 and I2 sites), and cyclin-dependent kinases. This chemical has also been reported as a potent inhibitor of the dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase (DYRK1A), which regulates cell proliferation and brain development. In fact, it also inhibits DYRK1B and DYRK2, but the efficiency of this inhibition is, respectively, 5- and 50-fold lower in comparison to DYRK1A. It can increase proliferation of human neural progenitors.
In Vivo
Administration of harmine to diabetic mice mimics the effects of PPARγ ligands on adipocyte gene expression and insulin sensitivity. This compound does not cause significant weight gain or hepatic lipid accumulation. It regulates metabolic and inflammatory gene expression in vivo. Harmaline exhibits a dose-dependent bioavailability.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.
FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.
EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.
