PKA Inhibitors/Activators

Övrigt GPCR & G Protein Inhibitorer

• Utvalda inhibitorer
• Inhibitorer (14)
• Aktivatorer (3)
• Antagonist (1)

Kat.nr.	Produktnamn	Information	Citeringar av produktanvändning	Produktvalideringar
S7858	Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium	Bucladesine sodium är en cellpermeabel PKA-aktivator genom att efterlikna effekten av endogent cAMP. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) är också en phosphodiesterase (PDE)-hämmare.	Int J Mol Sci, 2026, 27(1)501 Exploration (Beijing), 2026, 6(2):70160 Reprod Med Biol, 2026, 25(1):e70024
S7857	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt	8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt är en cellpermeabel analog av cAMP som aktiverar cykliskt AMP-beroende proteinkinas med ett Ka-värde på 0,05 μM; och en PKA-aktivator.	Nat Commun, 2026, 17(1):5800 Br J Pharmacol, 2026, 183(15):4399-4415 Nat Cell Biol, 2025, NONE
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS) är en potent PKC-hämmare för PKCα, PKCγ och PKCη med IC50 på 2 nM, 5 nM och 4 nM, mindre potent för PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) och lite aktiv för PKCζ (1086 nM) i cellfria analyser. Denna förening visar också hämmande aktiviteter på andra kinaser, såsom PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fas 3.	Oncotarget, November 13, 2018, 35962-35973 Biochemical Journal, May 1, 2014, 513-524 Acta Pharmacologica Sinica, July 23, 2018, 1902-1912
S1582	H-89 Dihydrochloride	H 89 2HCl är en potent PKA-hämmare med Ki på 48 nM i en cellfri analys, 10 gånger mer selektiv för PKA än PKG, 500 gånger större selektivitet än PKC, MLCK, kalmodulin kinas II och kasein kinas I/II. H 89 2HCl inducerar autophagy.	Br J Pharmacol, 2026, 183(15):4399-4415 Eur J Pharmacol, 2026, 1025:178897 Nat Commun, 2025, 16(1):7115
E4790	H-89	H-89 är en potent och selektiv hämmare av cykliskt AMP-beroende proteinkinas (PKA) med IC50-värden på 48 nM och har svag hämning mot PKG, PKC, kaseinkinas och andra kinaser.	Molecular Cancer Therapeutics, May 2016, 1053-1062 Molecular Pharmacology, January 2020, 2-8 Investigative Ophthalmology & Visual Science, February 2020, 1
E4793	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP kalciumsalt, DBcAMP kalciumsalt) är en cellpermeabel analog av cykliskt AMP. Det fungerar som en potent aktivator av PKA och efterliknar effekterna av endogent cAMP. Det hämmar även PDE-aktivitet, med potential att behandla hjärtsvikt, såräkning och inflammation.	Regen Ther, 2025, 29:499-505
E7109	PKI(5-24)	PKI(5-24) är en potent, kompetitiv och syntetisk peptidhämmare av PKA (cAMP-beroende proteinkinas), med ett Ki på 2,3 nM. Den kan användas i forskning för att studera hormonell reglering av det cAMP-beroende proteinkinaset.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride, en potent, cellpermeabel, reversibel, ATP-kompetitiv icke-selektiv antagonist av olika kinaser, mot cAMP-beroende proteinkinas (PKA) (Ki=4,3 µM), kaseinkinas II (CK2) (Ki=5,1 µM) och myosinlättkedjekinas (MLCK) (Ki=7,4 µM), hämmar även Proteinkinas C (PKC) och kaseinkinas I (CK1) med Ki-värden på 47 µM respektive 80 µM.
S1113	GSK690693	GSK690693 är en pan-Akt-hämmare som riktar sig mot Akt1/2/3 med IC50 på 2 nM/13 nM/9 nM i cellfria analyser, och är även känslig för AGC-kinasfamiljen: PKA, PrkX och PKC-isozymer. GSK690693 hämmar också potent AMPK och DAPK3 från CAMK-familjen med IC50 på 50 nM respektive 81 nM. GSK690693 påverkar Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1)-aktivitet, och hämmar robust STING-beroende IRF3-aktivering. Fas 1.	RSC Adv, 2026, 16(20):18359-18373 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 Cell Rep, 2025, 44(7):115947
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	Fasudil HCl, en potent och selektiv hämmare av Rho-kinas, uppvisar mindre potent hämning av PKA, PKG, PKC och MLCK med Ki på 1,6, 1,6, 3,3 respektive 36 μM i cellfria analyser. Fasudil är också en kalciumkanalblockerare.	bioRxiv, March 20 2024, nan Translational Vision Science & Technology, June 20 2017, 22 PeerJ, June 06 2023, e15494
1 2