Nedisertib (M3814)

Katalognr.S8586 Batch:S858603

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C24H21ClFN5O3
Molekylvikt 481.91 CAS-nr. 1637542-33-6
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 8 mg/mL (16.6 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

 2.400mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) är en oralt biotillgänglig, högeffektiv och selektiv hämmare av DNA activated protein kinase (DNA-PK) med ett IC50-värde på < 3 nM.
Mål
DNA-PK
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro

Nedisertib (M3814) potently inhibits DNA-PK catalytic activity and sensitizes multiple cancer cell lines to ionizing radiation (IR) and DSB-inducing agents. Inhibition of DNA-PK autophosphorylation in cancer cells by this compound leads to an increased number of persistent DSBs.
In Vivo

Oral administration of Nedisertib (M3814) to two xenograft models of human cancer, using a clinically established 6-week fractionated radiation schedule, strongly potentiates the antitumor activity of IR and leads to complete tumor regression at nontoxic doses. Inhibition of DNA-PK autophosphorylation in xenograft tumors by this compound results in an increased number of persistent DSBs.

Protokoll (från referens)

Cellanalys:

[2]
  • Cellinjer

    92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)

  • Koncentrationer

    5 μmol/L–5 nmol/L

  • Inkubationstid

    120 h

  • Metod

    Radiosensitization of 92 cancer cell lines and resting peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) by Nedisertib (M3814) is performed at Oncolead. Cell viability is determined with 3 Gy IR, this compound (5 μmol/L–5 nmol/L), and a combination of 3 Gy IR and it (5 μmol/L–5 nmol/L). Treated cells are incubated for 120 hours, fixed, stained with sulforhodamine B, and quantified colorimetrically.
Djurstudie:

[2]
  • Djurmodeller

    7- to 9-week-old female NMRI (nu/nu) mice

  • Doseringar

    5 mg/kg, 25 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administrering

    Oral gavage

Referenser

  • https://patents.google.com/patent/WO2014183850A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32220971/

Sellecks Nedisertib (M3814) Har citerats av 40 Publikationer

IGF2R as a master regulator of acquired EGFR inhibitor resistance and therapeutic target in non-small cell lung cancer [ Int J Biol Macromol, 2026, 363:152219] PubMed: 42035856
Precise CRISPR/Cas9 and Cas12 Correction Using Lipoplexes in Retinal Models Derived from Patients with Inherited Retinal Dystrophies [ Cells, 2026, 15(5)457] PubMed: 41827889
A redefined InDel taxonomy provides insights into mutational signatures [ Nat Genet, 2025, 57(5):1132-1141] PubMed: 40210680
Tumor site-directed A1R expression enhances CAR T cell function and improves efficacy against solid tumors [ Nat Commun, 2025, 16(1):6123] PubMed: 40610421
LYMTACs:chimeric small molecules repurpose lysosomal membrane proteins for target protein relocalization and degradation [ Nat Commun, 2025, 16(1):7812] PubMed: 40841368
Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
Post-cleavage target residence determines asymmetry in non-homologous end joining of Cas12a-induced DNA double strand breaks [ Genome Biol, 2025, 26(1):96] PubMed: 40229905
Rescue of the disease-associated phenotype in CRISPR-corrected hiPSCs as a therapeutic approach for inherited retinal dystrophies [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(1):102482] PubMed: 40083649
Loss of genome maintenance is linked to mTOR complex 1 signaling and accelerates podocyte damage [ JCI Insight, 2025, 10(12)e172370] PubMed: 40392611
Extracellular Mitochondria Exacerbate Retinal Pigment Epithelium Degeneration in Diabetic Retinopathy [ Diabetes, 2025, 74(3):409-415] PubMed: 39715576

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.