| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
|
Vorasidenib (AG-881) är en oralt tillgänglig hämmare av muterade former av både isocitrate dehydrogenase 1 och 2 (IDH1 och IDH2).
|
-
bioRxiv, 2025, nan
-
EBioMedicine, 2024, 102:105090
-
Cancer Research Communications, 2024, 876-894
|
|
| S6675 |
(R)-GNE-140
|
(R)-GNE-140 är ett hämmande medel för LDHA, LDHB och LDHC, med IC50-värden på 3 nM respektive 5 nM för LDHA och LDHB. (R)-GNE-140 är 18 gånger mer potent än dess S-isomer.
|
-
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
-
Nature Communications, 2024, 90
-
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
|
|
| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
|
Devimistat (CPI-613), en lipoatanalog, hämmar mitokondriella enzymerna pyruvate dehydrogenase (PDH) och α-ketoglutarate dehydrogenase i NCI-H460-cellinjen, stör tumörcellens mitokondriella metabolism. CPI-613 inducerar apoptosis i bukspottkörtelcancerceller. Fas 2.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
-
Microbiol Res, 2025, 293:128070
-
iScience, 2025, 28(1):111525
|
|
| S1680 |
Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
|
Disulfiram är en specifik hämmare av aldehyddehydrogenas (ALDH) med IC50 på 0,15 μM och 1,45 μM för hALDH1 respektive hALDH2. Disulfiram används för behandling av kronisk alkoholism genom att producera en akut känslighet för alkohol. Disulfiram inducerar apoptos. Disulfiram är också en hämmare av porbildning av gasdermin D (GSDMD).
|
-
Transl Oncol, 2026, 67:102747
-
J Cancer, 2026, 17(1):117-130
-
Journal of Cancer, 2026, 117-130
|
|
| S8205 |
AG-221 (Enasidenib)
|
Enasidenib (AG-221) är en förstklassig, oral, potent, reversibel och selektiv hämmare av det IDH2-mutanta enzymet.
|
-
iScience, 2025, 28(2):111833
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
|
|
| S5097 |
Methotrexate disodium
|
Methotrexate sodium, en analog till folsyra, är en ospecifik hämmare av DHFR hos bakterier och cancerceller såväl som normala celler. Den bildar ett inaktivt ternärt komplex med DHFR och NADPH. Methotrexate (MTX) inducerar apoptos.
|
-
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
-
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
-
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
|
|
| S2302 |
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
|
Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) är en direkt HMGB1(high mobility group box 1)-hämmare som hämmar HMGB1-beroende inflammatorisk molekyluttryck och oxidativ stress; modulerar P38 och P-JNK men inte p-ERK-signalering; Hämmar även 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase och monoamine oxidase (MAO).
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
-
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
-
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
|
|
| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
|
DCA (Sodium Dichloroacetate), en specifik hämmare av pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) med IC50-värden på 183 respektive 80 μM för PDK2 och PDK4, har visat sig dereprimera Na+-K+-2Cl- cotransporter och en mitokondriell kaliumjonkanal-axel. Sodium Dichloroacetate ökar bildningen av reactive oxygen species (ROS), utlöser apoptosis i cancerceller och hämmar tumörtillväxt.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
-
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
|
|
| S4169 |
Teriflunomide
|
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) är den aktiva metaboliten av leflunomid, som hämmar pyrimidin de novo-syntes genom att blockera enzymet dihydroorotat Dehydrogenase, används som ett immunmodulerande medel.
|
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
|
|
| S1247 |
Leflunomide
|
Leflunomide är en pyramidinsyntes- och proteintyrosinkinashämmare som tillhör DMARD, och används som immunsuppressivt medel. Den aktiva metaboliten av denna förening är A77 1726, som hämmar dihydroorotatdehydrogenas (DHODH). Denna kemikalie är också en agonist av AhR.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
J Transl Med, 2025, 23(1):917
-
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
|
|