Y-27632 Dihydrochloride

Katalognr.S1049 Batch:S104927

Skriv ut

Tekniska data

Formel

C14H21N3O.2HCl
Molekylvikt 320.26 CAS-nr. 129830-38-2
Löslighet (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.83 mM)
Water 64 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Tillsätt lösningsmedel till produkten individuellt och i ordning.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betyder svårlösligt eller olösligt.
* Vänligen notera att Selleck testar lösligheten för alla förbindelser internt, och den faktiska lösligheten kan skilja sig något från publicerade värden. Detta är normalt och beror på små variationer mellan olika partier.
* Rumstempererad frakt (Stabilitetstester visar att denna produkt kan fraktas utan några kylåtgärder.)

Beredning av stamlösningar

Biologisk aktivitet

Beskrivning Y-27632 2HCl är en selektiv ROCK1 och ROCK2-hämmare med en Ki på 140 nM och 300 nM i en cellfri analys, uppvisar >200-faldig selektivitet över andra kinaser, inklusive PKC, cAMP-beroende proteinkinas, MLCK och PAK.
Mål
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)		 ROCK2
(Cell-free assay)
140 nM(Ki) 300 nM(Ki)
In vitro

Y-27632 2HCl inhibits ROCK-II while displaying little activity against PKC, cAMP-dependent protein kinase and myosin light-chain kinase (MLCK) with Ki of 26 μM, 25 μM and > 250 μM, respectively, as well as PKA activated by another Rho-family GTPase member, Cdc42. This compound inhibits smooth-muscle contraction induces by various agonists including phenylephrine, histamine, acetylcholine, serotonin, endothelin, and thromboxane with IC50 of 0.3-1 μM, by selectively inhibiting Ca2+ sensitization. It suppresses Rho-induced, p160ROCK-mediated formation of stress fibres in cultured cells.

This chemical treatment blocks both Rho-mediated activation of actomyosin and LPA-stimulated invasive activity of MM1 cells in a concentration-dependent manner.

This compound treatment is not only sufficient to initiate formation of exuberant axonal processes but also facilitates axonal maturation during the very early stages of axonogenesis, while largely sparing axon elongation.

In human embryonic stem (hES) cells, this chemical treatment at 10 μM markedly diminishes dissociation-induced apoptosis even in serum-free suspension (SFEB) culture, increases cloning efficiency (from ~1% to ~27%), facilitates subcloning after gene transfer, and enables SFEB-cultured hES cells to survive and differentiate into Bf1+ cortical and basal telencephalic progenitors.

In Vivo

Oral administration of Y-27632 2HCl at 30 mg/kg significantly decreases the blood pressure in a dose-dependent manner in spontaneous hypertensive rats, renal hypertensive rats, as well as deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt hypertensive rats.

When this compound is continuously administered at a rate of 0.55 μL per hour by implanted pumps for 11 days tumor cell invasion (MM1 cells expressing Val14-RhoA in rats) is significantly delayed.

By inhibiting ROCK, this chemical treatment attenuates hypoxia-induced angiogenesis and vascular remodeling in the pulmonary circulation. Pretreatment with this compound has a protective effect against tumor formation in albino mice with Ehrlich ascites carcinoma.

Protokoll (från referens)

Kinasanalys:

[1]
  • Fosforyleringsreaktioner

    p160ROCK uttrycks i COS-celler som taggade fullängdsproteiner och immunoprecipiteras med hjälp av anti-tag-antikroppar. p160ROCK (30 ng) inkuberas med 40 μM [γ-32P]ATP (3,3 Ci/mmol) och med 3 μg av antingen histon (HF2A), defosforylerat kasein eller MBP i närvaro av olika koncentrationer av denna förening vid 30 °C i en total volym av 31 μL. En 7 μL-aliquot tas vid 0, 5, 10 och 20 minuter, blandas med en lika stor volym 2 × Laemmli-provbuffert och appliceras på SDS-PAGE. Gelen färgas med Commassie Blue, torkas och analyseras med en Bioimage Analyzer BAS2000. Koncentrationen av denna kemikalie som krävs för att hämma p160ROCK-aktivitet med 50% (IC50-värde) erhålls. Ki-värdet beräknas enligt ekvationen, Ki = IC50/(1 + S/Km), där S och Km representerar koncentrationer av och Km-värdet för ATP.
Cellanalys:

[4]
  • Cellinjer

    hES Cells

  • Koncentrationer

    10 uM

  • Inkubationstid

    1 h

  • Metod

    Y-27632 2HCl was added to culture medium at 10 uM 1 h before detaching the cells from the feeder layer and also upon seeding the cells onto a new MEF layer.
Djurstudie:

[1] [7]
  • Djurmodeller

    Male Wistar rats with spontaneous or induced hypertension; Swiss albino mice with Ehrlich ascites carcinoma

  • Doseringar

    30 mg/kg/day (Rat); 0-10 mg/kg (mice)

  • Administrering

    Orally (Rat); i.p. (Mice)

Referenser

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9353125/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9930872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10839361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

Kundvalidering av produkt

The Rho GTPase-JNK pathway is required for the inhibitory effects of vandetanib on Calu-6 cells invasion. Calu-6 cells were incubated for 24 h in the presence or absence of vandetanib (1 or 2 uM), SP600125 (50 or 100 uM), and Y27632 (5 or 10 uM). The morphology of the Calu-6 cells was examined under a light microscope. Scale bar: 50 um.

