SR-12813

Katalognr.S8302 Batch:S830202

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C24H42O7P2

Molekylvikt 504.53 CAS-nr. 126411-39-0
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 100 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

5mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

0.71mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning SR-12813 är en pregnane X receptor (PXR)-agonist och HMG-CoA reductase-hämmare med ett IC50 på 850 nM.
Mål
pregnane X receptor HMG-CoA reductase
850 nM
In vitro SR12813 is a very potent and efficacious activator of both the human and rabbit PXR, with EC50 values of approximately 200 nM and 700 nM, respectively. By contrast, this compound is only a very weak activator of the rat and mouse PXR. It inhibits incorporation of tritiated water into cholesterol with an IC50 of 1.2 μM but has no effect on fatty acid synthesis. This chemical reduces cellular 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase activity with an IC50 of 0.85 μM. The inhibition of HMG-CoA reductase activity is rapid with a T1/2 of 10 min.
In Vivo The bisphosphonate ester SR12813 lowers cholesterol levels in a range of species including rats, dogs and primates.

Protokoll (från referens)

Cellanalys:[2]
  • Cellinjer

    Hep G2 cells

  • Koncentrationer

    3 μM

  • Inkubationstid

    21 h

  • Metod

    Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.

Djurstudie:[3]
  • Djurmodeller

    beagle dogs

  • Doseringar

    10 mg/kg

  • Administrering

    p.o.

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Sellecks SR-12813 Har citerats av 4 Publikationer

Investigation on regulation of N-acetyltransferase 2 expression by nuclear receptors in human hepatocytes [ Front Pharmacol, 2024, 15:1488367] PubMed: 39624836
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway [ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163] PubMed: 34956378
Role of Wnt/β-catenin pathway agonist SKL2001 in Caerulein-induced acute pancreatitis [ Canadian Journal of Physiology and Pharmacology, 2019 Jan, 15-22] PubMed: 30326193
Targeting the COX2/MET/TOPK signaling axis induces apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells. [ Cell Death Dis, 2019, 10(10):777] PubMed: 31611604

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.