p38 mapks (P38 mitogen-activated protein kinases) which include p38 isoforms α, β, γ, and δ are a member of mitogen-activated protein kinases family. p38 mapk can be activated by LPS, proinflammatory cytokines, various environmental stresses. p38 MAPK phosphorylates various substrates including MAPK-activated protein kinase 2 (MAPKAPK2). p38 MAPK which is activated in the human brain with Alzheimer’s disease plays more than one role in Alzheimer's disease (AD).
p38 MAPK Inhibitors/Activators
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S1077 | SB202190 | SB202190 är en potent p38 MAPK-hämmare som riktar in sig på p38α/β med en IC50 på 50 nM/100 nM i cellfria analyser, ibland använd istället för SB 203580 för att undersöka potentiella roller för SAPK2a/p38 in vivo. Denna förening hämmar endotelcellernas apoptos via induktion av autophagy och hemoxygenas-1. Den undertrycker signifikant Erastin-beroende ferroptosis. |
|
|
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) är en p38 MAPK-hämmare med IC50 på 0,3-0,5 μM i THP-1-celler, 10 gånger mindre känslig för SAPK3(106T) och SAPK4(106T) och blockerar PKB-fosforylering med IC50 på 3-5 μM. SB203580 inducerar mitophagy och autophagy. |
|
|
| S2726 | PH-797804 | PH-797804 är en ny pyridinonhämmare av p38α med IC50 på 26 nM i en cellfri analys; 4 gånger mer selektiv jämfört med p38β och hämmar inte JNK2. Fas 2. |
|
|
| S1950 | Metformin Hydrochloride | Metformin Hydrochloride (1,1-dimetylbiguanidhydroklorid) är ett mycket effektivt Antihyperglycemic Agent, som huvudsakligen minskar hyperglykemi i hepatocyter genom att undertrycka hepatisk glukoneogenes (glukosproduktion i levern). Det främjar också Mitophagy i mononukleära celler och inducerar apoptos av lungcancerceller genom att aktivera JNK/p38 MAPK-vägen och GADD153. |
|
|
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) är en pan-p38 MAPK-hämmare med IC50 på 38 nM, 65 nM, 200 nM och 520 nM för p38α/β/γ/δ i cellfria analyser. Den binder p38α med Kd på 0,1 nM i THP-1-celler, vilket visar 330 gånger större selektivitet jämfört med JNK2, svag hämning för c-RAF, Fyn och Lck, och obetydlig hämning av ERK-1, SYK, IKK2. |
|
|
| S1494 | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate | Ralimetinib (LY2228820) dimesylate är en ny och potent hämmare av p38 MAPK med ett IC50 på 7 nM i en cellfri analys, förändrar inte p38 MAPK-aktivering. Fas 1/2. |
|
|
| S6005 | VX-702 | VX-702 är en mycket selektiv hämmare av p38α MAPK, 14 gånger högre potens mot p38α jämfört med p38β. |
|
|
| S7215 | Losmapimod | Losmapimod är en selektiv, potent och oralt aktiv p38 MAPK-hämmare med pKi på 8,1 och 7,6 för p38α respektive p38β. P38 MAPK är involverade i celldifferentiering, apoptosis och autophagy. Fas 3. |
|
|
| S7741 | SB239063 | SB239063 är en potent och selektiv p38 MAPKα/β-hämmare med ett IC50 på 44 nM, vilken inte uppvisar någon aktivitet mot γ- och δ-kinasisoformer. |
|
|
| S2266 | Asiatic Acid | Asiatic acid (Dammarolic acid, Asiantic acid) är aglykonen av asiaticosid isolerad från växten Centella asiatica, vanligtvis använd vid sårläkning. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.