Histone Methyltransferase Inhibitors

Övrigt Epigenetics Inhibitorer

• Utvalda inhibitorer
• Inhibitorer (64)
• Kemikalie (1)
• Antagonister (3)

Kat.nr.	Produktnamn	Information	Citeringar av produktanvändning	Produktvalideringar
S7062	Pinometostat (EPZ5676)	Pinometostat (EPZ5676) är en S-adenosylmetionin (SAM) kompetitiv hämmare av proteinmetyltransferasen DOT1L med ett Ki på 80 pM i en cellfri analys, vilket visar >37 000 gånger selektivitet mot alla andra testade PMT:er och hämmar H3K79-metylering i tumörer. Fas 1.	Nat Biomed Eng, 2026, 10.1038/s41551-026-01620-y Acta Biomater, 2026, 209:481-492 EMBO Rep, 2026, 10.1038/s44319-026-00761-0
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl, en analog av adenosin, är en kompetitiv hämmare av S-adenosylhomocystein hydrolas med Ki på 50 pM i en cellfri analys.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) är en potent och selektiv EZH2-hämmare med Ki och IC50 på 2,5 nM respektive 11 nM i cellfria analyser, vilket uppvisar en 35-faldig selektivitet mot EZH1 och >4 500-faldig selektivitet relativt 14 andra HMTs.	Theranostics, 2026, 16(8):4224-4244 EMBO Mol Med, 2026, 10.1038/s44321-026-00437-1 Sci Rep, 2026, 16(1)7563
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) är en oralt aktiv, potent och selektiv hämmare av protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) och hämmar potent tumörtillväxt in vitro och in vivo i djurmodeller.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) är en potent, mycket selektiv EZH2 methyltransferase-hämmare med IC50 på 9,9 nM, >1000 gånger selektiv för EZH2 över 20 andra mänskliga metyltransferaser.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S8006	BIX-01294 Trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride är en hämmare av G9a histone methyltransferase med IC50 på 2,7 μM i en cellfri analys, minskar H3K9me2 av bulk histoner, hämmar också svagt GLP (främst H3K9me3), ingen signifikant aktivitet observerades vid andra histone methyltransferases. BIX01294 inducerar autophagy. BIX01294 hämmar också H3K36-metylering av onkoproteiner NSD1, NSD2 och NSD3.	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S7165	UNC1999	UNC1999 är en potent, oralt biotillgänglig och selektiv hämmare av EZH2 och EZH1 med IC50 på 2 nM respektive 45 nM i cellfria analyser, vilket visar >1000-faldig selektivitet över ett brett spektrum av epigenetiska och icke-epigenetiska mål. Denna förening är en potent autophagy-inducerare. Den undertrycker specifikt H3K27me3/2 och inducerar en rad antileukemiska effekter inklusive anti-proliferation, differentiering och apoptos.	Nat Metab, 2026, 8(2):431-453 Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025) är en potent, selektiv och oralt biotillgänglig PRMT5-hämmare med ett Ki på 5 nM, >20 000 gånger högre selektivitet gentemot andra PMT:er.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S7353	EPZ004777	EPZ004777 är en potent, selektiv DOT1L-hämmare med IC50 på 0,4 nM i en cellfri analys och visar >1 200 gånger selektivitet för DOT1L över alla andra testade PMT:er. EPZ004777 inducerar apoptos.	NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Cell Rep, 2023, 42(8):112885 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7265	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)	MM-102 (HMTase Inhibitor IX) är en peptidomimetisk hämmare med hög affinitet för WDR5/MLL1-protein-proteininteraktionen, som binder till WDR5 med Ki < 1 nM och IC50 = 2,4 nM.Denna produkt kan fällas ut när den löses i koksaltlösning eller PBS-lösning. Det rekommenderas att förbereda stamlösningen i DMSO-lösning.	Nat Commun, 2025, 16(1):5222 Nat Commun, 2025, 16(1):7483 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
1 2