Lithocholic acid

Katalognr.S4003 Batch:S400304

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C24H40O3
Molekylvikt 376.57 CAS-nr. 434-13-9
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 19 mg/mL (50.45 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

 2.500mg/ml (6.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning Lithocholic acid är en toxisk sekundär gallsyra, orsakar intrahepatisk kolestas, har tumörfrämjande aktivitet, dess toxiska effekt kan skyddas efter att den aktiverar vitamin D-receptorn, PXR och FXR.
Mål
FXR PXR vitamin D receptor
In vitro

Lithocholic acid (LCA) is a hydrophobic secondary bile acid that is primarily formed in the intestine by the bacterial 7α-dehydroxylation of chenodeoxycholic acid. LCA causes intrahepatic cholestasis (cessation or impairment of bile flow). LCA activates PXR (pregnane X receptor), and the LCA-induced severe liver damage can be protected by the activation of PXR. LCA can activate farnesoid X receptor (FXR) with EC50 of 3.8 μM. LCA directly binds VDR (vitamin D receptor) with Ki of 29μM, activates VDR (vitamin D receptor) 30 μM, with much more sensitivity than the other nuclear receptors (eg. PXR, FXR), and its toxic effect is thus protected. LCA has tumor-promoting activity, inhibits mammalian DNA Polymerase β with IC50 of 15 μM.

In Vivo

Administration of LCA and its conjugates to rodents causes intrahepatic cholestasis,a pathogenic state characterized by decreased bile flow and the accumulation of bile constituents in the liver and blood. In DMH (dimethyldydrazine)-induced murine carcinogenesis model, LCA suppresses apoptosis almost completely in premalignant colon. LCA activates VDR, induces expression in vivo of CYP3A, a cytochrome P450 enzyme that detoxifies LCA in the liver and intestine.

Protokoll (från referens)

Kinasanalys:

[3]
  • Kompetitiv ligandbindningsanalys.

    Ligandbindning utförs med lysat från COS-7-celler transfekterade med uttrycksplasmider för VDR eller RXRα. Bindning utförs över natten vid 4°C i lysatbuffert med 0,71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 och gallsyrakonkurrens. Obundet [3H]1,25(OH)2D3 avlägsnas genom adsorption till dextranbelagt kol och supernatanten avlägsnas för scintillationsräkning. Ki-värden beräknas från en datoranpassning av konkurrenskurvor från triplikanalyser.
Djurstudie:

[1]
  • Djurmodeller

    Mouse

  • Doseringar

    0.125 mg/g, twice a day for 4 days.

  • Administrering

    i.p.

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Sellecks Lithocholic acid Har citerats av 5 Publikationer

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Jiangzhi granule attenuates non-alcoholic steatohepatitis through modulating bile acid in mice fed high-fat vitamin D deficiency diet [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825] PubMed: 35305348
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ International Journal of Stem Cells, 2021, 119-126] PubMed: 33377458
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ Int J Stem Cells, 2020, 10.15283/ijsc20152] PubMed: 33377458

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.