UNBS5162

Katalognr.S8869 Batch:S886901

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C17H18N4O3
Molekylvikt 326.35 CAS-nr. 956590-23-1
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (52.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

 0.85mg/ml (2.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.

 0.12mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning UNBS5162 är en pan-antagonist av CXCL-kemokin-uttryck med in vitro cytotoxisk aktivitet (IC50-intervall på 0,5–5 µM) mot en rad humana cancercellinjer, inklusive glioblastom (Hs683 och U373MG), kolorektalcancer (HCT-15 och LoVo), icke-småcellig lungcancer (A549) och bröstcancer (MCF-7).
Mål
CXCL
In vitro

Exposure of PC-3 cells to UNBS5162 (1 µM for 5 successive days) dramatically decreases the expression of the proangiogenic CXCL chemokines. This compound displays weak in vitro antiproliferative activity with IC50 values of 17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM in PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549 and Bx-PC-3 cells. At 10 µM this compound markedly impairs PC-3 tumor cell growth kinetics, without inducing senescence, whereas the reverse feature is observed with respect to DU-145 cells. This difference might result from their respective p53 status and/or the extent of p16 expression. At 1 µM, this chemical induces no such antitumor effects. It at 10 µM markedly increased the levels of heterochromatin in PC-3 cells through an increase in number of histones, at least at the mRNA levels. This compound has been identified to decrease levels of CXC chemokine ligand (CXCL) chemokines, including CXCL1, CXCL5 and CXCL8, in experimental prostate cancer and has a good inhibitory effect on the proliferation of tumour cells in vitro and in vivo. It inhibits cell proliferation, invasion and migration, and promote cell apoptosis, potentially through the PI3K/AKT signalling pathway in SKOV3 ovarian cancer cells.
In Vivo

In vivo UNBS5162 after repeat administration significantly increases survival in orthotopic human prostate cancer models. In female mice for testing the pharmacokinetic profiles of this compound, systemic exposure after oral administration of 80 mg/kg is relatively low (Cmax = 510 ng/ml and AUC0-∞ = 886 ng·h/ml) reflected in an absolute bioavailability calculated to be only 3.84%. The volume of distribution (Vd) and the total clearance are estimated to be 18.9 L/kg and 3.47 L/h per kilogram, respectively. The half-life after i.v. administration of 20-mg/kg this chemical is estimated to be 3.8 hours. Post-i.v. this compound plasma levels of 10 µM are only maintained for approximately 30 minutes, whereas 1-µM levels are sustained for maximally 2 hours.

Protokoll (från referens)

Cellanalys:

[1]
  • Cellinjer

    PC-3 and DU- 145 cells

  • Koncentrationer

    10 µM

  • Inkubationstid

    72 h

  • Metod

    --
Djurstudie:

[1]
  • Djurmodeller

    Female B6D2F1 mouse

  • Doseringar

    20 mg/kg (iv) or 80 mg/kg (oral)

  • Administrering

    i.v. bolus injection or oral administration

Referenser

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

Sellecks UNBS5162 Har citerats av 3 Publikationer

Modeling hepatocellular carcinoma and its microenvironment on a chip [ Cell Death Discovery, 2025, 55] PubMed: nan
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discovery, 2023, 104] PubMed: 37848438

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.