Home Ubiquitin E1 Activating

E1 Activating Inhibitors

Övrigt Ubiquitin Inhibitorer

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO TRAF
Kat.nr. Produktnamn Information Citeringar av produktanvändning Produktvalideringar
S7109 MLN4924 (Pevonedistat) MLN4924 är en småmolekylär hämmare av Nedd8-aktiverande enzym (NAE) med IC50 på 4 nM.
Exp Mol Med, 2026, 58(2):501-518
Research (Wash D C), 2026, 9:1223
Cell Commun Signal, 2026, 24(1)198
Verified customer review of MLN4924 (Pevonedistat)
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243) är en potent, mekanismbaserad småmolekylär hämmare av ubiquitin activating enzyme (UAE) med ett IC50-värde på 1 ± 0,2 nM i UBCH10 E2-tioesteranalys. Den har minimal hämmande aktivitet i en panel av kinas- och receptoranalyser, samt på humant karbanhydras typ I och typ II. TAK-243 (MLN7243) inducerar ER stress, häver aktivering av NFκB-vägen och främjar apoptosis.
Mol Cell, 2026, 86(7):1397-1416.e11
J Virol, 2026, e0028526.
bioRxiv, 2026, 2026.05.06.723260
S7129 PYR-41 PYR-41 är den första cellpermeabla hämmaren av ubiquitin-aktiverande enzym E1, utan aktivitet vid E2. Denna förening inducerar apoptos.
Viruses, September 26, 2023, 2001
Journal of Neuroscience, February 10, 2016, 1930-1941
Cell Communication and Signaling, December 16, 2019, 168
Verified customer review of PYR-41
S8697 ML792 ML-792 är en potent och selektiv hämmare av SUMO (small ubiquitin-like modifier)-aktiverande enzym (SAE). ML-792 hämmar SAE/SUMO1 och SAE/SUMO2 i ATP–oorganisk pyrofosfat (PPi)-utbytesanalyser med IC50-värden på 3 nM respektive 11 nM.
Frontiers in Pharmacology, September 13, 2021, 731980
Nature Communications, November 27, 2025, 16(1):11687
Molecular Cell, March 6, 2025, 85(5):877-893.e9
E1953 Pevonedistat hydrochloride Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) är en potent och selektiv hämmare av NEDD8-activating enzyme (NAE) med ett IC50-värde på 4,7 nM. Den stör cullin-RING-ligas-medierad proteinnedbrytning, vilket leder till apoptotisk celldöd i humana tumörceller genom deregulering av S-fas DNA-syntes.
Cancers, November 22 2019, 1849
Scientific Reports, July 17 2017, 5599
Oncology Reports, 2022, 201
S8849 TAS4464 TAS4464 är en potent och högst selektiv NEDD8-aktiverande enzym (NAE)-hämmare med ett IC50-värde på 0,955 nM. Denna förening uppvisar överlägsen antitumöraktivitet med långvarig målhämning.
Neuro-Oncology Advances, June 20, 2024, vdae104
bioRxiv, April 03, 2024, nan
Nat Commun, 2024, 15(1):603
S0309 COH000 COH000 är en allosterisk, kovalent och irreversibel ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1)-hämmare med ett IC50-värde på 0,2 μM för SUMOylering in vitro.
iScience, 2025, 28(6):112555
Dissertation, Technical University of Munich, 2023, 60
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93 är en relativt selektiv ledande hämmare av ubiquitin-like modifier activating enzyme 5 (UBA5).
Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E7952 PYZD-4409 PYZD-4409 är en potent och specifik småmolekylär hämmare av ubiquitin-activating enzyme UBA1 (E1) med ett IC50-värde på 20 μM. Den inducerar celldöd i maligna celler och hämmar företrädesvis den klonogena tillväxten hos primära akuta myeloiska leukemiceller och kan användas som forskning för att utveckla behandlingar för hematologiska maligniteter.
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) är en ny selektiv NEDD8 activating enzyme (NAE)-hämmare med ett GI50-värde på 5,5 μM i A549-celler.