endast för forskning

Anastrozole Aromatase Hämmare

Name: Anastrozole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1188
Rating: 5 (27 reviews)

Kat.nr.: S1188

Anastrozole är en tredje generationens icke-steroida selektiv Aromatase-hämmare. Den kan erbjuda större selektivitet jämfört med andra Aromatase-hämmare, utan några inneboende endokrina effekter och med ingen uppenbar effekt på syntesen av binjuresteroider.

Anastrozole Aromatase Hämmare Chemical Structure

Kemisk struktur

Molekylvikt: 293.37

Hoppa till

Kvalitetskontroll (Quality Control)

Batch: Renhet: 99.99%

99.99

Relaterade mål	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR
Övrigt Aromatase Inhibitorer	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A) alpha-Naphthoflavone

Kemisk information, lagring & stabilitet (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekylvikt	293.37	Formel	C₁₇H₁₉N₅	Lagring (från mottagningsdatumet)	3 år-20°Cpulver
CAS-nr	120511-73-1	Ladda ner SDF		Lagring av stamlösningar	1 år-80°Ci lösningsmedel 1 månad-20°Ci lösningsmedel
Synonymer	ZD-1033			Smiles	CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N

Löslighet (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (201.11 mM)
(Fuktkontaminerad DMSO kan minska lösligheten. Använd färk, vattenfri DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritetsräknare

Massa	Koncentration	Volym	Molekylvikt
=	×	×

Utspädningsräknare Molekylviktsräknare

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	2.900mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validerad av Selleck-laboratorier. Om du behöver justeringar av denna formulering, kontakta vårt säljteam för skräddarsydd testning.	1.400mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo-formuleringsräknare (Klar lösning)

Steg 1: Ange information nedan (Rekommenderas: Ett extra djur för att ta hänsyn till förluster under experimentet)

Dosering: mg/kg Djurens medelvikt: g Doseringsvolym per djur:μL Antal djur:

Steg 2: Ange in vivo-formuleringen (Detta är endast räknaren, inte formuleringen. Vänligen kontakta oss först om det inte finns någon in vivo-formulering i löslighetsavsnittet.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Beräkningsresultat:

Arbetskoncentration: mg/ml;

Metod för att bereda DMSO-stamlösning: mg substans förlöst i μL DMSO ( Stamlösningskoncentration mg/mL, Vänligen kontakta oss först om koncentrationen överskrider DMSO-lösligheten för denna batch av substansen. )

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedanμL PEG300, blanda och klarna, tillsätt sedanμL Tween 80, blanda och klarna, tillsätt sedan μL ddH₂O, blanda och klarna.

Metod för att bereda in vivo-formulering: Ta μL DMSO stamlösning, tillsätt sedan μL Majsolja, blanda och klarna.

Obs: 1. Se till att vätskan är klar innan du tillsätter nästa lösningsmedel.
2. Se till att tillsätta lösningsmedlet/lösningsmedlen i ordning. Du måste se till att lösningen som erhålls i föregående tillsats är en klar lösning innan du fortsätter att tillsätta nästa lösningsmedel. Fysiska metoder som vortex, ultraljud eller varmt vattenbad kan användas för att underlätta upplösningen.

Verkningsmekanism (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Aromatase (human placental microsomes) 15 nM
In vitro	Anastrozole has high intrinsic potency in vitro and inhibits human placental aromatase with an IC50 of 15 nM. This compound is 200 times as potent as AG, twice as potent as 4-OHA and one third as potent as fadrozole. . This chemical inhibits aromatase by binding competitively to the hem group of the CYP unit of the enzyme thereby reducing estrogen biosynthesis in the periphery and the breast. It has little or no effect on other steroid hormones.
In vivo	Anastrozole (0.1 mg/kg) given orally to mature rats on Day 2 or 3 of the estrous cycle, blocked ovulation in mature females; in pubertal rats, the same dose given for 3 days completely blocks androstenedione-stimulated uterine development. These effects may be attributes to inhibition of the normal preovulatory rise in ovarian follicular estrogen synthesis in mature females and to inhibition of metabolism of the exogenous androstenedione by the immature ovary in prepubertal females. Twice-daily administration of >9.1 mg/kg of this compound given orally to male pigtailed monkeys inhibits peripheral aromatase, thereby reducing circulating estradiol concentrations by 50% to 60%.
Referenser	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

Klinisk prövningsinformation (Clinical Trial Information)

(data från https://clinicaltrials.gov, uppdaterad den 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrytering	Tillstånd	Sponsor/Samarbetspartners	Startdatum	Faser
NCT06154590	Not yet recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Tumor\|Muscle Neoplasms\|Chronic Pain	DR. DIANE CHISESI NFS. MD. PHD.\|IRB\|Paradyne Networks A Foundation	July 2024	--
NCT04714619	Terminated	Advanced Breast Cancer	MedSIR\|Cellestia Biotech AG	May 6 2021	Phase 2
NCT04227327	Active not recruiting	Advanced Breast Cancer	University of Milano Bicocca	January 7 2020	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):