MDM2/MDMX Inhibitors/Antagonist
Övrigt Apoptosis Inhibitorer
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 är en potent och selektiv Mdm2 (RING-finger-beroende ubikvitin-proteinligas för sig själv och p53) antagonist med IC50 på 90 nM i en cellfri analys; stabiliserar p73 i p53-bristfälliga celler. |
|
|
| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) är en oralt biotillgänglig och selektiv p53-MDM2-hämmare med HTRF IC50 på 18 nM. |
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), den aktiva enantiomeren av Nutlin-3, hämmar p53/MDM2-interaktionen med ett IC50 på 90 nM i en cellfri analys. Nutlin-3a inducerar autophagy och apoptosis på ett p53-beroende sätt. |
|
|
| E1491 | Brigimadlin | Brigimadlin (BI 907828) är en potent, oralt aktiv hämmare av E3-ubikuitin-proteinligas MDM-2. Denna förening hämmar MDM-2-suppressionen av tumörsuppressorn p53. Det främjar Apoptosis och förstärker transkriptionen av p53-mål såsom p21 och PUMA i BT48, BT67 och BT73-celler. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide är en diterpen triepoxid, immunsuppressivt medel extraherat från den kinesiska örten Tripterygium wilfordii. Den fungerar som en NF-κB-hämmare med dubbla åtgärder genom störning av p65/CBP-interaktion och genom minskning av p65-protein. Triptolide (PG490) upphäver transaktiveringsfunktionen hos heat shock transcription factor 1 (HSF1). Triptolide hämmar MDM2 och inducerar apoptos genom en p53-oberoende väg. |
|
|
| S7205 | Idasanutlin (RG7388) | Idasanutlin (RG7388) är en potent och selektiv p53-MDM2-hämmare med ett IC50-värde på 6 nM, och den uppvisar förbättrad in vitro-bindning samt cellulär potens/selektivitet. |
|
|
| S7649 | SAR405838 | SAR405838 är en oralt tillgänglig MDM2-antagonist med en Ki på 0,88 nM. Denna förening är en diastereomer av MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Fas 1. |
|
|
| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) hämmar MDMX med IC50 på 2,5 μM, vilket leder till förstärkt p53-stabilisering/aktivering och DNA-skada, och reglerar även MDM2, en E3 Ligase. |
|
|
| S7875 | NVP-CGM097 | NVP-CGM097 är en mycket potent och selektiv MDM2-hämmare med ett Ki-värde på 1,3 nM för hMDM2 i en TR-FRET-analys. Den binder till p53-bindningsstället på Mdm2-proteinet, vilket stör interaktionen mellan båda proteinerna och leder till en aktivering av p53-vägen. |
|
|
| S8606 | Siremadlin (HDM201) | Siremadlin (HDM201) är en ny, högpotent och selektiv hämmare av p53-Mdm2 interaction, med en affinitetskonstant för Mdm2 i pikomolär-området och ett selektivitetsförhållande på mer än 10 000 gånger jämfört med Mdm4. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.