In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.
2.500mg/ml
(4.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt. * Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier. * Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)
Beredning av stamlösningar
Biologisk aktivitet
Beskrivning
JZL 184 är den första selektiva hämmaren av monoacylglycerol Lipase (MAGL) med ett IC50 på 8 nM.
Mål
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 is a useful tool for studying the effects of endogenous 2-AG signaling. This compound displays time-dependent inhibition of MAGL and exhibits >300-fold selectivity for MAGL over FAAH in vitro. It does not interact with CB1 or CB2 receptors and does not inhibit the 2-AG biosynthetic enzymes diacylglycerol lipase-αand diacylglycerol lipase-β, or the arachidonic acid–mobilizing enzyme cytosolic phospholipase A2 group IVA.
In Vivo
JZL184 produced a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in eight-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. This compound-treated mice showed a wide array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility and hypothermia, that suggest a broad role for 2-AG–mediated endocannabinoid signaling throughout the mammalian nervous system.
Mushjärnor Dounce-homogeniseras i PBS, pH 7,5, följt av en låghastighetscentrifugering (1 400×, 5 min) för att avlägsna skräp. Supernatanten utsätts sedan för centrifugering (64 000×, 45 min) för att ge den cytosoliska fraktionen i supernatanten och membranfraktionen som en pellet. Pellets tvättas och resuspenderas i PBS-buffert genom sonikering. Total proteinkoncentration i varje fraktion bestäms med en proteinanalyskit. Proverna lagras vid -80 °C tills de används. Mushjärnmembranproteom späds till 1 mg/mL i PBS och förinkuberas med varierande koncentrationer av denna förening (1 nM till 10 mM) i 30 minuter vid 37 °C före tillsats av FP-rhodamin vid en slutlig koncentration av 2 mM i en total reaktionsvolym på 50 mL. Efter 30 minuter vid 25 °C avbryts reaktionerna med 4×SDS-PAGE laddningsbuffert, kokas i 5 minuter vid 90 °C, utsätts för SDS-PAGE och visualiseras i gel med en flatbäddsfluorescens s
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Endocannabinoid Enhancement via MAGL Inhibition in CDKL5 Deficiency: Selective Cellular Benefits and Domain-Specific Functional Effects in Adult Cdkl5 KO Mice
[ Int J Mol Sci, 2026, 27(6)2773]
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.
FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.
EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.
