BET inhibitors

Övrigt Epigenetics Inhibitorer

• Utvalda inhibitorer
• Inhibitorer (60)
• Modulatorer (2)
• Kemikalier (6)

Kat.nr.	Produktnamn	Information	Citeringar av produktanvändning	Produktvalideringar
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610) är en potent och selektiv bensoisoxazoloazepin BET bromodomain-hämmare med ett IC50-värde på 39 nM för BRD4-BD1 i TR-FRET-analys och genomgår för närvarande kliniska prövningar på människor för hematologiska maligniteter. CPI-0610 hämmar uttrycket av målgener för Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3).	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
E1517	ZEN-3694 (BET-IN-19)	ZEN-3694 är en oralt biotillgänglig bromodomain extraterminal inhibitor (BETi) som leder till nedreglering av uttrycket av AR-signalering i modeller för metastatisk kastrationsresistent prostatacancer (mCRPC).	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.08.30.673282
S7189	Molibresib (I-BET-762)	Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) är en hämmare för BET-proteiner med IC50 på ~35 nM i en cellfri analys. Det undertrycker produktionen av proinflammatoriska proteiner av makrofager och blockerar akut inflammation, och är mycket selektiv över andra bromodomäninnehållande proteiner.	Oncol Res, 2025, 34(1):19 Cells, 2024, 13(13)1108 Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
S8400	Mivebresib (ABBV-075)	Mivebresib (ABBV-075) är en ny BET family bromodomain-hämmare. Den binder till bromodomäner hos BRD2/4/T med liknande affinitet (Ki på 1–2,2 nM) och är högselektiv för de 18 testade bromodomänproteinerna (Kd > 1 μM; mer än 600 gångers selektivitet jämfört med BRD4), men uppvisar ungefär 10 gånger svagare potens mot BRD3 (Ki på 12,2 nM) och har måttlig aktivitet mot CREBBP (Kd = 87 μM; 54 gångers selektivitet jämfört med BRD4). Mivebresib (ABBV-075) utlöser effektivt apoptosis i olika tumörceller.	Blood Cancer Journal, January 15, 2019, 4 bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415
S8753	INCB054329	INCB054329 är en strukturellt distinkt bromodomain and extraterminal domain (BET)-hämmare med IC50-värden på 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM respektive 63 nM för BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 och BRDT-BD2.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1 är en BET-bromodomänhämmare, med en IC50 på 77 nM/33 nM för BRD4(1/2) i cellfria analyser, som binder till alla bromodomäner i BET-familjen, men inte till bromodomäner utanför BET-familjen. (+)-JQ1 undertrycker cellproliferation genom att inducera autophagy. (+)-JQ1 hämmar uttrycket av Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) målgener.	Nucleic Acids Res, 2026, 54(12)gkag644 Int J Biol Macromol, 2026, 338(Pt 2):149810 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9
S8762	dBET6	dBET6 är en höggradigt cellpermeabel PROTAC-nedbrytare av BET bromodomäner med ett IC50-värde på 14 nM för BRD4-bindning. dBET6 inducerar även nedreglering av c-MYC samt apoptos.	Journal of Neuroinflammation, May 22, 2023, 119 Cell Reports, July 19, 2022, 111088 Genome Medicine, July 15, 2020, 63
E1103	AU-15330	AU-15330 är en proteolys-targeting chimera (PROTAC) degraderare av SWI/SNF ATPase-subenheterna, SMARCA2 och SMARCA4, som kan inducera potent hämning av tumörtillväxt i xenograftmodeller av prostatacancer.	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628) är en potent BET bromodomain-hämmare med EC50 från 10 till 19 nM för BRD2, BRD3 och BRD4 i cellfria analyser. Det hämmar uttrycket av Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) målgener.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S2780	I-BET151 (GSK1210151A)	I-BET151 (GSK1210151A) är en ny selektiv BET-hämmare för BRD2, BRD3 och BRD4 med IC50 på 0,5 μM, 0,25 μM respektive 0,79 μM i cellfria analyser.	Elife, 2025, 13RP103064 PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1012467 Drug Des Devel Ther, 2025, 19:8679-8689
1 2