PRMT Inhibitors
| Kat.nr. | Produktnamn | Information | Citeringar av produktanvändning | Produktvalideringar |
|---|---|---|---|---|
| E1349 | TNG908 (Ralometostat) | Ralometostat (TNG908) är en potent, selektiv och hjärnpenetrerande hämmare av PRMT5 med ett IC50-värde på 4 μM, som verkar genom en MTA-kooperativ mekanism. Den uppvisar även antitumöraktiva egenskaper i en xenograftmodell. | ||
| S8664 | GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) är en oralt aktiv, potent och selektiv hämmare av protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) och hämmar potent tumörtillväxt in vitro och in vivo i djurmodeller. |
|
|
| S8883 | LLY-283 | LLY-283 är en ny och selektiv hämmare av protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). Denna förening hämmar enzymatisk aktivitet hos PRMT5 in vitro och i celler med ett IC50-värde på 22 nM respektive 25 nM. Den uppvisar antitumöraktivitet. |
|
|
| S8112 | MS023 | MS023 är en potent, selektiv och cellaktiv typ I PRMT-hämmare med IC50 på 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM respektive 5 nM för PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 och PRMT8. |
|
|
| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HCl är en potent hämmare av type I protein arginine methyltransferases (PRMT) som hämmar PRMT1, 3, 4, 6 och 8 med Kiapp-värden som sträcker sig från 1,5 till 81 nM. |
|
|
| S6737 | C7280948 | C7280948 är en protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1)-hämmare med ett IC50-värde på 12,8 μM in vitro. |
|
|
| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) är en selektiv hämmare av protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) med ett IC50-värde på 1,5 μM. Denna förening modulerar de lipopolysackarid (LPS)-inducerade AP-1 och NF-κB signalvägarna och kan möjligen vidareutvecklas som en antiinflammatorisk förening. |
|
|
| E1024 | MRTX1719 (Navlimetostat) | MRTX1719 är en potent, selektiv hämmare av proteinargininmetyltransferas 5·metyltioadenosinfosforylas-komplexet (PRMT5•MTA), ett potentiellt tumörselektivt mål för terapeutisk intervention. |
|
|
| E1088 | TP-064 |
TP-064 är en potent och selektiv småmolekylär hämmare av PRMT4 med IC50 < 10 nM, >100 gånger mer selektiv för PRMT4 än andra PRMTs. |
|
|
| E1007 | BRD0639 |
BRD0639 är en förstklassig PBM-kompetitiv småmolekylär hämmare som bryter upp PRMT5-RIOK1-komplexet med IC50-värden på 7,5 μM respektive 16 μM i permeabiliserade och levande celler. |
||
Produkterna är endast avsedda för forskning. Ej för användning på människor. Vi säljer inte till patienter.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Med ensamrätt.