| S8994 |
Zotatifin (eFT226)
|
Zotatifin (eFT226) är en mycket effektiv och sekvensselektiv hämmare av RNA-helikaset eIF4A. Den främjar eIF4A-bindning till specifika mRNA-sekvenser med igenkänningsmotiv i 5'-UTR, med ett IC50-värde på 2 nM, och stör sammansättningen av eIF4F-initieringskomplexet. Genom att förstärka interaktionen mellan eIF4A och polypurin-RNA-sekvenser eller strukturella motiv, omvandlar zotatifin eIF4A till en sekvensspecifik translationsrepressor, vilket därigenom reglerar translationen av vissa målgener. Den uppvisar även anti-tumöraktivitet.
|
|
|
| S0706 |
ISRIB
|
ISRIB är en integrated stress response (ISR)-hämmare som potent motverkar effekterna av eukaryotic initiation factor 2α (eIF2α)-fosforylering.
|
-
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):190
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):245
|
|
| S8275 |
Tomivosertib (eFT508)
|
Tomivosertib (eFT-508) är en potent och selektiv MNK1/2-hämmare med IC50-värden på 2,4 nM respektive 1 nM. Det leder potentiellt till minskad tumörcellsproliferation och tumörtillväxt. Tomivosertib (eFT-508) hämmar eIF4E-fosforylering och nedreglerar dramatiskt PD-L1-proteinöverflöd.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9755
-
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
|
|
| S2923 |
Salubrinal
|
Salubrinal är en selektiv hämmare av eIF2α defosforylering och hämmar ER stressmedierad apoptos med EC50 av ~15 μM i en cellfri analys.
|
-
J Virol, 2026, 100(5):e0210325
-
Cell Discov, 2025, 11(1):80
-
Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
|
|
| S7369 |
4EGI-1
|
4EGI-1 är en kompetitiv eIF4E/eIF4G interaktionshämmare genom att binda till eIF4E med KD på 25 μM. 4EGI-1 hämmar specifikt funktionen av mTOR genom att blockera aktiveringen av 4E-BP1. 4EGI-1 inducerar apoptos.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae849
-
J Biol Chem, 2024, 300(11):107866
|
|
| S7370 |
4E1RCat
|
4E1RCat är en dubbelhämmare av eIF4E:eIF4G- och eIF4E:4E-BP1-interaktion, och hämmar bindningen av eIF4G till eIF4E.
|
-
Cancer Research Communications, 2024, 2454-2462
-
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
-
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
|
|
| S8181 |
SBI-0640756
|
SBI-0640756(SBI-756) är en förstklassig hämmare som riktar sig mot eIF4G1 och stör eIF4F-komplexet. Den kan även undertrycka AKT- och NF-κB-signalering.
|
-
Cell Reports Medicine, 2024, 101731
-
Neoplasia, 2024, 101109
-
Neoplasia, 2024, 60:101109
|
|
| E6814New |
APL-4098
|
APL-4098 är en oralt aktiv, selektiv, ATP-kompetitiv GCN2 (EIF2AK4)-hämmare med ett Ki på 4,39 nM och ett Kd på 2,9 nM. APL-4098 försämrar mitokondriell funktion och utlöser den mitokondriella unfolded protein response, vilket leder till cytotoxicitet i primära AML-celler, inklusive leukemistamceller.
|
|
|
| S6533 |
Briciclib
|
Briciclib (ON-014185) är ett vattenlösligt derivat av ON-013100, en liten molekyl som binder till och hämmar eukaryotic translation initiation factor 4E (eIF4E).
|
|
|
| S9668 |
PKR-IN-C16
|
PKR-IN-C16 (imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) är en specifik hämmare av RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Denna förening förhindrar apoptosis och IL-1β-produktion i en akut excitotoxisk råttmodell med en neuroinflammatorisk komponent.
|
-
Blood, October 20, 2025, 557-572
-
Respiratory Research, May 9, 2024, 201
-
Respiratory Research, 9 May 2024, 25(1):201
|
|