EZH2 Inhibitors

Övrigt Methylation Inhibitorer

• Utvalda inhibitorer
• Inhibitorer (23)
• Kemikalie (1)

Kat.nr.	Produktnamn	Information	Citeringar av produktanvändning	Produktvalideringar
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) är en potent och selektiv EZH2-hämmare med Ki och IC50 på 2,5 nM respektive 11 nM i cellfria analyser, vilket uppvisar en 35-faldig selektivitet mot EZH1 och >4 500-faldig selektivitet relativt 14 andra HMTs.	Theranostics, 2026, 16(8):4224-4244 EMBO Mol Med, 2026, 10.1038/s44321-026-00437-1 Sci Rep, 2026, 16(1)7563
S9655	PF-06821497	PF-06821497 är en selektiv och oralt aktiv hämmare av Zeste Homolog 2 (EZH2) med ett Ki-värde <0,1 nM mot mutant Y641N EZH2. Den uppvisar robust hämning av tumörtillväxt.	Journal of Clinical Investigation, 2026, e200260
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) är en potent, mycket selektiv EZH2 methyltransferase-hämmare med IC50 på 9,9 nM, >1000 gånger selektiv för EZH2 över 20 andra mänskliga metyltransferaser.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) är en oralt biotillgänglig och selektiv hämmare av EZH2 som har terapeutisk potential för androgenreceptorberoende prostatacancer.	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) är en selektiv EZH1/2-dushämmare.	Viruses, 2026, 18(4)409 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, en analog av adenosin, är en kompetitiv hämmare av S-adenosylhomocystein hydrolas med Ki på 50 pM i en cellfri analys.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 är en potent och selektiv EZH2-hämmare med en IC50 på 4 nM i en cellfri analys, som visar 60 gånger selektivitet mot EZH1 och >1000 gånger selektivitet mot andra Histone Methyltransferase. GSK343 inducerar Autophagy.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Death Dis, 2025, 17(1):64
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205) är en oralt tillgänglig selektiv hämmare av histonlysin-metyltransferaset EZH2 med IC50-värden på 2 nM och 52 nM för EZH2 respektive EZH1. Den har potentiell antineoplastisk aktivitet.	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S7616	CPI-169	CPI-169 är en potent och selektiv EZH2-hämmare med IC50 på 0,24 nM, 0,51 nM och 6,1 nM för EZH2 WT, EZH2 Y641N respektive EZH1.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8918	MS1943	MS1943 är en oralt biotillgänglig EZH2-selektiv nedbrytare som effektivt reducerar EZH2-nivåer i celler med ett IC50-värde på 120 nM för hämning av Histone Methyltransferase-aktivitet hos EZH2.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
1 2