Data från [ Mol Neurobiol , 2015 , 10.1007/s12035-014-9084-z ]

Effect of mechanical strain on cell morphology. (A) SEM analyses indicate that strain-induced cell elongation is prevented by treatment with HA1100 and Y27632. (B) Quantification of cellular area in the indicated conditions (n = 20). (C) F-actin staining of control, strained and HA1100 or Y27632-treated cells attests that inhibition of RhoA/ROCK prevents mechanical strain-induced cell elongation. *p < 0.05 compared to control without strain (CTL).

Data från [ J Mol Cell Cardiol , 2014 , 67, 49-59 ]

Data från [ Dev Biol , 2012 , 370, 33-41 ]

The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.

Data från [ , , J Clin Invest, 2014, 124(4): 1646-59 ]

Sellecks Y-27632 Dihydrochloride Har citerats av 1502 Publikationer

A single small molecule-based human embryo model reveals V-ATPase requirement in mammalian blastocyst cavitation [ Cell Res, 2026, 36(7):475-498] PubMed: 41936702
Human pluripotent stem cell-derived atrioventricular node-like pacemaker cells exhibit biological conduction bridge properties [ Cell Stem Cell, 2026, 33(4):571-588.e13] PubMed: 41875893
Mosaic gastruloids reveal a temporal restriction for developmental cell competition [ Nat Cell Biol, 2026, 10.1038/s41556-026-01923-x] PubMed: 41922518
Epitranscriptomic regulation of mRNA stability in pivotal transcription factors modulates the second cell fate decision [ Nat Commun, 2026, 17(1):5800] PubMed: 42045194
A dual-pronged host-directed therapeutic targeting cyclophilin A and pathogenic interferon response abrogates virus-triggered pregnancy pathologies [ Nat Commun, 2026, 17(1)6990] PubMed: 42215434
Disrupting pegRNA intramolecular complementarity via PBS and spacer sequence alterations can enhance prime editing efficiency [ Nucleic Acids Res, 2026, 54(7)gkag292] PubMed: 42011779
Patient-derived kidney organoids recapitulate ADPKD and facilitate the identification of Rho pathway inhibitors as candidate therapeutics [ Cell Rep Med, 2026, 7(4):102720] PubMed: 41946363
Endogenous retroviral elements LTR8B and MER65 rewire PSG9 regulation to control trophoblast syncytialization and pre-eclampsia risk [ Genome Biol, 2026, 27(1)73] PubMed: 41796334
RBM15 drives bladder cancer progression through YTHDF2-dependent m6A-mediated regulation of ZO2 [ J Exp Clin Cancer Res, 2026, 10.1186/s13046-026-03684-9] PubMed: 41913267
Modified hTERT treatment ameliorates pressure overload-induced heart failure [ EBioMedicine, 2026, 126:106203] PubMed: 41806656

RETURPOLICY
Selleck Chemicals villkorslösa returpolicy säkerställer en smidig online-shoppingupplevelse för våra kunder. Om du på något sätt är missnöjd med ditt köp kan du returnera artikeln/artiklarna inom 7 dagar efter mottagandet. I händelse av produktkvalitetsproblem, antingen protokollrelaterade eller produktrelaterade problem, kan du returnera artikeln/artiklarna inom 365 dagar från det ursprungliga köpdatumet. Vänligen följ instruktionerna nedan vid retur av produkter.

FRAKT OCH FÖRVARING
Sellecks produkter transporteras i rumstemperatur. Om du tar emot produkten i rumstemperatur kan du vara trygg; Sellecks kvalitetskontrollavdelning har utfört experiment för att verifiera att placering i normal temperatur under en månad inte påverkar den biologiska aktiviteten hos pulverprodukter. Efter insamling ska produkten förvaras i enlighet med de krav som beskrivs i databladet. De flesta av Sellecks produkter är stabila under de rekommenderade förhållandena.

EJ AVSEDD FÖR ANVÄNDNING PÅ MÄNNISKOR, INOM VETERINÄRDIAGNOSTIK ELLER FÖR TERAPEUTISKT BRUK.