p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 inhibitors/activators
Övrigt Apoptosis Inhibitorer
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) är en liten organisk molekyl som har visat sig återställa tumörsuppressorfunktionen främst för mutant p53 och även inducera celldöd i olika cancertyper. Den inducerar apoptosis och autophagy. |
|
|
| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl aktiverar p53 och hämmar NF-κB med EC50-värden på 0,37 μM respektive 0,47 μM i cellbaserade p53- och NF-kB-reporteranalyser. Det hämmar också histonchaperonet FACT (facilitates chromatin transcription complex). |
|
|
| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α är en hämmare av p53, som hämmar p53-beroende transaktivering av p53-responsiva gener. Pifithrin-α är också en potent agonist av aryl hydrocarbon receptor (AhR). |
|
|
| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) är en oralt biotillgänglig och selektiv p53-MDM2-hämmare med HTRF IC50 på 18 nM. |
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), den aktiva enantiomeren av Nutlin-3, hämmar p53/MDM2-interaktionen med ett IC50 på 90 nM i en cellfri analys. Nutlin-3a inducerar autophagy och apoptosis på ett p53-beroende sätt. |
|
|
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-\u03bc (NSC 303580, PFT\u03bc, 2-Fenyletynesulfonamid) är en specifik p53-hämmare genom att minska dess affinitet till Bcl-xL och Bcl-2, och denna förening hämmar även HSP70-funktionen och Autophagy. |
|
|
| S2781 | RITA | RITA inducerar både DNA-protein och DNA-DNA tvärbindningar utan detekterbara enkelsträngsbrott i DNA, och denna förening hämmar även MDM2-p53-interaktionen genom att rikta in sig på p53. |
|
|
| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) verkar som en HDM2 ubiquitin ligas antagonist och inducerar även tidig Apoptosis i p53 vildtypceller, hämmar cellulär proliferation följt av fördröjd Apoptosis i frånvaro av funktionell p53. Fas 1. |
|
|
| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1) är en p53(R175)-mutant reaktivator, uppvisar tillväxthämning i celler som uttrycker mutant p53, med IC50 på 8 nM för p53(R175)-mutanten, visar ingen hämning för p53 vildtypsceller. |
|
|
| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymetyl)-3-kinuklidinon) är en mutant p53-reaktivator. Den inducerar Apoptosis och hämmar tillväxten av humana tumörer med mutant p53. |
|
|
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.